치통이나 아프타성 구내염 등 구강 내의 염증 치료 시에는 그 원인이 되는 항생제와 증상완화를 위한 소염 진통제의 투여가 바람직하다. 치료 부위에서 보다 신속하고도 지속적으로 일정한 농도를 유지하기 위하여, 구강점막을 통한 투여 제형으로서 겔과 현탁액 및 수분 감응형 패취제의 연구가 활발한 가운데, 이 연구에서는 마취, 진통 및 항균 작용이 있는 리도카인 1%와 그람 양성 및 그람 음성균에도 강력한 살균 작용이 있어 치과, 안과 및 이비인후과에서 선택적으로 사용되고 있는 오플록사신 0.3%을 사용하여 겔과 패취를 제조하고 평가하였다. 수분 감응성 패취제 제조에는 Gantrez^�, Natrosol^�, Carbopol^�, HPCD 및 ...
치통이나 아프타성 구내염 등 구강 내의 염증 치료 시에는 그 원인이 되는 항생제와 증상완화를 위한 소염 진통제의 투여가 바람직하다. 치료 부위에서 보다 신속하고도 지속적으로 일정한 농도를 유지하기 위하여, 구강점막을 통한 투여 제형으로서 겔과 현탁액 및 수분 감응형 패취제의 연구가 활발한 가운데, 이 연구에서는 마취, 진통 및 항균 작용이 있는 리도카인 1%와 그람 양성 및 그람 음성균에도 강력한 살균 작용이 있어 치과, 안과 및 이비인후과에서 선택적으로 사용되고 있는 오플록사신 0.3%을 사용하여 겔과 패취를 제조하고 평가하였다. 수분 감응성 패취제 제조에는 Gantrez^�, Natrosol^�, Carbopol^�, HPCD 및 PEG 4000을 사용하여 비교한 결과, 약물의 분산성이나 건조후 패취제의 점도가 가장 좋은 패취는 Gantrez^� : Natrosol^� : Carbopol^� : HFCD의 비율이 2.5% : 0.5% : 0.1% : 0.1% 인 경우로 나타났다. 일정한 두께와 약물을 함유한 필름 타입의 패취를 얻을 수 있으며, 수분에 의하여 쉽게 수화됨을 알 수 있었다. 검량선 분석 결과 리도카인과 오플록사신의 분석조건과 실험조건에 있어서 정밀성과 정확성이 좋은 것으로 나타났으며, 수종 용제 중의 용해도 시험 결과, 친유성 약물인 리도카인은 대부분의 용제에서 높게 나타났다. 특히 PG에 대한 용해도(759.5±44.5 ㎎/㎖)가 가장 높았으며, 에탄올(213.6±15.7 ㎎/㎖)에 대한 용해도도 높았다. 그러나, 난용성 약물인 오플록사신은 물에 대한 용해도가 4.06±0.03㎎/㎖인 반면, 5% 젖산 중에서 용해도(133.69±9.7 ㎎/㎖)는 가장 높았다. HPCD의 첨가는 수용액에서 리도카인 및 오플로사신의 용해도를 농도 의존적으로 증가시켰다. 용해 및 분산제로서 HPCD를 사용하고 투과 촉진제로서 신데올, ℓ-멘톨, d-리모넨 등의 테르펜류와 폴리소르베이트 20을 사용하여 점막 부착형의 필름형 패취를 제조하였다. 단일 약물의 리도카인 겔에서는 신네올, ℓ-멘톨과 d-리모넨은 리도카인 단독 일 때 (26.9±2.3 ㎍/㎠)보다 플럭스를 2.5, 3.2 그리고 2.5배 촉진하였으며, 오플록사신의 경우에는 단독일 때보다 플럭스가 9.6, 6.1 그리고 17.8배가 각각 증가 되었다. ℓ-멘톨을 겔제에 첨가함으로서 농도 의존적으로 오플록사신의 피부 투과율을 증대시켰다. 단일 패취와 혼합 패취에서 리도카인과 오플록사신은 농도 의존적으로 셀룰로즈막을 통한 방출률이 증가하였다. 1% 리도카인과 0.3% 오플록사신을 함유하는 복합 패취제에 테르펜류를 추가함으로서 무모 마우스 피부를 통한 투과 플럭스의 증대는 두 경우 모두 d-리모넨 < ℓ-멘톨 < 신네올 순서이였으며, d-리모넨과 ℓ-멘톨에 폴리소르베이트 20을 추가하여도 두 약물 모두에서 촉진 효과는 미미하였다. 이상으로 볼 때 구강내 염증 부위에 부착시 신속한 리도카인의 투과와 지속적인 오플록사신의 피부 투과로 치통이나 치육염의 치료효과가 기대되는 수분 감응성 복합 패취제의 개발이 가능하다고 생각된다.
