Sterically stabilized liposomes(SSL)은 conventional liposomes(CL)보다 혈중에서 장시간 체류하며 약물을 지속적으로 방출하기 위하여 도입되었다. Streptozocin(STZ)은 반감기가 짧은 항암제로서 수용액상에서도 불안정하다. 이러한 STZ의 반감기를 증가시키고 안정성을 확보하기 위하여 SSL에 봉입하였고 동결건조제제로 만들었다. 동결 건조가 SSL에 미치는 영향에 대해서 입자도, 봉입률, turbidity, 약물 방출등으로 알아보았다. SSL은 DSPC, DSPE-PEG2000으로 만들었고 extrusion으로 입자도를 100nm로 조절하였다. cryoprotectant로서는 sucrose를 사용하였다. 동결 건조에 의해서, SSL의 입자도가 113.6±7.8nm에서 133.5±8.6nm로 약간 증가하였으나, 대부분의 SSL은 혈중에서 장시간 체류할 수 있는 50∼200nm를 유지하였다. 봉입률의 변화는 없었다. 동결 건조 후에도 SSL은 단백질과의 상호작용을 억제하여 입자간의 응집이 일어나지 않아 turbidity의 증가가 없었다. 혈장에서의 in vitro 약물 방출도 동결건조 전후 차이가 없었다. SSL은 동결 건조에 영향을 받지 않고 입체 구조적으로 안정하였다. 동결 건조는 입체 구조적으로 안정화된 ...
Sterically stabilized liposomes(SSL)은 conventional liposomes(CL)보다 혈중에서 장시간 체류하며 약물을 지속적으로 방출하기 위하여 도입되었다. Streptozocin(STZ)은 반감기가 짧은 항암제로서 수용액상에서도 불안정하다. 이러한 STZ의 반감기를 증가시키고 안정성을 확보하기 위하여 SSL에 봉입하였고 동결건조제제로 만들었다. 동결 건조가 SSL에 미치는 영향에 대해서 입자도, 봉입률, turbidity, 약물 방출등으로 알아보았다. SSL은 DSPC, DSPE-PEG2000으로 만들었고 extrusion으로 입자도를 100nm로 조절하였다. cryoprotectant로서는 sucrose를 사용하였다. 동결 건조에 의해서, SSL의 입자도가 113.6±7.8nm에서 133.5±8.6nm로 약간 증가하였으나, 대부분의 SSL은 혈중에서 장시간 체류할 수 있는 50∼200nm를 유지하였다. 봉입률의 변화는 없었다. 동결 건조 후에도 SSL은 단백질과의 상호작용을 억제하여 입자간의 응집이 일어나지 않아 turbidity의 증가가 없었다. 혈장에서의 in vitro 약물 방출도 동결건조 전후 차이가 없었다. SSL은 동결 건조에 영향을 받지 않고 입체 구조적으로 안정하였다. 동결 건조는 입체 구조적으로 안정화된 리포좀 제제의 안정성을 증가시키는 데 적당하다고 사료된다. 천연물에서 추출한 tannin성 항암제인 pedunculagin (PED)을 주사 제제화 하기 위하여, 물리적 특성을 파악하고 항암효과를 최적화하기 위한 수단으로 리포좀을 전달체계로 이용하고자 하였다. PED를 봉입한 SSL은 입자도가 116nm였고 봉입률은 21.3%였다. PED는 pH7, 40℃에서 5시간 만에 거의 모두 분해가 되었다. PED는 단백질, 인지질과 흡착하는 성질이 있다. SSL에서 PED는 거의 방출이 되지 않았다. 따라서, SSL을 이용하여 혈중에 장시간 체류하기 보다는 CL을 이용하여 간과 비장으로의 선택적인 약물전달이 적합하다고 판단된다. 또한 PED의 안정성때문에 동결건조 제제가 필요하다고 생각된다.
