사람의 피부색을 결정하는데 가장 중요한 요인인 melanin은 피부의 광노화나 일광각화증을 억제할 뿐만 아니라 기미, 주근깨 등의 부분적인 hyperpigmentation을 일으키는 역할을 하고 있다. Melanin은 표피의 Melanocyte라는 특이적인 세포에서 생성되며, Melanocyte안에서 melanin 색소 생산에 관여하는 인자로는 melanogenic enzyme, 각종 prostaglandin류, interferon, α-melanocyte stimulating hormone (...
사람의 피부색을 결정하는데 가장 중요한 요인인 melanin은 피부의 광노화나 일광각화증을 억제할 뿐만 아니라 기미, 주근깨 등의 부분적인 hyperpigmentation을 일으키는 역할을 하고 있다. Melanin은 표피의 Melanocyte라는 특이적인 세포에서 생성되며, Melanocyte안에서 melanin 색소 생산에 관여하는 인자로는 melanogenic enzyme, 각종 prostaglandin류, interferon, α-melanocyte stimulating hormone (α-MSH), vitamin D 등이 보고 되었다. 이 중 melanin의 생합성에 가장 큰 역할을 하는 것은 melanogenic enzymes이며, 이러한 enzyme들의 활성이나 gene expression을 저해하는 물질을 찾는다면 이것은 melanogenesis를 억제하는 물질로 작용할 수 있을 것이다. Selenium은 최근 여러 가지 생물학적 활성을 보여준다는 보고가 나오고 있다. 더불어 선행된 연구에서 selenium 유도체 물질들이 melanogenesis의 key enzyme인 tyrosinse의 활성을 줄여 melanin 생합성을 효과적으로 억제한다는 보고가 되고 있어 selenium을 함유한 새로운 유도체인 2-amino-1,3-selenazole and bis-(2-amino-5-selenaoyl) ketones 시리즈 역시 anti- melanogenesis 역할로써의 가능성을 제시되었다. 26개의 화합물의 melanin의 감소량을 1차적으로 선별한 결과 5-chloroacetyl-2-piperidino-1,3-selenazole, (CS1)이 가장 높은 효과를 나타냈다. CS1은 α-MSH의 영향을 받은 B16F10 melanoma cell line에서 toxicity가 없는 최대 범위인 10 μM에서 약 60%의 멜라닌 감소 결과를 보였다. Melanin 생합성의 key enzyme인 tyrosinase의 활성 억제 효과를 보기 위해 mushroom tyrosinase activity와 B16F10 cell tyrosinas activity를 측정해 본 결과 모두 농도에 비례하게 활성을 줄임을 확인하였으며, tyrosinase를 비롯한 tyrosinase related protein-1 (TRP-1), TRP-2 의 protein expression 정도를 western blot으로 확인한 결과 protein expression 양 역시 줄어들었음을 확인하였다. 또한 생리학적으로 사람의 피부와 유사하다고 알려져 있는 기니피그의 피부를 적출한 뒤 배양하여 CS1을 처리한 결과 약 20%의 melanin 감소량을 보였다. 이러한 연구 결과는 melanocyte에서 melanin의 합성량을 저해 할 수 있는 효과를 가진 물질임을 보여 주었으므로, CS1은 사람의 과도한 색소침착을 효과적으로 억제하는 잠재적인 물질이 될 것이다.
