라세미 혼합물인 란소프라졸의 (R)-(+)-거울상이성질체인 덱스란소프라 졸은 프로톤 펌프 억제제로서 위식도 역류질환 치료에 사용되는 약물이 다. 현재시판되고 있는 덱실란트DR캡슐은방출시간이 다른 두가지펠 렛을 경질캡슐에 충진하여 이중지연방출시스템 기술을 적용한 제형이다. 본 연구에서는 무정형의 덱스란소프라졸을 이용하여 종래의 프로톤 펌프 억제제로서 위식도 역류질환 치료에 사용되는 약물이 다. 현재시판되고 있는 덱실란트DR캡슐은방출시간이 다른 두가지펠 렛을 경질캡슐에 충진하여 이중지연방출시스템 기술을 적용한 제형이다. 본 연구에서는 무정형의 덱스란소프라졸을 이용하여 종래의 펠렛에서 정 제로 제형변경하여제조하고 평가하였다. 정제제형은제조공정 상생산수 율을 높일 수 있고, 생산공정을 단순화할 수 있다는 장점이 있다. 본 연 구를 진행하기 위해 무정형의 덱스란소프라졸과 첨가제 간의 배합적합성 시험을 통해 안정한 첨가제를 선택하고 지연방출과 즉시방출의 단일메트 릭스 제제를 설계하기 위해 첨가제의 비율을 달리하여 제조하였으며 물 리적 특성 및 용출률을 조사하였다. 제조된 제제를 대조약과 비글견에서 약물동태학적 평가를 통해 동등성을 평가한 결과 지연방출제제 보다는 즉시방출제제가 적절하였다. 이는 펠렛제형보다 상대적으로 방출표면적 이 작은 정제제형이 체 내에서 방출속도를 따라가기 위해 즉시방출제제 로 설계하는 것이 적절하다고 판단한 의견과 일치하였다. 이에, 본 연구 의 제제를 통해 성상 안정성을 확보하고 제조방법을 단순화한 무정형의 덱스란소프라졸을 함유하는 정제제형 제품을 생산할 수 있는 가능성을 기대할수 있다.
라세미 혼합물인 란소프라졸의 (R)-(+)-거울상이성질체인 덱스란소프라 졸은 프로톤 펌프 억제제로서 위식도 역류질환 치료에 사용되는 약물이 다. 현재시판되고 있는 덱실란트DR캡슐은방출시간이 다른 두가지펠 렛을 경질캡슐에 충진하여 이중지연방출시스템 기술을 적용한 제형이다. 본 연구에서는 무정형의 덱스란소프라졸을 이용하여 종래의 펠렛에서 정 제로 제형변경하여제조하고 평가하였다. 정제제형은제조공정 상생산수 율을 높일 수 있고, 생산공정을 단순화할 수 있다는 장점이 있다. 본 연 구를 진행하기 위해 무정형의 덱스란소프라졸과 첨가제 간의 배합적합성 시험을 통해 안정한 첨가제를 선택하고 지연방출과 즉시방출의 단일메트 릭스 제제를 설계하기 위해 첨가제의 비율을 달리하여 제조하였으며 물 리적 특성 및 용출률을 조사하였다. 제조된 제제를 대조약과 비글견에서 약물동태학적 평가를 통해 동등성을 평가한 결과 지연방출제제 보다는 즉시방출제제가 적절하였다. 이는 펠렛제형보다 상대적으로 방출표면적 이 작은 정제제형이 체 내에서 방출속도를 따라가기 위해 즉시방출제제 로 설계하는 것이 적절하다고 판단한 의견과 일치하였다. 이에, 본 연구 의 제제를 통해 성상 안정성을 확보하고 제조방법을 단순화한 무정형의 덱스란소프라졸을 함유하는 정제제형 제품을 생산할 수 있는 가능성을 기대할수 있다.
Dexlansoprazole, a (R)-(+)-enantiomer of lansoprazole, a racemic mixture, is a proton pump inhibitor and is a drug used to treat gastroesophageal reflux disease(GERD). Dexantant DR capsules, which are currently on the market, are a formulation in which two pellets with different release times are fi...
Dexlansoprazole, a (R)-(+)-enantiomer of lansoprazole, a racemic mixture, is a proton pump inhibitor and is a drug used to treat gastroesophageal reflux disease(GERD). Dexantant DR capsules, which are currently on the market, are a formulation in which two pellets with different release times are filled into hard capsules and a dual delayed release(DDR) system technology is applied. In this study, amorphous dexransoprazole was used to change the formulation from a conventional pellet to a tablet, and it was prepared and evaluated. The tablet formulation has the advantage of increasing the production yield in the manufacturing process and simplifying the production process. To proceed with this study, a stable excipients was selected through a blending compatibility test between an amorphous dexlansoprazole and an excipients, and to design a single matrix formulation of sustained-release and immediate-release, it was prepared by varying the ratio of excipients, and the physical properties and dissolution rate were investigated. As a result of evaluating the equivalence of the prepared formulation through pharmacokinetic evaluation between the control drug and beagle dogs, the immediate-release formulation was more appropriate than the sustained-release formulation. This was consistent with the opinion that it was considered appropriate to design a tablet formulationwith a relatively smaler release surface area than a pelet formulation as an immediate-release formulation to folow the release rate in the body. Acordingly, it is expected that the formulation of this study can produce a tablet formulation product containing amorphous dexlansoprazole, which secures property stabilty and simplifies the manufacturing method.
Dexlansoprazole, a (R)-(+)-enantiomer of lansoprazole, a racemic mixture, is a proton pump inhibitor and is a drug used to treat gastroesophageal reflux disease(GERD). Dexantant DR capsules, which are currently on the market, are a formulation in which two pellets with different release times are filled into hard capsules and a dual delayed release(DDR) system technology is applied. In this study, amorphous dexransoprazole was used to change the formulation from a conventional pellet to a tablet, and it was prepared and evaluated. The tablet formulation has the advantage of increasing the production yield in the manufacturing process and simplifying the production process. To proceed with this study, a stable excipients was selected through a blending compatibility test between an amorphous dexlansoprazole and an excipients, and to design a single matrix formulation of sustained-release and immediate-release, it was prepared by varying the ratio of excipients, and the physical properties and dissolution rate were investigated. As a result of evaluating the equivalence of the prepared formulation through pharmacokinetic evaluation between the control drug and beagle dogs, the immediate-release formulation was more appropriate than the sustained-release formulation. This was consistent with the opinion that it was considered appropriate to design a tablet formulationwith a relatively smaler release surface area than a pelet formulation as an immediate-release formulation to folow the release rate in the body. Acordingly, it is expected that the formulation of this study can produce a tablet formulation product containing amorphous dexlansoprazole, which secures property stabilty and simplifies the manufacturing method.
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