초록 ▼

연구개요
아노나속 식물 포포나무의 추출물로서 강력한 항암효능을 갖는 Asimitrin 효율적인 전합성과 핵심골격 유도체의 합성법을 개발하여 천연물의 구조를 검증/확정하였음. 또한, 천연물의 구조 검증/확정을 위해 추가 3종의 유도체의 합성을 완료하였으며, 천연물 및 그 유도체 4종의 항암활성평가를 진행하고 있음

연구 목표대비 연구결과
본 연구의 목표대비 연구결과는 아래와 같음.
1. Asimitrin 의 핵심구조인 3-hydroxy-2,5-disubstituted THF ring의 입체선택적 합성을

연구개요
아노나속 식물 포포나무의 추출물로서 강력한 항암효능을 갖는 Asimitrin 효율적인 전합성과 핵심골격 유도체의 합성법을 개발하여 천연물의 구조를 검증/확정하였음. 또한, 천연물의 구조 검증/확정을 위해 추가 3종의 유도체의 합성을 완료하였으며, 천연물 및 그 유도체 4종의 항암활성평가를 진행하고 있음

연구 목표대비 연구결과
본 연구의 목표대비 연구결과는 아래와 같음.
1. Asimitrin 의 핵심구조인 3-hydroxy-2,5-disubstituted THF ring의 입체선택적 합성을 연구/개발함
: 2,3-trans,2,5-trans THF 입체선택적 합성법 개발하였으나, 2,3-trans,2,5-cis THF 입체선택적 합성법은 추가연구가 필요함 (3;1 dr, ~40%)

2. 이를 기반으로 Asimitrin의 효율적인 전합성법의 개발/완료하고 구조를 검증/개정하여, Asimitrin 핵심골격 유도체의 합성에 응용함
: Asimitrin의 전합성 완료함. 핵심골격 유도체 3종 합성 완료함.

3. 전합성을 통하여 확보한 고순도 Asimitrin과 그 핵심골격 유도체의 항암효능, 특히 다내재성 암세포에 대한 활성평가를 수행함.
: Asimitrin 천연물 및 그 유도체 4종의 항암활성평가를 진행하고 있음. 추가 4종의 천연물 유도체는 현재 합성 진행중임.

연구개발성과의 활용 계획 및 기대효과(연구개발결과의 중요성)
1. 매우 우수한 약품합성화학 기술과 Asimitrin 의 세계 최초 입체선택적 전합성 완료
: 본 연구를 통해 개발한 “Asimtrin 천연물 핵심 골격의 합성법”은 매우 획기적이며 다양한 골격을 가지는 아노나속 아세토게닌 천연물 및 그 유도체를 입체 선택적으로 합성에 응용할 수 있는 독창적이며 우수한 합성기술임.
: 본 연구 결과는 Journal of the American Chemical Society, Angewandte Chemie International Edition, Organic Letters 등의 유수의 해외 학회지에 게재를 목표로 현재 투고 준비중임.
2. 아노나속 아세토게닌의 생리활성 연구 기반확립을 통한 신규 연구 분야의 창출
: Asimtrin 및 그 유도체의 합성과 생리활성연구는 국내는 물론 국외에도 전무한 현실이므로 신규 아노나속 아세토게닌의 의약화학적 연구의 새로운 장을 마련할 수 있을 것이며, 선도적인 연구로 인하여 향후 계속적인 연구결과를 도출할 수 있을 것이다.

(출처 : 연구결과 요약문 2p)

목차 Contents

• 표지 ... 1
• 연구결과 요약문 ... 2
• 목차 ... 3
• 1. 연구개발과제의 개요 ... 4
• 1.1. 연구목표 ... 4
• 1.2. 연구의 필요성 ... 5
• 1.3. 연구의 범위 ... 6
• 1.4. 본 연구 제안의 중요성 ... 7
• 2. 연구개발과제의 수행 과정 및 수행 내용 ... 8
• 2.1. 1차년도 연구개발내용 ... 8
• 2.2. 2차년도 연구개발내용 ... 9
• 2.3. 3차년도 연구개발내용 ... 9
• 3. 연구개발과제의 수행 결과 및 목표 달성 수준 ... 10
• 1) 정성적 연구개발성과(연구개발결과) ... 10
• 2) 세부 정량적 연구개발성과 ... 10
• 3) 목표 달성 수준 ... 10
• 4) 목표 미달 시 원인 분석 ... 11
• 4. 연구개발성과의 관련 분야에 대한 기여 정도(연구개발결과의 중요성) ... 11
• 4.1. 매우 우수한 약품합성화학 기술과 Asimitrin 의 세계 최초 입체선택적 전합성 ... 11
• 4.2. 아노나속 아세토게닌의 생리활성 연구 기반확립을 통한 신규 연구 분야의 창출 ... 11
• 4.3. 우수한 연구인력 양성 효과 ... 11
• 5. 연구개발성과의 관리 및 활용 계획 ... 11
• 6. 자체점검표 ... 12
• 7. 참고문헌 ... 12
• 붙임1. 세부 정량적 연구개발성과 ... 13
• 붙임2. 연구책임자 대표적 연구실적 및 증빙(요약문 및 사본) ... 15
• 끝페이지 ... 27