초록 ▼

□ 연구개발 목표
ㅇ 세포 특이적 레트로바이러스 방어인자 억제 저분자화합물 선도물질 최적화
• spRRV(차세대 암세포 특이적 복제가능 레트로바이러스 벡터)의 항암 virotheraphy로서의 유효성을 높일 수 있는 intra-tumoral APOBEC3G 저해제 개발
- CADD (Computer-Aided Drug Design)를 이용한 APOBEC3G 저해 저분자화합물설계
- 구조 및 리간드 기반 APOBEC3G 표적 선도물질 합성 (SBDD/LBDD)
- 약동학 및 독성시험을 통한 최적의 APOBE

□ 연구개발 목표
ㅇ 세포 특이적 레트로바이러스 방어인자 억제 저분자화합물 선도물질 최적화
• spRRV(차세대 암세포 특이적 복제가능 레트로바이러스 벡터)의 항암 virotheraphy로서의 유효성을 높일 수 있는 intra-tumoral APOBEC3G 저해제 개발
- CADD (Computer-Aided Drug Design)를 이용한 APOBEC3G 저해 저분자화합물설계
- 구조 및 리간드 기반 APOBEC3G 표적 선도물질 합성 (SBDD/LBDD)
- 약동학 및 독성시험을 통한 최적의 APOBEC3G 저해 선도물질의 개발

□ 연구개발 내용
• APOBEC3G 저해제로 알려진 화합물들을 Database화하고, APOBEC 3G CD1 site의 결합정보 분석결과를 기반으로 새로운 화합물을 탐색할 수 있는 Computer-Aided Drug Design (CADD) 시스템을 구축함
• 세포 특이적 레트로바이러스 방어인자 APOBEC3G 억제를 통해 spRRV 감염효율을 향상시킬 수 있는 저분자 선도물질 개발의 기반을 확립함
• 세포 실험에서 바이러스 감염효율성 증대 효과를 나타내는 1-(2-oxo-2-(phenylamino)ethyl)pyridin -1-ium Hit 구조의 발굴 및 관련 유도체 합성함
• 감염효율성 증대 효과를 지니며 동시에 적절한 용해도, 대사안정성 및 약동학적 특성을 지닌 후보물질 5종 발굴함
• SCI 논문 3편 및 Scopus 논문 1편 교신저자로 게재함
• 아포벡저해 후보물질에 대한 국내 특허 출원 및 등록 (등록번호 10-2091067)

□ 활용계획 및 기대효과(응용분야 및 활용범위 포함)
• 본 과제를 통해 발굴된 APOBEC3G 저해 저분자화합물은 항암 Virotheraphy를 위한 spRRV의 감염 효율성을 향상시켜 항암효과를 획기적으로 개선시킬 수 있을 것으로 기대됨
• 이를 통해 기존 방법으로 치료가 불가한 난치성 암 치료제 개발을 위한 유전체 기반 및 저분자화합물 병용 환자 맞춤형 융합 유전자치료제 개발을 실현할 수 있을 것으로 기대됨

(출처 : 요약문 3p)

목차 Contents

• 표지 ... 1
• 요 약 문 ... 3
• 목차 ... 5
• 1. 연구개발 목표 및 평가항목별 성과 ... 6
• 1-1. 연구개발 목표 ... 6
• 1-2 평가항목별 성과 ... 7
• 1-3. 목표 미달 시 원인 분석 ... 7
• 2. 추진내용 및 연구개발결과 ... 8
• 2-1. 추진내용 및 연구개발결과 ... 8
• 2-2. 추진 일정 실적 ... 61
• 2-3. 연구개발성과의 관련 분야에 대한 기여정도 ... 63
• 2-4. 연구개발성과의 관리 및 활용 계획 ... 64
• 2-5. 계획하지 않은 성과 및 관련 분야 기여사항 ... 64
• 3. 연구 개발 결과의 활용 방안 ... 65
• 끝페이지 ... 66