콩과 식물에서 유래된 isoflavone계 화합물인 genistein은 식물성호르몬으로 많은 주목을 받고있다. 본 연구는 쥐를 이용한 genistin과 genistein에 대한 생체이용률과 생체내의 동태를 파악하고, Pluronic F127을 이용한 genistein이 포합된 polymeric micelles을 형성 생체 이용률을 개선하며 또한 genistein을 solid lipid particles로 형성하고 이의 크기에 의한 생체내 동태에 미치는 영향을 확인하였다. Genistein과 genistin을 정맥과 경구로 투여한 후 생체내 동태를 확인하였다. 먼저 경구로 투여 된 genistein 4, 20, 40 mg/kg에 대한 생체 이용률은 각각 38.58, 24.27 그리고 30.75 %로 확인 되었다. 또한, 경구로 투여 된 genistein (40 mg/kg)의 ...
콩과 식물에서 유래된 isoflavone계 화합물인 genistein은 식물성호르몬으로 많은 주목을 받고있다. 본 연구는 쥐를 이용한 genistin과 genistein에 대한 생체이용률과 생체내의 동태를 파악하고, Pluronic F127을 이용한 genistein이 포합된 polymeric micelles을 형성 생체 이용률을 개선하며 또한 genistein을 solid lipid particles로 형성하고 이의 크기에 의한 생체내 동태에 미치는 영향을 확인하였다. Genistein과 genistin을 정맥과 경구로 투여한 후 생체내 동태를 확인하였다. 먼저 경구로 투여 된 genistein 4, 20, 40 mg/kg에 대한 생체 이용률은 각각 38.58, 24.27 그리고 30.75 %로 확인 되었다. 또한, 경구로 투여 된 genistein (40 mg/kg)의 Tmax, Cmax 그리고 AUC(0-∞)는 2 h, 4.88 μg/ml, 31.27 μg∙h/ml 이었다. 한편, 경구로 투여 된 genistin (64mg/kg, equivalent to 40mg/kg genistein)의 genistein에 대한 생체 동력학적 지표는 8 h (Tmax), 3.76 μg/ml (Cmax), 50.92 μg∙h /ml (AUC(0-∞)) 그리고 48.38 % (절대생체이용률)이었으며, 동일 경로로 투여 된 genistin의 Tmax는 genistein에 비하여 다소 늦었으나 생체 이용률은 좋은 결과를 나타내었다. 난용성 물질의 생체 이용률 향상을 위하여 사용되는 PEO100-PPO65-PEO100으로 구성되는 F127 triblock copolymer을 사용 polymeric micelles을 형성하고 genistein의 생체 이용률 개선을 확인 하였다. Genistein의 Pluronic F127 polymeric micelles 형성은 solid dispersion 방법을 이용하였다. Genistein-loaded polymeric micelles로부터 pH 1.2 와 pH 6.8에서 genistein의 용출율과 쥐를 통한 생체이용률을 4.0 mg/kg에 해당하는 genistein을 사용하여 genistein powder와 genistein-loaded micelles에 대하여 확인하였다. 약물에 대한 포집양과 포집 효과는 각각 11.18 %와 97.41 %로 나타났으며, genistein-loaded polymeric micelles에 대한 크기는 27.76 nm이었다. 그리고 pH 6.8에서의 용출율은 80% 이상이었고, genistein-loaded polymeric micelles의 생체 이용률이 genistein powder에 비하여 탁월한 효과를 나타내었다. 마지막으로 genistein-loaded SLMs and SLNs을 형성하여 경구 투여에 대한 흡수력 및 생체이용률의 개선에 대한 효과를 확인하였다. Genistein-SLMs와 Genistein–SLNs에 대한 0.2% sodium lauryl sulfate가 포함된 pH 1.2와 pH 6.8 완충액에서의 용출율을 확인한 결과 genistein powder에 비교하여 상당히 개선된 것을 확인하였으며, 경구 투여에 의한 Genistein-SLMs와 Genistein-SLNs (4mg/kg)의 약동학적 지표는 7.49 μg∙h/ml와 6.33 μg∙h/ml (AUC(0-∞)), 1.20 μg/ml와 1.55 μg/ml (Cmax), 0.25 hr와 0.08 hr (Tmax), 을 각각 확인 할 수 있었다. 이러한 결과는 정맥투여에 대한 AUC(0-∞)와 비교할 때 절대생체이용률이 Genistein-SLMs은 74% 그리고 Genistein-SLNs은 62%을 나타내었다.
