초록 ▼

약 88 종의 신규 화합물을 K13787이라는 선도물질의 골격을 기준으로 치환기의 변환을 통해 합성하였고 이들의 비결핵항산균에 대한 항균효과를 in vitro, ex vivo, in vivo에서 검증한 결과, K13787을 포함하여 KNT2077, KNT2099 등 신규화합물들이 M. avium이나 M. abscessus 와같은 비결핵항산균의 성장을 억제시키는 효과가 있었음. 이들은 in vitro Tox 실험에서도 모두 우수한 결과를 나타내었으며 물에서의 용해도나 약동력학 등에서도 문제가 없었음. 본 연구를 통해 도출된 KNT20

약 88 종의 신규 화합물을 K13787이라는 선도물질의 골격을 기준으로 치환기의 변환을 통해 합성하였고 이들의 비결핵항산균에 대한 항균효과를 in vitro, ex vivo, in vivo에서 검증한 결과, K13787을 포함하여 KNT2077, KNT2099 등 신규화합물들이 M. avium이나 M. abscessus 와같은 비결핵항산균의 성장을 억제시키는 효과가 있었음. 이들은 in vitro Tox 실험에서도 모두 우수한 결과를 나타내었으며 물에서의 용해도나 약동력학 등에서도 문제가 없었음. 본 연구를 통해 도출된 KNT2077, KNT2099, K13787의 경우 클래리스로마이신 내성이 있는 비결핵항산균에 대해서도 우수한 항균효과를 나타내었기 때문에 차후 전임상후보물질로서 개발이 이어질 수 있을 것으로 판단됨.

(출처 : 요약문 4p)

Abstract ▼

About 88 kinds of new compounds were synthesized through the conversion of substituents based on the skeleton of the leading compound called K13787. New compounds such as KNT2077 and KTN2099 have the effect of inhibiting the growth of nontuberculous myocbacteria such as M. avium and M. abscessus. Th

About 88 kinds of new compounds were synthesized through the conversion of substituents based on the skeleton of the leading compound called K13787. New compounds such as KNT2077 and KTN2099 have the effect of inhibiting the growth of nontuberculous myocbacteria such as M. avium and M. abscessus. These compounds showed excellent results in the in vitro Tox test. There was no problems in solubility in water or pharmacokinetics. KNT2077, KNT2099 and K13787 showed excellent antimycobacterial effects against nontuberculous mycobacteria that are resistant to clarithromycin. Therefore, these compounds could be developed as a preclinical candidates in future.

(source : SUMMARY 5p)

목차 Contents

• 표지 ... 1
• 제출문 ... 2
• 보고서 요약서 ... 3
• 요약문 ... 4
• SUMMARY ... 5
• 총괄연구개발과제의 연구성과 실적 및 향후 계획 ... 6
• 참여연구원 현황표 ... 9
• 목차 ... 10
• 1. 연구개발과제의 개요 ... 11
• 2. 연구개발과제의 수행 과정 및 수행 내용 ... 12
• 3. 연구개발과제의 수행 결과 및 목표 달성 정도 ... 12
• 1) 연구수행 결과 ... 12
• 2) 목표 달성 수준 ... 42
• 4. 목표 미달 시 원인분석 ... 43
• 1) 목표 미달 원인(사유) 자체분석 내용 ... 43
• 2) 자체 보완활동 ... 43
• 3) 연구개발 과정의 성실성 ... 43
• 5. 연구개발성과의 관련 분야에 대한 기여 정도 ... 43
• 6. 연구개발성과의 관리 및 활용 계획 ... 43
• 7. 참고문헌 ... 44
• 끝페이지 ... 45