본 시험의 목적은 실로스타졸 1일 2회 복용 약물을 1일 1회로 복용하도록 서방화한 제제(시험제제-1, 시험제제-2)의 약동학적 파라메터를 평가하여 대조약인 프레탈과 유사한 약동학적 파라메터를 갖는 제제를 찾고자 하였다. 서방성 제제의 임상 1상을 위해서는 시험제제-1 및 시험제제-2 그리고 대조약에 대해서 10명이상의 피험자로 단회투여 시험과 반복 투여 시험에서 약동학적 파라메터를 검토해야 하고, 약력학적 파라메터도 비교 평가해야 한다. 만약 임상 1상 시험이 실패할 경우 경제적, 시간적 손실이 있기에 효율적인 평가 방법 모색이 필요했다. 이 시험에서는 피험자의 단회투여로 시험제제-1및 시험제제-2와 대조약의 약동학적 파라메터를 측정하고 시험제제-1및 시험제제-2 와 대조약의 약동학적 파라메터를 비교 평가하였다. Cilostaozol의 최고 혈중 농도 C_(max)는 대조약에서 1642.53 ± 377.79 ng/ml이고 시험제제-1에서는 970.76 ± 160.14 ng/ml이며 시험제제-2에서는 1258.07 ± 396.41 ng/ml으로 나타났다. 시험제제-1 및 시험제제-2 모두 대조약보다 낮은 C_(max)를 보였다. 시험제제-1 및 시험제제-2의 C_(max)는 대조약의 C_(max)와 비교하여 59%, 76%를 나타냈다. 시험제제-2가 시험제제-1보다 대조약과 더 가까운 값을 나타냈다. AUClast는 대조약에서 21704.80 ± 4221.04 ng·hr/ml 이고 시험제제-1에서 16051.23 ± 7598.78 ng·hr/ml이며 시험제제-2에서 18167.42 ± 5761.16 ng·hr/ml 으로 나타났다. 시험제제-1과 시험제제-2 모두 대조약과 비교하여 낮은 AUClast 를 보였다. AUClast에서는 시험제제-2가 시험제제-1보다 더 높은 AUC값을 나타났다. 시험제제-1 및 시험제제-2의 AUClast 는 대조약의 AUClast 와 비교하여 73%와 83%를 나타냈다. 향후 제제연구를 진행한다면 AUClast를 증가 시킬 수 있는 방향으로 제제연구를 해야 할 필요가 있겠다. AUC_(Inf)는 대조약에서 21912.80 ± 4194.12 ng·hr/ml 이고 시험제제-1에서 16639.06 ± 7856.41 ng·hr/ml이며, 시험제제-2에서 18355.58 ± 5864.95 ng·hr/ml으로 나타났다. AUC_(last)와 같이 시험제제-1과 시험제제-2 모두 대조약과 비교하여 낮은 AUC_(Inf)를 보였다. AUC_(Inf)에서는 시험제제-2가 시험제제-1보다 더 높은 AUC값이 나타났다. 시험제제-1 및 시험제제-2의 AUC_(Inf) 는 대조약의 AUC_(Inf) 와 비교하여 75%와 83%를 나타냈다. 시험제제-1 및 시험제제-2는 대조약보다 C_(max)가 낮기 때문에 적절하였다. 하지만 AUC_(last) 및 AUC_(Inf)는 대조약보다 낮은 값은 보이기 때문에 제제 개선을 통해서 AUC_(last) 및 AUC_(Inf) 가 더 높은 값을 나타내도록 해야겠다. 또 시험제제-1 보다 시험제제-2가 대조약과 비교했을 때 좀더 유사한 약동학적 파라메터를 보여주었다.Cilostazol is an antiplatelet ...
