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이트라코나졸은 광범위 항진균제로서 주사와 경구투여로 사용되어 왔으나 난용성으로 인해 크림 제제로는 아직 개발되지 않았다. 따라서 이 연구에서는 이트라코나졸의 크림 제제을 개발하기 위해 높은 온도 (100~110℃)에서 이트라코나졸의 최대 용해도를 보이는 크림의 유상을 확립하고 유상에 이트라코나졸을 가용화하여 크림을 제조했다. 크림제제의 평가는 편광현미경과 ...

이트라코나졸은 광범위 항진균제로서 주사와 경구투여로 사용되어 왔으나 난용성으로 인해 크림 제제로는 아직 개발되지 않았다. 따라서 이 연구에서는 이트라코나졸의 크림 제제을 개발하기 위해 높은 온도 (100~110℃)에서 이트라코나졸의 최대 용해도를 보이는 크림의 유상을 확립하고 유상에 이트라코나졸을 가용화하여 크림을 제조했다. 크림제제의 평가는 편광현미경과 시차주사열량계 (DSC)를 통해 수행되었다. 그리고 피부투과와 피부체류시험이 진행되었다. 편광현미경과 시차주사열량계를 통한 평가에서 크림의 유상과 이트라코나졸간에 상호작용이 일어났고 따라서 크림 중에 이트라코나졸이 거의 용해되어 있음을 확인할 수 있었다. 각질층 중의 약물 농도 (μg/g)는 이트라코나졸의 케라틴에 대한 강한 결합력으로 인해 표피와 진피보다 훨씬 컸다. 그리고 크림제제에서 이트라코나졸의 용해도가 증가됨으로 인해 표피 (2.7배) 와 진피 (1.8배) 에 체류된 약물 양 (μg/compartment) 은 물리적인 혼합물보다 많았다. 또한 이 제제는 25℃와 40℃에서 약물 함량, pH, 도포감가 균질성의 면에서 안정했다. 이 연구는 이트라코나졸의 크림 제제가 안전하고 안정하며 피부진균 감염을 치료하기 위해 국소적으로 약물을 전달하는데 효과적임을 제시한다. 이러한 제제는 우수한 국소 치료제로서 사용될 수 있을 것이다.

Abstract ▼ AI-Helper

Itraconazole is a broad-spectrum antifungal agent, which has been used for orally and intravenously but for which a cream formulation has not yet been developed because of its poor solubility. To develop the cream formulations of itraconazole, we determined the oil phase of the cream, which showed t...

Itraconazole is a broad-spectrum antifungal agent, which has been used for orally and intravenously but for which a cream formulation has not yet been developed because of its poor solubility. To develop the cream formulations of itraconazole, we determined the oil phase of the cream, which showed the maximal solubility of itraconazole at elevated temperature (100~110℃) and solubilized itraconazole in it at that temperature to formulate the cream. Evaluation of the cream was performed through polarized light microscopy and differential scanning calorimeter (DSC). Further in vitro skin permeation and retention study were performed. Examination under polarized light microscopy and DSC measurements suggested that there was some interaction between itraconazole and the oil phase and therefore itraconazole was almost dissolved in the cream. The drug concentration (μg/g) in the stratum corneum was much greater than that found in the epidermis and dermis due to high binding affinity of itraconazole to keratin. The amount of the drug (μg/compartment) retained is more than physical mixture in the epidermis (2.7 times) and dermis (1.8 times) because the solubility of itraconazole in the cream increased. Furthermore these formulations were found to be stable at two temperatures 25 and 40℃ with respect to percent drug content, pH, feel and homogeneity. These studies suggested that the itraconazole cream formulation was a safe, stable and can deliver the drug locally in an effective concentration for treating skin fungal infections. Such a formulation may offer effective topical therapy.

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