본 연구는 위장관 운동 조절 약물인 이토프라이드 염산염의 변형 방출제어 경구제에 관한 것으로, 주성분이 봉입된 고체 분산체 기술 및 층이 분리된 다층 구조 서방화 기술을 접목시킨 변형 방출제어 경구제에 대한 것이다. 상기 목적의 구현을 위해 주성분인 이토프라이드 염산염의 물성개선 및 용해도 향상을 목적으로, 주성분과 ...
본 연구는 위장관 운동 조절 약물인 이토프라이드 염산염의 변형 방출제어 경구제에 관한 것으로, 주성분이 봉입된 고체 분산체 기술 및 층이 분리된 다층 구조 서방화 기술을 접목시킨 변형 방출제어 경구제에 대한 것이다. 상기 목적의 구현을 위해 주성분인 이토프라이드 염산염의 물성개선 및 용해도 향상을 목적으로, 주성분과 친수성고분자를 용매로 반고상 (Paste)화 후 다공성 부형제에 봉입하여 고체 분산체를 제조 후, 단순한 공정의 후혼합만으로 층이 분리된 형태의 변형 방출제어 이중정을 제조하고, 이를 용출 시험을 통해 본 연구가 목적하는 속방성과 서방성을 갖는 제제를 선정하였다. SD-Rat을 시험동물로 비임상 약물동력학 (Non-clinical pharmacokinetics) 연구를 통해, 이중정 형태의 속 / 서방 복합 방출 패턴인 쌍봉우리 형태의 혈중 약물 패턴 확인, Cmax 및 AUC가 편차 10 % 이내로 동등함이 확인되었다. 또한, 안정성 시험 (성상, 함량 및 유연물질 패턴)을 통해 제제 적합성을 확인되었다. 본 연구를 바탕으로, 국내 단일 성분으로 2011년 기준 약 400 억 원, 위장관 운동 조절제 약물군으로 약 2,000 억 원 이상의 시장성을 갖는 이토프라이드 염산염 제제에 기존 제제와는 다른 새로운 용법, 용량의 개량신약 개발 가능성이 확인되었다.
본 연구는 위장관 운동 조절 약물인 이토프라이드 염산염의 변형 방출제어 경구제에 관한 것으로, 주성분이 봉입된 고체 분산체 기술 및 층이 분리된 다층 구조 서방화 기술을 접목시킨 변형 방출제어 경구제에 대한 것이다. 상기 목적의 구현을 위해 주성분인 이토프라이드 염산염의 물성개선 및 용해도 향상을 목적으로, 주성분과 친수성 고분자를 용매로 반고상 (Paste)화 후 다공성 부형제에 봉입하여 고체 분산체를 제조 후, 단순한 공정의 후혼합만으로 층이 분리된 형태의 변형 방출제어 이중정을 제조하고, 이를 용출 시험을 통해 본 연구가 목적하는 속방성과 서방성을 갖는 제제를 선정하였다. SD-Rat을 시험동물로 비임상 약물동력학 (Non-clinical pharmacokinetics) 연구를 통해, 이중정 형태의 속 / 서방 복합 방출 패턴인 쌍봉우리 형태의 혈중 약물 패턴 확인, Cmax 및 AUC가 편차 10 % 이내로 동등함이 확인되었다. 또한, 안정성 시험 (성상, 함량 및 유연물질 패턴)을 통해 제제 적합성을 확인되었다. 본 연구를 바탕으로, 국내 단일 성분으로 2011년 기준 약 400 억 원, 위장관 운동 조절제 약물군으로 약 2,000 억 원 이상의 시장성을 갖는 이토프라이드 염산염 제제에 기존 제제와는 다른 새로운 용법, 용량의 개량신약 개발 가능성이 확인되었다.
This study aims the development of modified solid dosage form of a gastroprokinetic oral agent, itopride hydrochloride. The control release system was designed for encapsulation of active ingredient via combined solid dispersion and multi-layered sustained release technology. For the purpose of ...
This study aims the development of modified solid dosage form of a gastroprokinetic oral agent, itopride hydrochloride. The control release system was designed for encapsulation of active ingredient via combined solid dispersion and multi-layered sustained release technology. For the purpose of improving properties and solubility, paste was first created by mixing active ingredient and hydrophilic polymer, and then producing solid dispersion by encapsulating the paste within porous excipients. The multi-layered, modified controlled release dual tablet was produced through a simple process of mixed. A formulation was selected as the immediate and sustained released dosage form with the results of the dissolution test, Non-clinical pharmacokinetics using SD-Rat revealed bimodal drug release pattern which evidently denoted immediate / sustained release drug pattern; deviations for Cmax and AUC were within 10% and hence the bioequivalence was confirmed. Additionally, the stability tests such as physicochemical characteristics, assays and impurities pattern were confirmed for the adequacy of the dosage form. This study presented on a new possibility for the development of a novel dosage form allowing new drug dose regimen for itopride HCl, which has reached 40 billion KRW in sales with the whole gastroprokinetics exceeding 200 billion KRW in 2011.
This study aims the development of modified solid dosage form of a gastroprokinetic oral agent, itopride hydrochloride. The control release system was designed for encapsulation of active ingredient via combined solid dispersion and multi-layered sustained release technology. For the purpose of improving properties and solubility, paste was first created by mixing active ingredient and hydrophilic polymer, and then producing solid dispersion by encapsulating the paste within porous excipients. The multi-layered, modified controlled release dual tablet was produced through a simple process of mixed. A formulation was selected as the immediate and sustained released dosage form with the results of the dissolution test, Non-clinical pharmacokinetics using SD-Rat revealed bimodal drug release pattern which evidently denoted immediate / sustained release drug pattern; deviations for Cmax and AUC were within 10% and hence the bioequivalence was confirmed. Additionally, the stability tests such as physicochemical characteristics, assays and impurities pattern were confirmed for the adequacy of the dosage form. This study presented on a new possibility for the development of a novel dosage form allowing new drug dose regimen for itopride HCl, which has reached 40 billion KRW in sales with the whole gastroprokinetics exceeding 200 billion KRW in 2011.
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