치통이나 아프타성 구내염 등 구강 내의 염증 치료 시에는 그 원인이 되는 항생제와 증상완화를 위한 소염 진통제의 투여가 바람직하다. 치료 부위에서 보다 신속하고도 지속적으로 일정한 농도를 유지하기 위하여, 구강점막을 통한 투여 제형으로서 겔과 현탁액 및 수분 감응형 패취제의 연구가 활발한 가운데, 이 연구에서는 마취, 진통 및 항균 작용이 있는 리도카인 1%와 그람 양성 및 그람 음성균에도 강력한 살균 작용이 있어 치과, 안과 및 이비인후과에서 선택적으로 사용되고 있는 오플록사신 0.3%을 사용하여 겔과 패취를 제조하고 평가하였다. 수분 감응성 패취제 제조에는 Gantrez^�, Natrosol^�, Carbopol^�, HPCD 및 PEG 4000을 사용하여 비교한 결과, 약물의 분산성이나 건조후 패취제의 점도가 가장 좋은 패취는 Gantrez^� : Natrosol^� : Carbopol^� : HFCD의 비율이 2.5% : 0.5% : 0.1% : 0.1% 인 경우로 나타났다. 일정한 두께와 약물을 함유한 필름 타입의 패취를 얻을 수 있으며, 수분에 의하여 쉽게 수화됨을 알 수 있었다. 검량선 분석 결과 리도카인과 오플록사신의 분석조건과 실험조건에 있어서 정밀성과 정확성이 좋은 것으로 나타났으며, 수종 용제 중의 용해도 시험 결과, 친유성 약물인 리도카인은 대부분의 용제에서 높게 나타났다. 특히 PG에 대한 용해도(759.5±44.5 ㎎/㎖)가 가장 높았으며, 에탄올(213.6±15.7 ㎎/㎖)에 대한 용해도도 높았다. 그러나, 난용성 약물인 오플록사신은 물에 대한 용해도가 4.06±0.03㎎/㎖인 반면, 5% 젖산 중에서 용해도(133.69±9.7 ㎎/㎖)는 가장 높았다. HPCD의 첨가는 수용액에서 리도카인 및 오플로사신의 용해도를 농도 의존적으로 증가시켰다. 용해 및 분산제로서 HPCD를 사용하고 투과 촉진제로서 신데올, ℓ-멘톨, d-리모넨 등의 테르펜류와 폴리소르베이트 20을 사용하여 점막 부착형의 필름형 패취를 제조하였다. 단일 약물의 리도카인 겔에서는 신네올, ℓ-멘톨과 d-리모넨은 리도카인 단독 일 때 (26.9±2.3 ㎍/㎠)보다 플럭스를 2.5, 3.2 그리고 2.5배 촉진하였으며, 오플록사신의 경우에는 단독일 때보다 플럭스가 9.6, 6.1 그리고 17.8배가 각각 증가 되었다. ℓ-멘톨을 겔제에 첨가함으로서 농도 의존적으로 오플록사신의 피부 투과율을 증대시켰다. 단일 패취와 혼합 패취에서 리도카인과 오플록사신은 농도 의존적으로 셀룰로즈막을 통한 방출률이 증가하였다. 1% 리도카인과 0.3% 오플록사신을 함유하는 복합 패취제에 테르펜류를 추가함으로서 무모 마우스 피부를 통한 투과 플럭스의 증대는 두 경우 모두 d-리모넨 < ℓ-멘톨 < 신네올 순서이였으며, d-리모넨과 ℓ-멘톨에 폴리소르베이트 20을 추가하여도 두 약물 모두에서 촉진 효과는 미미하였다. 이상으로 볼 때 구강내 염증 부위에 부착시 신속한 리도카인의 투과와 지속적인 오플록사신의 피부 투과로 치통이나 치육염의 치료효과가 기대되는 수분 감응성 복합 패취제의 개발이 가능하다고 생각된다.
