초록 ▼

연구개발 목표 및 내용
최종 목표
IGF-1 수용체의 대사적 기능을 선택적으로 활성화시키는 편향 활성제를 발굴
전체 내용
· IGF-1 수용체에 결합하는 압타머 발굴.
· 압타머의 개별 서열을 밝히고, 표적에 대한 결합력을 기준으로 스크리닝을 진행.
· IGF-1 수용체 및 신호 전달 단백질의 인산화 정도 / IGF-1 수용체 압타머에 의한 포도당 흡수 증가 / IGF-1 수용체 압타머에 의한 세포분열 증가를 검증하여 최종 후보군으로 선별

연구개발성과
· IGF-1 수용체에 결합하는

연구개발 목표 및 내용
최종 목표
IGF-1 수용체의 대사적 기능을 선택적으로 활성화시키는 편향 활성제를 발굴
전체 내용
· IGF-1 수용체에 결합하는 압타머 발굴.
· 압타머의 개별 서열을 밝히고, 표적에 대한 결합력을 기준으로 스크리닝을 진행.
· IGF-1 수용체 및 신호 전달 단백질의 인산화 정도 / IGF-1 수용체 압타머에 의한 포도당 흡수 증가 / IGF-1 수용체 압타머에 의한 세포분열 증가를 검증하여 최종 후보군으로 선별

연구개발성과
· IGF-1 수용체에 결합하는 압타머를 SELEX를 통하여 총 104종 발굴.
· 활성 스크리닝을 통하여, IGF-1 수용체에 강한 활성효과를 보이는 활성제 압타머 5종 선별.
· 서열 최적화 및 최소화가 완료된 유효 물질 HOSH-038 v.1 확보 성공.
· HOSH-038 v.1의 수용체 인산화 및 AKT 신호전달에 대란 편향 활성을 확인.
· HOSH-038 v.1에 의해 세포의 포도당 흡수 및 세포분역 증가 검증

연구개발성과 활용계획 및 기대 효과
· 처음으로 발견된 IGF-1 수용체의 편향활성제 : IGF-1 수용체의 활성화 기전 연구
· 당뇨병 치료를 위한 혁신신약개발 : 동물실험 진행을 위한 압타머의 Nuclease 저항성 확보
· in vivo 혈당 감소 확인
· 압타머 결합 구조 분석을 통한 활성 기작 연구

(출처 : 요약문 2p)

목차 Contents

• 표지 ... 1
• 요약문 ... 2
• 목차 ... 3
• 1. 연구개발과제의 개요 ... 4
• 1) 연구 개발의 필요성 ... 4
• 2) 연구 개발의 목표 및 연구범위 ... 4
• 2. 연구개발과제의 수행 과정 및 수행 내용 ... 4
• 1) 1차 년도 연구수행 (2020.06.01. ~ 2021.02.28.) ... 4
• 2) 2차 년도 연구수행 (2021.03.01. ~ 2022.02.28.) ... 5
• 3) 3차 년도 및 4차 년도 연구수행 (2022.03.01. ~ 2023.05.31.) ... 7
• 3. 연구개발과제의 수행 결과 및 목표 달성 정도 ... 9
• 1) 연구수행 결과 ... 9
• 2) 목표 달성 수준 ... 9
• 4. 연구개발성과의 관련 분야에 대한 기여 정도 ... 9
• 1) 처음으로 발견된 IGF-1 수용체의 편향활성제 ... 9
• 2) IGF-1 수용체의 활성화 기전 연구 ... 10
• 3) 당뇨병 치료를 위한 혁신신약(First-in-class) 개발 ... 10
• 5. 연구개발성과 및 활용 계획 ... 10
• 1) 연구성과 ... 10
• 2) 연구성과 활용계획 ... 10
• 6. 참고문헌 ... 11
• 끝페이지 ... 11