초록 ▼

연구개요
본 연구의 최종 목표는 원자-경제성(atom-economy), 원자-효율성 (atom-efficiency), 반응-효율성 (reaction efficiency)이 높은 새로운 ‘릴레이 반응(relay reaction)’과 ‘다용도 전구체 골격 (versatile precursor scaffold)’를 포함한 ‘다양성-지향 합성 (diversity-oriented synthesis)’방법을 개발하고, 응용하여 다양성이 확보된 특화 골격 (privileged scaffold)을 주축으로 하는 ‘지능형 의약-유사 라이브러리

연구개요
본 연구의 최종 목표는 원자-경제성(atom-economy), 원자-효율성 (atom-efficiency), 반응-효율성 (reaction efficiency)이 높은 새로운 ‘릴레이 반응(relay reaction)’과 ‘다용도 전구체 골격 (versatile precursor scaffold)’를 포함한 ‘다양성-지향 합성 (diversity-oriented synthesis)’방법을 개발하고, 응용하여 다양성이 확보된 특화 골격 (privileged scaffold)을 주축으로 하는 ‘지능형 의약-유사 라이브러리 (intelligent drug-like library)’를 구축하여 신약 유효물질 도출을 용이하게 하는 것임.

연구 목표대비 연구결과
1) 1차 년도(2020)
(가) 1차 년도 연구목표
· 고효율‘릴레이 반응(relay reaction)’의 개발
(나) 1차 년도 연구내용
· ‘릴레이 반응(relay reactions)’개발: 1차 년도에서는 반응성이 높은 reagent를 개발하고 이를 활용하여 Cu, Au 등의 금속 촉매를 활용하는‘릴레이 반응 (relay reactions)’조건을 개발하였음 (목표 대비 결과 100%).
(2) 2차 년도(2021)
(가) 2차 년도 연구목표
· ‘다용도 전구체 골격 (versatile precursor scaffold)’를 포함한 ‘다양성-지향 합성(diversity-oriented synthesis)’방법 개발 및 천연물 전합성에 활용
(나) 2차 년도 연구내용
· 본 연구과제의 2차년도에서는 방향족 특화 구조 뿐 아니라 비방향족 특화 구조를 포함하는‘지능형 의약-유사 라이브러리(intelligent drug-like library)’를 구축하기 위한 ‘다양성-지향 합성 (diversity-oriented synthesis)’방법을 개발하였으며, 본연구를 통해 개발한 합성 방법의 활용성을 확인하고자 천연물 전합성에 적용하여 유용성을 증명하였음 (목표 대비 결과 100%).

연구개발성과의 활용 계획 및 기대효과 (연구개발결과의 중요성)
1) 학문적, 인력양성 측면
■ 국내에서 ‘릴레이 반응’과 ‘다양성-지향 합성’을 사용하는 약물 합성 기술은 선진국과 비교하여 아직 취약함. 연구의 지적 수준에 비해 전문 인력의 부족과 연구지원의 부족, 국내 제약회사의 투자 부족 등은 국내기술의 국제경쟁력을 떨어뜨리고 있음. 그러나, 본 연구와 같은 기초 반응연구를 통해 기저 기술력과 원천기술을 확보한 전문 인력양성이 가능할 것으로 기대됨.
2) 기술적, 경제․산업적 측면
■ ‘릴레이 반응’과 ‘다양성-지향 합성’ 기술 및 그 결과물인 ‘특화 구조(privileged structure)를 포함하는 다중골격(multi-scaffold) 지능형 라이브러리’들은 전 세계적으로 독창적인 기술 및 물질임. 따라서 본 과제가 성공적으로 수행되었을 때 도출되는 기술들은 국내․외의 제약기업, 화학 관련 기업 등에서 신약개발 공정의 개선, 화학공업의 단위공정 개선 등 의약화학과 유기화학 관련 분야의 성장에 활용될 것으로 기대됨. 또한, 도출된 화합물, 물질특허, 공정 특허, 용도특허, 개발기술이전 등으로 명실상부한 의약산업 분야의 선도 그룹이 될 것으로 기대됨.

(출처 : 요약문 2p)

목차 Contents

• 표지 ... 1
• 연구결과 요약문 ... 2
• 목차 ... 3
• 1. 연구개발과제의 개요 ... 4
• 2. 연구개발과제의 수행 과정 및 수행 내용 ... 5
• 1) ‘릴레이 반응(relay reactions)’ 개발 ... 5
• 2) ‘다용도 전구체 골격 (versatile precursor scaffold)’ 개발 ... 6
• 3) ‘다용도 전구체 골격 (versatile precursor scaffold)’ 의 합성적 적용 ... 9
• 3. 연구개발과제의 수행 결과 및 목표 달성 수준 ... 10
• 1) 정성적 연구개발성과(연구개발결과) ... 10
• 2) 세부 정량적 연구개발성과 ... 10
• 3) 목표 달성 수준 ... 12
• 4) 목표 미달 시 원인 분석 ... 12
• 4. 연구개발성과의 관련 분야에 대한 기여 정도(연구개발결과의 중요성) ... 13
• 1) 연구개발성과의 중요성 및 기여정도 ... 13
• 2) 기대성과 ... 13
• 5. 연구개발성과의 관리 및 활용 계획 ... 14
• 6. 참고문헌 ... 14
• [붙임2] 연구책임자 대표적 연구실적 및 증빙(요약문 및 사본) ... 15
• 끝페이지 ... 24