This study was aimed to design, formulate and characterize the moisture-activated patches containing lidocaine and ofloxacin for local anesthetic and antibacterial action. Gel intermediates for film-type patches were prepared with mucoadhesive polymer, viscosity builders, terpenes, lidocaine and/or ...
This study was aimed to design, formulate and characterize the moisture-activated patches containing lidocaine and ofloxacin for local anesthetic and antibacterial action. Gel intermediates for film-type patches were prepared with mucoadhesive polymer, viscosity builders, terpenes, lidocaine and/or ofloxacin at pH values from 5 to 7. Gels were cast onto a release liner and dried at room temperature. Dried patch was attached onto an adhesive backing layer, thus forming a patch system. Patches containing a single drug component were characterized by in vitro measurement of drug release rates through a cellulose barrier membrane, and of drug flux through the hairless mouse skin. Composite patches containing both drugs were also evaluated in terms of release and permeation rates. Both the release and permeation studies were carried out at 37'C using a Frantz-type cell. Receptor solutions were isotonic phosphate buffers (pH 7.4). Samples (100 pg) were taken over 24 hours and quantitated by a verified HPLC method. In single casting gel intermediates, terpenes (0.33%) such as cineole, l-menthol and d-limonene enhanced the flux of lidocaine by 2.5, 3.2 and 2.5 times, respectively, comparing with no enhancer (26.9±2.3 ㎍/cm²/hr), and the flux of ofloxacin by 9.6, 6.1 and 17.8 times, respectively, comparing with no enhancer (0.28±0.24 ㎍/cm²/hr). Addition of l-menthol into the gel formulation increased the flux of ofloxacin concentration dependently. Film-type patches obtained were uniform in the thickness and drug content, and showed a mucoadhesive property when contacted with moisture. Release rates of lidocaine and ofloxacin from single and composite patches increased dose-dependently. Incorporation of terpenes in the composite patches increased the flux of lidocaine and ofloxacin through hairless mouse skin in the rank order of d-limonene
This study was aimed to design, formulate and characterize the moisture-activated patches containing lidocaine and ofloxacin for local anesthetic and antibacterial action. Gel intermediates for film-type patches were prepared with mucoadhesive polymer, viscosity builders, terpenes, lidocaine and/or ofloxacin at pH values from 5 to 7. Gels were cast onto a release liner and dried at room temperature. Dried patch was attached onto an adhesive backing layer, thus forming a patch system. Patches containing a single drug component were characterized by in vitro measurement of drug release rates through a cellulose barrier membrane, and of drug flux through the hairless mouse skin. Composite patches containing both drugs were also evaluated in terms of release and permeation rates. Both the release and permeation studies were carried out at 37'C using a Frantz-type cell. Receptor solutions were isotonic phosphate buffers (pH 7.4). Samples (100 pg) were taken over 24 hours and quantitated by a verified HPLC method. In single casting gel intermediates, terpenes (0.33%) such as cineole, l-menthol and d-limonene enhanced the flux of lidocaine by 2.5, 3.2 and 2.5 times, respectively, comparing with no enhancer (26.9±2.3 ㎍/cm²/hr), and the flux of ofloxacin by 9.6, 6.1 and 17.8 times, respectively, comparing with no enhancer (0.28±0.24 ㎍/cm²/hr). Addition of l-menthol into the gel formulation increased the flux of ofloxacin concentration dependently. Film-type patches obtained were uniform in the thickness and drug content, and showed a mucoadhesive property when contacted with moisture. Release rates of lidocaine and ofloxacin from single and composite patches increased dose-dependently. Incorporation of terpenes in the composite patches increased the flux of lidocaine and ofloxacin through hairless mouse skin in the rank order of d-limonene
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