초록 ▼

IV. 연구개발결과
임상1상 SAD (Study no. LG-CYCL001) 시험 결과, LC28-0126 0.3 mg, 1 mg, 3 mg, 10 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg의 8 단계의 용량을 건강 자원자 총 89명에 단회 정맥 투여했을 때, 0.3 ~ 200mg의 용량 범위에서 안전성과 내약성이 양호하며, 체내 노출은 용량 비례적으로 증가하는 경향을 확인하였다.

임상 1상 MAD (Study no. LG-CYCL003) 시험 결과, 3 ~ 30 mg 용량 범위에서 1일 1회 7일

IV. 연구개발결과
임상1상 SAD (Study no. LG-CYCL001) 시험 결과, LC28-0126 0.3 mg, 1 mg, 3 mg, 10 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg의 8 단계의 용량을 건강 자원자 총 89명에 단회 정맥 투여했을 때, 0.3 ~ 200mg의 용량 범위에서 안전성과 내약성이 양호하며, 체내 노출은 용량 비례적으로 증가하는 경향을 확인하였다.

임상 1상 MAD (Study no. LG-CYCL003) 시험 결과, 3 ~ 30 mg 용량 범위에서 1일 1회 7일 간 반복 정맥투여 시 용량-비례적인 약동학적 특성을 보이는 것으로 판단하였다. 또한 임상적 의미를 갖는 이상소견이나 변화는 관찰되지 않았다. LC28-0126은 건강한 자원자에게 3 - 30 mg 용량 범위에서 1일 1회 7일간 반복 정맥투여 시 안전성 및 내약성이 양호하다고 판단되었다.

임상 2상 (Study no. LG-CYCL002 & LG-CYCL004) 에서 LG-CYCL002의 60명과 LG-CYCL 004의 39명을 통합한 총 99명의 결과를 확인하였다. 또한, 중간 분석에서는 개별 대상자의 결과는 공개하지 않고 요약된 형태로만 결과를 공개하도록 하였으며, 모든 결과 테이블에는 암호화된 치료군명을 제시하기로 하였기 때문에 치료군명은 알파벳으로 제시하였다.

CK-MB는 A군과 D군이 각각 3765.96 ng/mL (median), 3454.94 ng/mL (median)로 유사한 AUC를 보였고, 나머지 B, C군도 4331.59 ng/mL (median)과 4661.34 ng/mL (median) 로 유사한 결과를 보였다. Troponin I는 B군이 2218.31 ng/mL (median)로 가장 작은 AUC 를 보였고, D군이 3971.12 ng/mL (median)로 가장 큰 AUC를 보였다. Relative Infarct Mass는 Day 4에서 D군이 22.27% (median)로 가장 작았으나, B군이 22.77% (median)로 거의 동일한 결과를 보였고/ C군이 31.93%로 가장 큰 infarct mass를 보였다. Day 30에서는 A군 이 15.39% (median)로 가장 작은 infarct mass를 보였고, 가장 큰 infarct mass는 Day 4와 동일하게 27.07%를 보인 C군에서 확인되었다. 결과적으로, LC280126 약물투여군에서 위약 군 대비 통계적으로 유의한 차이를 보이는 평가변수는 없었다.

Safety 분석에서는 임상약을 투여 받은 총 103명이 포함되었다. 이상반응은 C군이 21명(8 4%)에서 총 78건으로 가장 많이 발생하였으나, 중증도는 대부분 mild와 moderate이었다. Pyrexia, headache, Hypotension이 발생 빈도가 높은 이상반응이었다. 이상반응 중 총 47건이 이상약물반응으로 보고되었고, SAE는 총 9명에서 21건이었다. SAE 중, A군 1명에서 보고된 10건의 SAE는 임상약과의 인과관계가 "possible"로 평가되었고, C군에서 보고된 ventricular fibrillation은 임상약과의 인과관계가 "unlikely"로 평가되었으며, 나머지 SAE는 모두 관련 없음으로 평가되었다.