본 시험의 목적은 실로스타졸 1일 2회 복용 약물을 1일 1회로 복용하도록 서방화한 제제(시험제제-1, 시험제제-2)의 약동학적 파라메터를 평가하여 대조약인 프레탈과 유사한 약동학적 파라메터를 갖는 제제를 찾고자 하였다. 서방성 제제의 임상 1상을 위해서는 시험제제-1 및 시험제제-2 그리고 대조약에 대해서 10명이상의 피험자로 단회투여 시험과 반복 투여 시험에서 약동학적 파라메터를 검토해야 하고, 약력학적 파라메터도 비교 평가해야 한다. 만약 임상 1상 시험이 실패할 경우 경제적, 시간적 손실이 있기에 효율적인 평가 방법 모색이 필요했다. 이 시험에서는 피험자의 단회투여로 시험제제-1및 시험제제-2와 대조약의 약동학적 파라메터를 측정하고 시험제제-1및 시험제제-2 와 대조약의 약동학적 파라메터를 비교 평가하였다. Cilostaozol의 최고 혈중 농도 C_(max)는 대조약에서 1642.53 ± 377.79 ng/ml이고 시험제제-1에서는 970.76 ± 160.14 ng/ml이며 시험제제-2에서는 1258.07 ± 396.41 ng/ml으로 나타났다. 시험제제-1 및 시험제제-2 모두 대조약보다 낮은 C_(max)를 보였다. 시험제제-1 및 시험제제-2의 C_(max)는 대조약의 C_(max)와 비교하여 59%, 76%를 나타냈다. 시험제제-2가 시험제제-1보다 대조약과 더 가까운 값을 나타냈다. AUClast는 대조약에서 21704.80 ± 4221.04 ng·hr/ml 이고 시험제제-1에서 16051.23 ± 7598.78 ng·hr/ml이며 시험제제-2에서 18167.42 ± 5761.16 ng·hr/ml 으로 나타났다. 시험제제-1과 시험제제-2 모두 대조약과 비교하여 낮은 AUClast 를 보였다. AUClast에서는 시험제제-2가 시험제제-1보다 더 높은 AUC값을 나타났다. 시험제제-1 및 시험제제-2의 AUClast 는 대조약의 AUClast 와 비교하여 73%와 83%를 나타냈다. 향후 제제연구를 진행한다면 AUClast를 증가 시킬 수 있는 방향으로 제제연구를 해야 할 필요가 있겠다. AUC_(Inf)는 대조약에서 21912.80 ± 4194.12 ng·hr/ml 이고 시험제제-1에서 16639.06 ± 7856.41 ng·hr/ml이며, 시험제제-2에서 18355.58 ± 5864.95 ng·hr/ml으로 나타났다. AUC_(last)와 같이 시험제제-1과 시험제제-2 모두 대조약과 비교하여 낮은 AUC_(Inf)를 보였다. AUC_(Inf)에서는 시험제제-2가 시험제제-1보다 더 높은 AUC값이 나타났다. 시험제제-1 및 시험제제-2의 AUC_(Inf) 는 대조약의 AUC_(Inf) 와 비교하여 75%와 83%를 나타냈다. 시험제제-1 및 시험제제-2는 대조약보다 C_(max)가 낮기 때문에 적절하였다. 하지만 AUC_(last) 및 AUC_(Inf)는 대조약보다 낮은 값은 보이기 때문에 제제 개선을 통해서 AUC_(last) 및 AUC_(Inf) 가 더 높은 값을 나타내도록 해야겠다. 또 시험제제-1 보다 시험제제-2가 대조약과 비교했을 때 좀더 유사한 약동학적 파라메터를 보여주었다.Cilostazol is an antiplatelet agent with vasodilating properties. It has been used to treat patients with peripheral ischemia and intermittent claudication. The objective of this study is to compare the pharmacokinetics parameter of cilostazol and cilostazol SR following oral administration of 100 mg twice a day and 200 mg once a day in healthy young males. This protocol design is that the healthy male single dose study was a single-centre, randomized sequence, open label, parallel study. Normally, Phase I study needs single dose Pharmacokinetics parameters evaluation and multiple dose pharmacokinetics parameters evaluation of Test-1, Test-2, Reference preparations. However, this study protocol should take a risk of time and economy. In this study, we can compare pharmacokinetics parameters between cilostazol SR 200 mg once a day and cilostazol 100 mg twice a day. Also, we can decide which preparation is comparable to 대조약 in pharmacokinetics parameter. With this results, we can anticipate that our future clinical protocol and comparable preparation. The plasmaconcentration of cilostazol was measured with a validated HPLC method that entailed ultraviolet detection. Test-1 and Test-2 preparations have lower C_(max)(ng/ml) than reference C_(max)(56%, 76% of reference C_(max)). Test-2 show more similar C_(max) than Test-1. In AUC_(last)(ng·hr/ml), Test-1 and Test-2 have lower AUC_(last) than reference AUC_(last) (73%, 83% of reference AUC_(last)). In AUC_(Inf)(ng·hr/ml), Test-1 and Test-2 have lower AUC_(Inf) (ng·hr/ml) than reference AUC_(Inf) (75%, 83% of reference AUC_(Inf)). Test-2 has more similar pharmacokinetics parameters than Test-1. However Test-2 need to research preparation for higher AUC_(last). Afterward more experiment is needed to find that single dose pharmacokinetics parameter and multiple dose pharmacokinetics parameters with more many people. Also more experiment should be considered food effect.
