이번 연구에서는 난용성 약물에 있어서 입자크기가 용출률에 미치는 영향을 수학적 공식과 물리화학적 평가를 통하여 알아보았다. 모델 약물로서 hydrochlorothiazide, ibuprofen, aceclofenac 그리고 신약후보물질 CG400549 를 선정하여 실험을 하였다. 이 약물들을 slow evaporation 법을 이용하여 재결정하고 분쇄하였다. 그리고 체로 쳐서 4가지의 크기 군으로 나누었다 (250~600 μm, 150~250 μm, 45~150 μm, <45 μm). Powder X-ray diffraction 측정을 통하여 일련의 과정에서 결정형의 변화가 일어나지 않았음을 확인하였다. 입자크기에 따른 비표면적은 ...
이번 연구에서는 난용성 약물에 있어서 입자크기가 용출률에 미치는 영향을 수학적 공식과 물리화학적 평가를 통하여 알아보았다. 모델 약물로서 hydrochlorothiazide, ibuprofen, aceclofenac 그리고 신약후보물질 CG400549 를 선정하여 실험을 하였다. 이 약물들을 slow evaporation 법을 이용하여 재결정하고 분쇄하였다. 그리고 체로 쳐서 4가지의 크기 군으로 나누었다 (250~600 μm, 150~250 μm, 45~150 μm, <45 μm). Powder X-ray diffraction 측정을 통하여 일련의 과정에서 결정형의 변화가 일어나지 않았음을 확인하였다. 입자크기에 따른 비표면적은 BET 표면적 측정기기를 이용하여 평가하였다. 약물의 입자크기가 감소함에 따라 비표면적이 증가하였고, 이에 따라 용출속도가 증가하였다. 초기 용출 단계에서 약물의 입자크기와 비표면적에 따라 용출속도의 큰 차이를 보였다. 반면에 후기 용출 단계에서는 입자크기에 상관없이 비표면적 용출 속도의 변화가 거의 없었다. 이러한 용출경향을 수학적 공식을 이용하여 평가하였다. 이번 실험을 통하여 난용성 약물의 용출속도는 입자크기에 크게 영향을 받음을 알 수 있었다. 비록 부분적인 입자형태의 차이에 의해 수학적으로 산출한 값과 실험값이 다소 차이가 있었지만 이는 중요하지 않았다. 게다가 이러한 물리화학적 평가방법은 난용성약물의 입자크기가 용출경향에 미치는 영향을 설명하는 데에 도움이 되었다.
이번 연구에서는 난용성 약물에 있어서 입자크기가 용출률에 미치는 영향을 수학적 공식과 물리화학적 평가를 통하여 알아보았다. 모델 약물로서 hydrochlorothiazide, ibuprofen, aceclofenac 그리고 신약후보물질 CG400549 를 선정하여 실험을 하였다. 이 약물들을 slow evaporation 법을 이용하여 재결정하고 분쇄하였다. 그리고 체로 쳐서 4가지의 크기 군으로 나누었다 (250~600 μm, 150~250 μm, 45~150 μm, <45 μm). Powder X-ray diffraction 측정을 통하여 일련의 과정에서 결정형의 변화가 일어나지 않았음을 확인하였다. 입자크기에 따른 비표면적은 BET 표면적 측정기기를 이용하여 평가하였다. 약물의 입자크기가 감소함에 따라 비표면적이 증가하였고, 이에 따라 용출속도가 증가하였다. 초기 용출 단계에서 약물의 입자크기와 비표면적에 따라 용출속도의 큰 차이를 보였다. 반면에 후기 용출 단계에서는 입자크기에 상관없이 비표면적 용출 속도의 변화가 거의 없었다. 이러한 용출경향을 수학적 공식을 이용하여 평가하였다. 이번 실험을 통하여 난용성 약물의 용출속도는 입자크기에 크게 영향을 받음을 알 수 있었다. 비록 부분적인 입자형태의 차이에 의해 수학적으로 산출한 값과 실험값이 다소 차이가 있었지만 이는 중요하지 않았다. 게다가 이러한 물리화학적 평가방법은 난용성약물의 입자크기가 용출경향에 미치는 영향을 설명하는 데에 도움이 되었다.
This study examined the effects of the particle size of various poorly water-soluble drugs on their dissolution behavior through physicochemical and mathematical analysis. As model drugs, hydrochlorothiazide, aceclofenac, ibuprofen and a discovery candidate were selected. The materials were crystall...
This study examined the effects of the particle size of various poorly water-soluble drugs on their dissolution behavior through physicochemical and mathematical analysis. As model drugs, hydrochlorothiazide, aceclofenac, ibuprofen and a discovery candidate were selected. The materials were crystallized using an evaporation method and milled without transformation behavior of crystal forms. The particles were sieved and divided into four size groups (< 45 μm, 45~150 μm, 150~250 μm, and 250~600 μm). The specific surface area with regard to the particle size was measured using a BET surface area measurement. The specific surface area increased with decreasing particle size of the drug, resulting in an increase in dissolution rate. During the initial period of the dissolution study, significant differences in dissolution rate were observed according to the particle size and specific surface areas. On the other hand, in the later stages, the surface-specific dissolution rate was almost consistent regardless of the particle size. These observations were evaluated mathematically. The results suggested that the dissolution rate of poorly soluble drugs is strongly related to the particle size distribution. The difference between the mathematically calculated and practical values was insignificant despite minimal differences occurring due partly to a particle shape factor. Moreover, physicochemical analysis helped explain the effect of particle size on the dissolution profiles.
This study examined the effects of the particle size of various poorly water-soluble drugs on their dissolution behavior through physicochemical and mathematical analysis. As model drugs, hydrochlorothiazide, aceclofenac, ibuprofen and a discovery candidate were selected. The materials were crystallized using an evaporation method and milled without transformation behavior of crystal forms. The particles were sieved and divided into four size groups (< 45 μm, 45~150 μm, 150~250 μm, and 250~600 μm). The specific surface area with regard to the particle size was measured using a BET surface area measurement. The specific surface area increased with decreasing particle size of the drug, resulting in an increase in dissolution rate. During the initial period of the dissolution study, significant differences in dissolution rate were observed according to the particle size and specific surface areas. On the other hand, in the later stages, the surface-specific dissolution rate was almost consistent regardless of the particle size. These observations were evaluated mathematically. The results suggested that the dissolution rate of poorly soluble drugs is strongly related to the particle size distribution. The difference between the mathematically calculated and practical values was insignificant despite minimal differences occurring due partly to a particle shape factor. Moreover, physicochemical analysis helped explain the effect of particle size on the dissolution profiles.
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