콩과 식물에서 유래된 isoflavone계 화합물인 genistein은 식물성호르몬으로 많은 주목을 받고있다. 본 연구는 쥐를 이용한 genistin과 genistein에 대한 생체이용률과 생체내의 동태를 파악하고, Pluronic F127을 이용한 genistein이 포합된 polymeric micelles을 형성 생체 이용률을 개선하며 또한 genistein을 solid lipid particles로 형성하고 이의 크기에 의한 생체내 동태에 미치는 영향을 확인하였다. Genistein과 genistin을 정맥과 경구로 투여한 후 생체내 동태를 확인하였다. 먼저 경구로 투여 된 genistein 4, 20, 40 mg/kg에 대한 생체 이용률은 각각 38.58, 24.27 그리고 30.75 %로 확인 되었다. 또한, 경구로 투여 된 genistein (40 mg/kg)의 Tmax, Cmax 그리고 AUC(0-∞)는 2 h, 4.88 μg/ml, 31.27 μg∙h/ml 이었다. 한편, 경구로 투여 된 genistin (64mg/kg, equivalent to 40mg/kg genistein)의 genistein에 대한 생체 동력학적 지표는 8 h (Tmax), 3.76 μg/ml (Cmax), 50.92 μg∙h /ml (AUC(0-∞)) 그리고 48.38 % (절대생체이용률)이었으며, 동일 경로로 투여 된 genistin의 Tmax는 genistein에 비하여 다소 늦었으나 생체 이용률은 좋은 결과를 나타내었다. 난용성 물질의 생체 이용률 향상을 위하여 사용되는 PEO100-PPO65-PEO100으로 구성되는 F127 triblock copolymer을 사용 polymeric micelles을 형성하고 genistein의 생체 이용률 개선을 확인 하였다. Genistein의 Pluronic F127 polymeric micelles 형성은 solid dispersion 방법을 이용하였다. Genistein-loaded polymeric micelles로부터 pH 1.2 와 pH 6.8에서 genistein의 용출율과 쥐를 통한 생체이용률을 4.0 mg/kg에 해당하는 genistein을 사용하여 genistein powder와 genistein-loaded micelles에 대하여 확인하였다. 약물에 대한 포집양과 포집 효과는 각각 11.18 %와 97.41 %로 나타났으며, genistein-loaded polymeric micelles에 대한 크기는 27.76 nm이었다. 그리고 pH 6.8에서의 용출율은 80% 이상이었고, genistein-loaded polymeric micelles의 생체 이용률이 genistein powder에 비하여 탁월한 효과를 나타내었다. 마지막으로 genistein-loaded SLMs and SLNs을 형성하여 경구 투여에 대한 흡수력 및 생체이용률의 개선에 대한 효과를 확인하였다. Genistein-SLMs와 Genistein–SLNs에 대한 0.2% sodium lauryl sulfate가 포함된 pH 1.2와 pH 6.8 완충액에서의 용출율을 확인한 결과 genistein powder에 비교하여 상당히 개선된 것을 확인하였으며, 경구 투여에 의한 Genistein-SLMs와 Genistein-SLNs (4mg/kg)의 약동학적 지표는 7.49 μg∙h/ml와 6.33 μg∙h/ml (AUC(0-∞)), 1.20 μg/ml와 1.55 μg/ml (Cmax), 0.25 hr와 0.08 hr (Tmax), 을 각각 확인 할 수 있었다. 이러한 결과는 정맥투여에 대한 AUC(0-∞)와 비교할 때 절대생체이용률이 Genistein-SLMs은 74% 그리고 Genistein-SLNs은 62%을 나타내었다.
※ AI-Helper는 부적절한 답변을 할 수 있습니다.