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선행연구에서 잠재적인 mPGES-1 억제제로 발표한 s-triazine 화합물에 대하여 아프리카 수면병을 일으키는 기생충으로 알려진 Trypanosoma brucei brucei에 대한 항원충 효과 실험을 진행하였다. 세포독성 또한 사람의 배아 신장 세포(HEK293T)와 간암 세포(HepG2) 대해서 실험하였다. 모든 화합물들은 그들의 PGE2 생성 억제 효과와는 별개로 T. b. brucei에 대해 좋은 활성을 보이거나 두 가지의 사람 세포에 대해 심각한 세포독성이 없음을 보였다. 특별히, 7b 화합물은 두 가지 사람 세포에 대한 세포독성 없이 T. b. brucei에 대한 좋은 항원충 효과를 보였다 [ ...

선행연구에서 잠재적인 mPGES-1 억제제로 발표한 s-triazine 화합물에 대하여 아프리카 수면병을 일으키는 기생충으로 알려진 Trypanosoma brucei brucei에 대한 항원충 효과 실험을 진행하였다. 세포독성 또한 사람의 배아 신장 세포(HEK293T)와 간암 세포(HepG2) 대해서 실험하였다. 모든 화합물들은 그들의 PGE2 생성 억제 효과와는 별개로 T. b. brucei에 대해 좋은 활성을 보이거나 두 가지의 사람 세포에 대해 심각한 세포독성이 없음을 보였다. 특별히, 7b 화합물은 두 가지 사람 세포에 대한 세포독성 없이 T. b. brucei에 대한 좋은 항원충 효과를 보였다 [ EC50 at 5.51 µM; CC50 >200 µM; therapeutic index (TI) > 36.5]. 7b를 포함한 4개의 화합물은 Leishmania donovani와 Trypanosoma cruzi에 대한 항원충 효과를 추가적으로 실험하였다. 7b를 제외한 화합물들은 L. donovani의 숙주세포인 THP-1에 세포 독성이 없이 항원충 효과가 약하거나 활성이 없음을 보였고, T. cruzi의 숙주세포인 U2OS에 강한 세포독성과 활성을 보였다. 한편 7b 화합물은 두 가지의 기생충 모두에 활성을 보이지 않았고, 또한 두 가지의 숙주세포에 대해서도 독성을 보이지 않았다. 따라서, 7b 화합물은 심각한 세포독성 없이 T. b. brucei에 대한 선택적 활성을 보였고 따라서 아프리카 수면병의 히트 화합물로써 생각되어진다.

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