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웰빙라이프에 대한 관심이 높아짐에 따라 건강기능식품에 대한 수요는 꾸준한 증가추세를 보이고 있으며, 천연유래 생리활성물질에 대한 관심이 증가하고 있다. Quercetin은 대표적 항산화 성분 중 하나이며 소수성 성질로 물에 대한 용해도가 매우 낮은 물질이다. 따라서 quercetin의 수용해도를 증진시키기 위해 나노리포좀을 제조 및 분체화하고 제조된 분체가 신속히 나노리포좀으로 재분산될 수 있는 신속분산 제형을 개발하고자 하였다. 적절한 quercetin 나노리포좀의 탑재량은 loading efficiency와 loading amount 측정을 통하여 결정하였다. 제조된 Quercetin 나노리포좀 안정성을 증진시키기 위한 분체는 ...

웰빙라이프에 대한 관심이 높아짐에 따라 건강기능식품에 대한 수요는 꾸준한 증가추세를 보이고 있으며, 천연유래 생리활성물질에 대한 관심이 증가하고 있다. Quercetin은 대표적 항산화 성분 중 하나이며 소수성 성질로 물에 대한 용해도가 매우 낮은 물질이다. 따라서 quercetin의 수용해도를 증진시키기 위해 나노리포좀을 제조 및 분체화하고 제조된 분체가 신속히 나노리포좀으로 재분산될 수 있는 신속분산 제형을 개발하고자 하였다. 적절한 quercetin 나노리포좀의 탑재량은 loading efficiency와 loading amount 측정을 통하여 결정하였다. 제조된 Quercetin 나노리포좀 안정성을 증진시키기 위한 분체는 동결건조방법과 담체를 이용하여 제조하였다. 동결건조시 quercetin 나노리포좀의 손상을 방지하기 위해 동결건조보호제를 사용하였으며, z-average size와 polydispersity index, ζ-portential을 측정하여 비교 평가함으로써 적절한 동결건조보호제와 농도를 선정하였다. 유기담체와 무기담체를 이용하여 quercetin 나노리포좀을 흡착시켜 제조한 분체는 물리적 특성과 나노리포좀의 재분산성을 측정함으로써 평가하였다. 동결건조와 담체를 이용하여 제조된 quercetin 나노리포좀 분체를 물에서 교반 없이 빠르게 재분산될 수 있도록 하기 위해 신속분산 제형을 제조하여 그 특징을 평가하고 적절한 제형을 선정하였다. Quercetin 나노리포좀을 제조하기 위한 초기양은 1,000μg이 적절한 것으로 나타났다. 동결건조를 통한 분체화 방법에서 동결건조보호제는 trehalose와 sucrose의 효과가 가장 좋았으며 sucrose를 이용하여 동결보호효과를 측정한 결과 1:2와 1:3이 우수한 것으로 나타났다. 담체 흡착을 통한 분체화 방법에서는 유동성과 재분산성 평가를 통해 lactose를 담체로 선정하여 신속분산제형 제조에 사용하였다. 신속분산제형은 40초 이내에 물에서 과립의 형태가 빠르게 없어지는 분산제 15%를 선정하였다. 동결건조 quercetin 나노리포좀 신속분산제형의 경우 40초이내에 나노리포좀을 재분산시킬 수 있는 신속분산제형이 제조되었으며 생리활성물질을 고농도로 탑재하여 제조할 수 있는 장점을 가지고 있었다. 담체를 이용한 quercetin 나노리포좀 신속분산제형은 40초이내에 나노리포좀으로 재분산되는 제형으로 제조가 간편하다는 장점을 가지고 있다.
신속분산제형은 quercetin의 수용액상의 분산을 용이하게 하고 나노리포좀의 안정성을 증진시키며 이를 효율적으로 전달하기 위해 설계되었기에 quercetin의 흡수 및 bioavaliability를 증진시킬 수 있을 것이다.

Abstract ▼ AI-Helper

Increased attention and interest for wellness lifestyle trend have focused on demand for health functional foods and natural-derived bioactive substances. Quercetin is one of the representative antioxidants, and has very low solubility in water and thereby low bioavailability. The purpose of this st...

Increased attention and interest for wellness lifestyle trend have focused on demand for health functional foods and natural-derived bioactive substances. Quercetin is one of the representative antioxidants, and has very low solubility in water and thereby low bioavailability. The purpose of this study was to examine the possible use of novel nano-formulation systems that overcome the disadvantages of quercetin such as nano-sized liposomes. Moreover, to enhance the usefulness of liposomal system, oral powderized dosage forms were designed by adsorbing the liposomal quercetin to various solid carriers. Quercetin loaded liposomes were prepared to improve dispersibility in water as a means of increasing solubility. The prepared nano-liposomes were underwent lyophilization to obtain redispersible powder form of liposomes that exhibit increased stability. Nano-liposomes loaded with quercetin prepared to select the proper cryoprotectant minimizing damage of nano-liposomes during lyophilization. Adsorbed nano-liposomal quercetin on solidification carriers were evaluated by measurement of physical properties and redispersibility. Initial quercetin amount of 1 mg was appropriate based on high loading amount and loading efficiency. Sucrose and trehalose were the most effective in maintaining physical properties of liposomes during lyophilization. Nano-liposomal quercetin adsorbed to lactose showed the best flowability and recoverability. Granule formulation designed for rapid dispersion of powderized liposomal quercetin were prepared with 15% dispersing agent such as citric acid and sodium bicarbonate, and resulted in fine dispersion in water less than 40 seconds. The powderized liposomal quercetin is expected to show the rapid formation of fine dispersion of nano-liposomal quercetin and thereby enhance the bioavailability of quercetin. Also, the solidified liposomes would demonstrate improved stability profiles and provide flexibility in designing various neutraceutical dosage forms with improved efficacy.