사람의 피부색을 결정하는데 가장 중요한 요인인 melanin은 피부의 광노화나 일광각화증을 억제할 뿐만 아니라 기미, 주근깨 등의 부분적인 hyperpigmentation을 일으키는 역할을 하고 있다. Melanin은 표피의 Melanocyte라는 특이적인 세포에서 생성되며, Melanocyte안에서 melanin 색소 생산에 관여하는 인자로는 melanogenic enzyme, 각종 prostaglandin류, interferon, α-melanocyte stimulating hormone (α-MSH), vitamin D 등이 보고 되었다. 이 중 melanin의 생합성에 가장 큰 역할을 하는 것은 melanogenic enzymes이며, 이러한 enzyme들의 활성이나 gene expression을 저해하는 물질을 찾는다면 이것은 melanogenesis를 억제하는 물질로 작용할 수 있을 것이다. Selenium은 최근 여러 가지 생물학적 활성을 보여준다는 보고가 나오고 있다. 더불어 선행된 연구에서 selenium 유도체 물질들이 melanogenesis의 key enzyme인 tyrosinse의 활성을 줄여 melanin 생합성을 효과적으로 억제한다는 보고가 되고 있어 selenium을 함유한 새로운 유도체인 2-amino-1,3-selenazole and bis-(2-amino-5-selenaoyl) ketones 시리즈 역시 anti- melanogenesis 역할로써의 가능성을 제시되었다. 26개의 화합물의 melanin의 감소량을 1차적으로 선별한 결과 5-chloroacetyl-2-piperidino-1,3-selenazole, (CS1)이 가장 높은 효과를 나타냈다. CS1은 α-MSH의 영향을 받은 B16F10 melanoma cell line에서 toxicity가 없는 최대 범위인 10 μM에서 약 60%의 멜라닌 감소 결과를 보였다. Melanin 생합성의 key enzyme인 tyrosinase의 활성 억제 효과를 보기 위해 mushroom tyrosinase activity와 B16F10 cell tyrosinas activity를 측정해 본 결과 모두 농도에 비례하게 활성을 줄임을 확인하였으며, tyrosinase를 비롯한 tyrosinase related protein-1 (TRP-1), TRP-2 의 protein expression 정도를 western blot으로 확인한 결과 protein expression 양 역시 줄어들었음을 확인하였다. 또한 생리학적으로 사람의 피부와 유사하다고 알려져 있는 기니피그의 피부를 적출한 뒤 배양하여 CS1을 처리한 결과 약 20%의 melanin 감소량을 보였다. 이러한 연구 결과는 melanocyte에서 melanin의 합성량을 저해 할 수 있는 효과를 가진 물질임을 보여 주었으므로, CS1은 사람의 과도한 색소침착을 효과적으로 억제하는 잠재적인 물질이 될 것이다.
The effects of a novel selenium-containing compound, 5-chloroacetyl-2-piperidino-1,3-selenazole(CS1), on melanogenesis were investigated in B16F10 melanoma cell lines and primary cultured brownish guinea pig skin tissues. Melanin is the major pigment that determines the color of the skin. Melanin ma...
The effects of a novel selenium-containing compound, 5-chloroacetyl-2-piperidino-1,3-selenazole(CS1), on melanogenesis were investigated in B16F10 melanoma cell lines and primary cultured brownish guinea pig skin tissues. Melanin is the major pigment that determines the color of the skin. Melanin may be overproduced due to chronic sun exposure, melasma, or other hyperpigmentary diseases. Therefore, a number of depigmenting agents have been requested for use against undesirable skin discoloration. Melanogenic enzymes such as tyrosinase are key enzymes that catalyze melanin synthesis in melanocytes. Because tyrosinase catalyzes melanin synthesis, inhibitors of melanogenic enzymes can be important in cosmetic skin-whitening. In this study, it was found that a selenazole derivative compound (CS1) inhibits melanin production in B16F10 cells stimulated with α-melanocyte-stimulating hormone (α-MSH). Compound CS1 decreased cell-originated tyrosinase activity, as well as tyrosinase activity in a cell-free system. In addition, protein expression of tyrosinase, TRP (tyrosinase-related protein)-1, and TRP-2 were also decreased after treatment with compound CS1. Furthermore, compound CS1 has inhibitory effects on melanin biosynthesis in B16F10 cells and primary cultured brownish guinea pig skin tissues. Our results support that compound CS1 may be a useful candidate for skin hyperpigmentation.
The effects of a novel selenium-containing compound, 5-chloroacetyl-2-piperidino-1,3-selenazole(CS1), on melanogenesis were investigated in B16F10 melanoma cell lines and primary cultured brownish guinea pig skin tissues. Melanin is the major pigment that determines the color of the skin. Melanin may be overproduced due to chronic sun exposure, melasma, or other hyperpigmentary diseases. Therefore, a number of depigmenting agents have been requested for use against undesirable skin discoloration. Melanogenic enzymes such as tyrosinase are key enzymes that catalyze melanin synthesis in melanocytes. Because tyrosinase catalyzes melanin synthesis, inhibitors of melanogenic enzymes can be important in cosmetic skin-whitening. In this study, it was found that a selenazole derivative compound (CS1) inhibits melanin production in B16F10 cells stimulated with α-melanocyte-stimulating hormone (α-MSH). Compound CS1 decreased cell-originated tyrosinase activity, as well as tyrosinase activity in a cell-free system. In addition, protein expression of tyrosinase, TRP (tyrosinase-related protein)-1, and TRP-2 were also decreased after treatment with compound CS1. Furthermore, compound CS1 has inhibitory effects on melanin biosynthesis in B16F10 cells and primary cultured brownish guinea pig skin tissues. Our results support that compound CS1 may be a useful candidate for skin hyperpigmentation.
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