(출처 : 요약문 4p)

Abstract ▼

IV. Result
In phase 1 SAD (Study no. LG-CYCL001) study, single iv infusion of 8 dose levels of LC28-0126 (0.3 mg, 1 mg, 3 mg, 10 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg, and 200 mg) were administered to total 89 healthy volunteers. As a result, LC28-0126 in the range of 0.3 ~ 200mg was considered to be safe and

IV. Result
In phase 1 SAD (Study no. LG-CYCL001) study, single iv infusion of 8 dose levels of LC28-0126 (0.3 mg, 1 mg, 3 mg, 10 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg, and 200 mg) were administered to total 89 healthy volunteers. As a result, LC28-0126 in the range of 0.3 ~ 200mg was considered to be safe and tolerable and its exposure was confirmed to increase in the dose-proportional manner.

In phase 1 MAD (Study no. LG-CYCL003) study, multiple iv daily dosing for 7 consecutive days of LC28-0126 in the range of 3 ~ 30 mg showed the dose-linearity profile in pharmacokinetics. And there were no clinically meaningful abnormality or changes observed. It is considered that multiple iv daily dosing for consecutive 7 days of LC28-0126 in the range of 3 - 30 mg was safety and tolerable in healthy subjects.
For Phase 2, (Study no. LG-CYCL002 & LG-CYCL004), the interim analysis was done using the data of total 99 patients (from 60 patients in LG-CYCL002 and 39 patients in LG-CYCL004). Also, the study is not completed yet, the interim analysis data should be kept in blind so it is presented as a summary form using the blind code of alphabet, and the individual data listing is not disclosed. As a result, the AUC of serum CK-MB levels were 3765.96 ng/mL (median) for group A and 3454.94 ng/mL (median) for group D, respectively, which were similar between the groups. And group B’s result (4331.59 ng/mL (median)) and group C7s result (4661.34 ng/mL (median)) were also similar. The AUC of serum Troponin I level was lowest in group B (2218.31 ng/mL (median)) and group D’s result (3971.12 ng/mL (median)) was highest. Relative Infarct Mass on Day 4 was smallest in group D(22.27% (median)) but the data of group B (22.77% (median)) was also very similar with group D. group Cs result (31.93%) was largest. Relative Infarct Mass on Day 30 was smallest in group A (15.39% (median)) but largest in group C (27.07% (median)). As a result, LC280126-treated groups did not show significant difference in the pharmacodynamic end points comparing with a placebo group.

Total 103 patients’ data was included in the safety analysis. Total 78 adverse events were reported from 21 (84%) patients in group C and their intensity were mild to moderate. Most frequently reported adverse events were pyrexia, headache, and hypotension. Among the reported adverse events, 47 events were considered to be related with the investigational product and 21 events (from 9 patients) were serious adverse events (SAEs). Among the 21 SAEs, 10 SAEs from 1 patient in group A were considered as "possibly" related with the drug and 1 SAE (ventricular fibrillation) from group C was considered as "unlikely" related with the drug, and the other SAEs were considered as not to be related with the drug.

(source: SUMMARY 6p)

목차 Contents

• 표지 ... 1
• 제 출 문 ... 2
• 보고서 요약서 ... 3
• 요 약 문 ... 4
• SUMMARY ... 6
• CONTENTS ... 8
• 목차 ... 9
• 제1장 연구개발과제의 개요 ... 10
• 제2장 국내외 기술개발 현황 ... 13
• 제3장 연구개발수행 내용 및 결과 ... 14
• 제1절 Milestone 1 ... 14
• 제2절 Milestone 2 ... 39
• 제4장 목표달성도 및 관련분야에의 기여도 ... 45
• 제1절 목표달성도 ... 45
• 제2절 관련분야에의 기여도 ... 45
• 제5장 연구개발결과의 활용계획 ... 47
• 제1절 추가연구의 필요성 ... 47
• 제2절 다른 연구에의 응용 방안 ... 47
• 제3절 기업화 추진방안 ... 47
• 제6장 연구개발과정에서 수집한 해외과학기술정보 ... 48
• 제7장 연구시설ㆍ장비 현황 ... 48
• 제8장 참고문헌 ... 48
• 끝페이지 ... 49