본 시험의 목적은 실로스타졸 1일 2회 복용 약물을 1일 1회로 복용하도록 서방화한 제제(시험제제-1, 시험제제-2)의 약동학적 파라메터를 평가하여 대조약인 프레탈과 유사한 약동학적 파라메터를 갖는 제제를 찾고자 하였다. 서방성 제제의 임상 1상을 위해서는 시험제제-1 및 시험제제-2 그리고 대조약에 대해서 10명이상의 피험자로 단회투여 시험과 반복 투여 시험에서 약동학적 파라메터를 검토해야 하고, 약력학적 파라메터도 비교 평가해야 한다. 만약 임상 1상 시험이 실패할 경우 경제적, 시간적 손실이 있기에 효율적인 평가 방법 모색이 필요했다. 이 시험에서는 피험자의 단회투여로 시험제제-1및 시험제제-2와 대조약의 약동학적 파라메터를 측정하고 시험제제-1및 시험제제-2 와 대조약의 약동학적 파라메터를 비교 평가하였다. Cilostaozol의 최고 혈중 농도 C_(max)는 대조약에서 1642.53 ± 377.79 ng/ml이고 시험제제-1에서는 970.76 ± 160.14 ng/ml이며 시험제제-2에서는 1258.07 ± 396.41 ng/ml으로 나타났다. 시험제제-1 및 시험제제-2 모두 대조약보다 낮은 C_(max)를 보였다. 시험제제-1 및 시험제제-2의 C_(max)는 대조약의 C_(max)와 비교하여 59%, 76%를 나타냈다. 시험제제-2가 시험제제-1보다 대조약과 더 가까운 값을 나타냈다. AUClast는 대조약에서 21704.80 ± 4221.04 ng·hr/ml 이고 시험제제-1에서 16051.23 ± 7598.78 ng·hr/ml이며 시험제제-2에서 18167.42 ± 5761.16 ng·hr/ml 으로 나타났다. 시험제제-1과 시험제제-2 모두 대조약과 비교하여 낮은 AUClast 를 보였다. AUClast에서는 시험제제-2가 시험제제-1보다 더 높은 AUC값을 나타났다. 시험제제-1 및 시험제제-2의 AUClast 는 대조약의 AUClast 와 비교하여 73%와 83%를 나타냈다. 향후 제제연구를 진행한다면 AUClast를 증가 시킬 수 있는 방향으로 제제연구를 해야 할 필요가 있겠다. AUC_(Inf)는 대조약에서 21912.80 ± 4194.12 ng·hr/ml 이고 시험제제-1에서 16639.06 ± 7856.41 ng·hr/ml이며, 시험제제-2에서 18355.58 ± 5864.95 ng·hr/ml으로 나타났다. AUC_(last)와 같이 시험제제-1과 시험제제-2 모두 대조약과 비교하여 낮은 AUC_(Inf)를 보였다. AUC_(Inf)에서는 시험제제-2가 시험제제-1보다 더 높은 AUC값이 나타났다. 시험제제-1 및 시험제제-2의 AUC_(Inf) 는 대조약의 AUC_(Inf) 와 비교하여 75%와 83%를 나타냈다. 시험제제-1 및 시험제제-2는 대조약보다 C_(max)가 낮기 때문에 적절하였다. 하지만 AUC_(last) 및 AUC_(Inf)는 대조약보다 낮은 값은 보이기 때문에 제제 개선을 통해서 AUC_(last) 및 AUC_(Inf) 가 더 높은 값을 나타내도록 해야겠다. 또 시험제제-1 보다 시험제제-2가 대조약과 비교했을 때 좀더 유사한 약동학적 파라메터를 보여주었다.Cilostazol is an antiplatelet agent with vasodilating properties. It has been used to treat patients with peripheral ischemia and intermittent claudication. The objective of this study is to compare the pharmacokinetics parameter of cilostazol and cilostazol SR following oral administration of 100 mg twice a day and 200 mg once a day in healthy young males. This protocol design is that the healthy male single dose study was a single-centre, randomized sequence, open label, parallel study. Normally, Phase I study needs single dose Pharmacokinetics parameters evaluation and multiple dose pharmacokinetics parameters evaluation of Test-1, Test-2, Reference preparations. However, this study protocol should take a risk of time and economy. In this study, we can compare pharmacokinetics parameters between cilostazol SR 200 mg once a day and cilostazol 100 mg twice a day. Also, we can decide which preparation is comparable to 대조약 in pharmacokinetics parameter. With this results, we can anticipate that our future clinical protocol and comparable preparation. The plasma concentration of cilostazol was measured with a validated HPLC method that entailed ultraviolet detection. Test-1 and Test-2 preparations have lower C_(max)(ng/ml) than reference C_(max)(56%, 76% of reference C_(max)). Test-2 show more similar C_(max) than Test-1. In AUC_(last)(ng·hr/ml), Test-1 and Test-2 have lower AUC_(last) than reference AUC_(last) (73%, 83% of reference AUC_(last)). In AUC_(Inf)(ng·hr/ml), Test-1 and Test-2 have lower AUC_(Inf) (ng·hr/ml) than reference AUC_(Inf) (75%, 83% of reference AUC_(Inf)). Test-2 has more similar pharmacokinetics parameters than Test-1. However Test-2 need to research preparation for higher AUC_(last). Afterward more experiment is needed to find that single dose pharmacokinetics parameter and multiple dose pharmacokinetics parameters with more many people. Also more experiment should be considered food effect.
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