[학위논문]Urushio1이 제거된 옻나무 추출물의 Cytochrome P450 효소활성에 미치는 영향 Effects of urushio1 removed extract of Rhus verniciflua stokes on human cytochrome P450 activities원문보기
연구배경 및 목적 : 본 연구의 목적은 urushiol이 제거된 옻나무 추출물이 약물간 상호작용에 미치는 영향을 알아보고자 cytochrome P450 (CYP)를 이용하여 효소의 억제 정도를 관찰하고자 한다. 연구방법 : Urushiol이 제거된 옻나무 추출물과 추출물의 주된 구성성분인 푸스틴과 피세틴을 여러 농도별로 발광성을 이용한 P450 enzyme inhibition asssy를 이용하여 ...
연구배경 및 목적 : 본 연구의 목적은 urushiol이 제거된 옻나무 추출물이 약물간 상호작용에 미치는 영향을 알아보고자 cytochrome P450 (CYP)를 이용하여 효소의 억제 정도를 관찰하고자 한다. 연구방법 : Urushiol이 제거된 옻나무 추출물과 추출물의 주된 구성성분인 푸스틴과 피세틴을 여러 농도별로 발광성을 이용한 P450 enzyme inhibition asssy를 이용하여 약물 대사에 주로 관계된 CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4의 저해 정도를 평가하였다. 연구결과 : Urushiol이 제거된 옻나무 추출물의 경우 CYP2C9 (IC(50), ＜0.001㎍/㎖), CYP2C19 (IC(50), 9.68㎍/㎖), CYP1A2 (IC(50), 10.0㎍/㎖)에 대해서 상대적으로 강한 억제 효과를 보였으나, 현재 사용되는 약물의 주된 대사를 담당하는 CYP3A4와 CYP2D6에 대해서는 거의 억제 효과를 도이지 않았다. 푸스틴의 경우 CYP2C19(IC(50), 64.3㎍/㎖)에만 억제 효과를 보였고 나머지 효소에 대해서는 거의 억제 효과가 관찰되지 않았다. 피세틴의 경우 CYP3A4를 제외한 나머지 효소에 대해서는 강한 억제 효과를 보였다. 결론 : Urushiol이 제거된 옻나무 추출물, 푸스틴, 피세틴이 특정 CYPs에 대한 잠재적인 억제를 도임에 따라 실제 약물 간 상호작용이 발생할 것인지를 평가해야 한다. 따라서 추가적인 생체 내 연구가 진행되어야 urushiol이 제거된 옻나무 추출물과 다른 약물 간의 상호작용에 대한 명확한 결론을 얻을 수 있을 것이라 생각된다.
연구배경 및 목적 : 본 연구의 목적은 urushiol이 제거된 옻나무 추출물이 약물간 상호작용에 미치는 영향을 알아보고자 cytochrome P450 (CYP)를 이용하여 효소의 억제 정도를 관찰하고자 한다. 연구방법 : Urushiol이 제거된 옻나무 추출물과 추출물의 주된 구성성분인 푸스틴과 피세틴을 여러 농도별로 발광성을 이용한 P450 enzyme inhibition asssy를 이용하여 약물 대사에 주로 관계된 CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4의 저해 정도를 평가하였다. 연구결과 : Urushiol이 제거된 옻나무 추출물의 경우 CYP2C9 (IC(50), ＜0.001㎍/㎖), CYP2C19 (IC(50), 9.68㎍/㎖), CYP1A2 (IC(50), 10.0㎍/㎖)에 대해서 상대적으로 강한 억제 효과를 보였으나, 현재 사용되는 약물의 주된 대사를 담당하는 CYP3A4와 CYP2D6에 대해서는 거의 억제 효과를 도이지 않았다. 푸스틴의 경우 CYP2C19(IC(50), 64.3㎍/㎖)에만 억제 효과를 보였고 나머지 효소에 대해서는 거의 억제 효과가 관찰되지 않았다. 피세틴의 경우 CYP3A4를 제외한 나머지 효소에 대해서는 강한 억제 효과를 보였다. 결론 : Urushiol이 제거된 옻나무 추출물, 푸스틴, 피세틴이 특정 CYPs에 대한 잠재적인 억제를 도임에 따라 실제 약물 간 상호작용이 발생할 것인지를 평가해야 한다. 따라서 추가적인 생체 내 연구가 진행되어야 urushiol이 제거된 옻나무 추출물과 다른 약물 간의 상호작용에 대한 명확한 결론을 얻을 수 있을 것이라 생각된다.
Objective : The aim of present study is to evaluate the inhibitory potential of urushiol removed Rhus vernicifIua Stokes (RVS) on cytochrome P450(CYP), which is significant in drug interactions. Methods : The standardized extract of RVS as well as major components, fustin and fisetin isolated from R...
Objective : The aim of present study is to evaluate the inhibitory potential of urushiol removed Rhus vernicifIua Stokes (RVS) on cytochrome P450(CYP), which is significant in drug interactions. Methods : The standardized extract of RVS as well as major components, fustin and fisetin isolated from RVS were evaluated at different concentration on CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, and CYP3A4 isoenzyme activity by luminescent P450 assay. Results : The standardized extract of RVS showed relative potent inhibitory effects on the CYP2C9 (IC(50),<0.001㎍/㎖), CYP2C19 (IC(50), 9.68㎍/㎖), and CYP1A2 (IC(50), 10.0㎍/㎖). However, it rarely inhibited the other CYP isoforms such as CYP3A4 and CYP2D6, the major human CYP enzymes metabolizing a large majority of currently known drugs. Fustin showed relative potent inhibitory effects on the CYP2C19 (IC(50), 9.68㎍/㎖). Meanwhile, the other CYP isoforms were inhibited weakly by Fustin. Fisetin showed relatively strong inhibitition effects on the CYP isoforms tested except CYP3A4. Conclusions : These results indicate that the standardized extract of RVS, a clinically available herbal medicine, has substantially inhibitory effects on CYP enzymes. Therefore, It is necessary to proceed further study in vivo in order to find clinical interactions between RVS and coadministery durgs.
Objective : The aim of present study is to evaluate the inhibitory potential of urushiol removed Rhus vernicifIua Stokes (RVS) on cytochrome P450(CYP), which is significant in drug interactions. Methods : The standardized extract of RVS as well as major components, fustin and fisetin isolated from RVS were evaluated at different concentration on CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, and CYP3A4 isoenzyme activity by luminescent P450 assay. Results : The standardized extract of RVS showed relative potent inhibitory effects on the CYP2C9 (IC(50),<0.001㎍/㎖), CYP2C19 (IC(50), 9.68㎍/㎖), and CYP1A2 (IC(50), 10.0㎍/㎖). However, it rarely inhibited the other CYP isoforms such as CYP3A4 and CYP2D6, the major human CYP enzymes metabolizing a large majority of currently known drugs. Fustin showed relative potent inhibitory effects on the CYP2C19 (IC(50), 9.68㎍/㎖). Meanwhile, the other CYP isoforms were inhibited weakly by Fustin. Fisetin showed relatively strong inhibitition effects on the CYP isoforms tested except CYP3A4. Conclusions : These results indicate that the standardized extract of RVS, a clinically available herbal medicine, has substantially inhibitory effects on CYP enzymes. Therefore, It is necessary to proceed further study in vivo in order to find clinical interactions between RVS and coadministery durgs.
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