Sterically stabilized liposomes(SSL)은 conventional liposomes(CL)보다 혈중에서 장시간 체류하며 약물을 지속적으로 방출하기 위하여 도입되었다. Streptozocin(STZ)은 반감기가 짧은 항암제로서 수용액상에서도 불안정하다. 이러한 STZ의 반감기를 증가시키고 안정성을 확보하기 위하여 SSL에 봉입하였고 동결건조제제로 만들었다. 동결 건조가 SSL에 미치는 영향에 대해서 입자도, 봉입률, turbidity, 약물 방출등으로 알아보았다. SSL은 DSPC, DSPE-PEG2000으로 만들었고 extrusion으로 입자도를 100nm로 조절하였다. cryoprotectant로서는 sucrose를 사용하였다. 동결 건조에 의해서, SSL의 입자도가 113.6±7.8nm에서 133.5±8.6nm로 약간 증가하였으나, 대부분의 SSL은 혈중에서 장시간 체류할 수 있는 50∼200nm를 유지하였다. 봉입률의 변화는 없었다. 동결 건조 후에도 SSL은 단백질과의 상호작용을 억제하여 입자간의 응집이 일어나지 않아 turbidity의 증가가 없었다. 혈장에서의 in vitro 약물 방출도 동결건조 전후 차이가 없었다. SSL은 동결 건조에 영향을 받지 않고 입체 구조적으로 안정하였다. 동결 건조는 입체 구조적으로 안정화된 리포좀 제제의 안정성을 증가시키는 데 적당하다고 사료된다. 천연물에서 추출한 tannin성 항암제인 pedunculagin (PED)을 주사 제제화 하기 위하여, 물리적 특성을 파악하고 항암효과를 최적화하기 위한 수단으로 리포좀을 전달체계로 이용하고자 하였다. PED를 봉입한 SSL은 입자도가 116nm였고 봉입률은 21.3%였다. PED는 pH7, 40℃에서 5시간 만에 거의 모두 분해가 되었다. PED는 단백질, 인지질과 흡착하는 성질이 있다. SSL에서 PED는 거의 방출이 되지 않았다. 따라서, SSL을 이용하여 혈중에 장시간 체류하기 보다는 CL을 이용하여 간과 비장으로의 선택적인 약물전달이 적합하다고 판단된다. 또한 PED의 안정성때문에 동결건조 제제가 필요하다고 생각된다.
Sterically stabilized liposomes(SSL) have been introduced for longer circulation in blood than conventional liposomes(CL). Streptozocin(STZ) is a anti-tumor agent with short half life and unstable in aqueous conditions. To make SSL containing STZ, it is necessary to go through lyophilization process...
Sterically stabilized liposomes(SSL) have been introduced for longer circulation in blood than conventional liposomes(CL). Streptozocin(STZ) is a anti-tumor agent with short half life and unstable in aqueous conditions. To make SSL containing STZ, it is necessary to go through lyophilization process. Therefore, in this study, effects of lyophilization on SSL were evaluated for physical characteristics changes upon redispersion of lyophilized SSL in the points of particle size, drug entrapment, turbidity and drug release. SSL were prepared with DSPC and DSPE-PEG 2000. The size was controlled by polycarbonate extrusion to 100nm and sucrose was used as a cryoprotectant for lyophilization. Even though there was a small increase in size from 113.6±7.8nm to 133.5±8.6nm, the average size was within 50∼200nm which is adequate for longer circulation. Encapsulation efficiency was kept from lyophilization as its original state. The interaction between SSL and plasma protein was inhibited and the turbidity of liposomes was not changed. In vitro drug release in plasma also revealed the similar profiles. Therefore, we can conclude that lyophilization is useful for the improvement of sterically stabilized liposomal preparations. On the other hand, pedunculagin(PED) is an anti-tumor agent extracted from plants. To make injections of PED, physical characteristics of PED were studied and liposomes were investigated as a drug delivery system to improve anti-tumor effects. The size of SSL containing PED was 116nm and Encapsulation efficiency was 21.3%. PED was almost degraded at pH7, 40℃ within 5 hours. PED has property of adsorption with protein and phospholipid. PED does not release from SSL. So, It is more reasonable to deliver PED to liver and spleen selectively using CL, And it is necessary to have lyophilization process because of instability of PED in aqueous conditions.
Sterically stabilized liposomes(SSL) have been introduced for longer circulation in blood than conventional liposomes(CL). Streptozocin(STZ) is a anti-tumor agent with short half life and unstable in aqueous conditions. To make SSL containing STZ, it is necessary to go through lyophilization process. Therefore, in this study, effects of lyophilization on SSL were evaluated for physical characteristics changes upon redispersion of lyophilized SSL in the points of particle size, drug entrapment, turbidity and drug release. SSL were prepared with DSPC and DSPE-PEG 2000. The size was controlled by polycarbonate extrusion to 100nm and sucrose was used as a cryoprotectant for lyophilization. Even though there was a small increase in size from 113.6±7.8nm to 133.5±8.6nm, the average size was within 50∼200nm which is adequate for longer circulation. Encapsulation efficiency was kept from lyophilization as its original state. The interaction between SSL and plasma protein was inhibited and the turbidity of liposomes was not changed. In vitro drug release in plasma also revealed the similar profiles. Therefore, we can conclude that lyophilization is useful for the improvement of sterically stabilized liposomal preparations. On the other hand, pedunculagin(PED) is an anti-tumor agent extracted from plants. To make injections of PED, physical characteristics of PED were studied and liposomes were investigated as a drug delivery system to improve anti-tumor effects. The size of SSL containing PED was 116nm and Encapsulation efficiency was 21.3%. PED was almost degraded at pH7, 40℃ within 5 hours. PED has property of adsorption with protein and phospholipid. PED does not release from SSL. So, It is more reasonable to deliver PED to liver and spleen selectively using CL, And it is necessary to have lyophilization process because of instability of PED in aqueous conditions.
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