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가설 설정
- ① 구성 성분이 아미노산으로 피부에 대한 친화력이 높다.
제안 방법
- Caffeoyl tripeptide-1 (CT-1), digalloyl tetrapeptide-19(DT-19), nicotinoyl tripeptide-1 (NT-1)은 Fmoc 기반의 고체상 펩타이드 합성법 (solid phase peptide synthesis; SPPS) 을 이용하여 최근에 개발된 새로운 BAP이다. CT-1은 caffeic acid (CA)에 Gly-His-Lys (GHK) tripeptide를 결합시켰으며 DT-19는 gallic acid (GA)에 Lys-Glu-Cys-Gly (KECG)를 NT-1은 nicotinic acid (NA)에 GHK tripeptide를 합성하여 얻은 물질들이며 각각의 피부 미용소재로서 특징을 알아보았다.
이론/모형
- Proliferation of keratinocytes from GHK, NA, and NT-1. Cell proliferation was measured by MTT assay. The cells were treated with various concentrations of sample for 24 h.
성능/효과
- DT-19의 슈퍼박테리아 (methicillin resistant staphylococcus aureus; MRSA)에 대한 독소분비를 억제하는 실험 결과 (Fig. 11)에서 DT-19가 독소의 분비를 현저히 감소시키는 것으로 확인된다.
- 9). Fig. 10에 의하면 미백 효과가 우수한 GA [40]에 KECG를 결합시킨 DT-19는 비타민 C와 비교시 0.001% 농도에서 7.89% 더 뛰어난 tyrosinase 저해 효과를 나타냈으며 0.005%와 0.01% 농도에서는 각각 33.33%, 28.57% 더 뛰어난 tyrosinase 저해 효과를 나타내고 있다. GA의 개수가 증가할수록 항산화 뿐만 아니라 tyrosinase 억제기능도 우수한 것으로 알려져 있어 [50] 이는 GA가 결합된 DT-19의 미백 기능성 소재로써 가능성을알 수 있다.
- 한 분자내에 결합된 GA의 개수가 증가할수록 tyrosinase 억제력이 현격히 증가하는 것을 알 수 있으며 [50]결합된 GA가 증가할수록 항산화 효과가 우수하다. Fig. 7에 의하면 GA는 비타민 C보다 우수한 항산화 효과를 나타내고 있으며 galloyl-KECG보다는 결합된 GA개수가 많은 DT-19의 항산화력이 더 우수함을 확인할 수 있다.
- 본 논문을 통해 커피의 주성분 중의 하나인 chlorogenic acid으로부터 유래된 CA에 Fmoc 기반의 고체상 펩타이드 합성법으로 GHK tripeptide를 결합시킨 CT-1가 우수한 안정도와 항산화 효과가 있음을 확인할 수 있었다. GA를 KECG 펩타이드로 안정화시킨 DT-19 또한 tyrosinase의활성을 억제하는 기능이 있으며 일반적인 펩타이드는 항노화성 물질로 주름 개선의 기능을 가지지만 DT-19는 미백 기능성 물질로도 활용이 가능할 것으로 판단된다.
- GA를 KECG 펩타이드로 안정화시킨 DT-19 또한 tyrosinase의활성을 억제하는 기능이 있으며 일반적인 펩타이드는 항노화성 물질로 주름 개선의 기능을 가지지만 DT-19는 미백 기능성 물질로도 활용이 가능할 것으로 판단된다. 비타민 펩타 이드인 NT-1는 세포 독성이 확인된 NA에 GHK tripeptide를 결합시켜 활용도를 높인 잠재적인 미백 기능성 물질로 실험 결과 안전한 물질임을 확인할 수 있었다. 추후 이러한 물질 들은 임상적인 연구를 통해 바이오 소재로서 높은 활용도를 이끌어 낼 수 있을 것이다.
- 12)를 통해 인체에 자극적인 NA [56]는 농도가 증가할수록 세포 독성을 나타 냈지만 NT-1은 독성을 나타내지 않았다. 실험 결과 GHK는 300, 500 ppm 농도에서 100% 이상의 세포생존활성을 나타냈으며 50, 100, 200 ppm 농도에서는 94% 이상의 활성을 나타냈다. NA의 경우 50 ppm의 경우에만 100% 이상의 활성을 나타냈으며 200, 300, 500 ppm의 경우 79% 이하의 활성을 나타냈다.
- 첫째, signal peptide로써 콜라겐 합성을 증대하거나 바꾸는 역할을 하며 collagenase에 의해 콜라겐이 분해되는 것을 억제한다. 이러한 펩타이드는 섬유모세포를 직접 자극하고 MMPs를 억제하는 Lys-Thr-Thr-Lys-Ser (KTTKS)와 GHK등과 같은 signal peptides이다.
- 11)에서 DT-19가 독소의 분비를 현저히 감소시키는 것으로 확인된다. 피부 감염을 주로 유도하는 S. aureus, P. aerugenosa와 같은 pathogen들은 정족수 감지 시스템인 quorum sensing system을 이용하여 독소의 발현및 분비 조절을 하므로 결국 DT-19가 MRSA의 quorum sensing system을 억제할 수 있으며 이는 DT-19가 antibacterial effect를 가지고 있음을 시사한다.
후속연구
- 본 논문을 통해 커피의 주성분 중의 하나인 chlorogenic acid으로부터 유래된 CA에 Fmoc 기반의 고체상 펩타이드 합성법으로 GHK tripeptide를 결합시킨 CT-1가 우수한 안정도와 항산화 효과가 있음을 확인할 수 있었다. GA를 KECG 펩타이드로 안정화시킨 DT-19 또한 tyrosinase의활성을 억제하는 기능이 있으며 일반적인 펩타이드는 항노화성 물질로 주름 개선의 기능을 가지지만 DT-19는 미백 기능성 물질로도 활용이 가능할 것으로 판단된다. 비타민 펩타 이드인 NT-1는 세포 독성이 확인된 NA에 GHK tripeptide를 결합시켜 활용도를 높인 잠재적인 미백 기능성 물질로 실험 결과 안전한 물질임을 확인할 수 있었다.
- 최근 피부 미용 기능 신소재 개발 방향은 펩타이드 소재의 트랜드를 넘어서 천연물에서 유래한 phytochemical과 생체 유래 성분인 펩타이드를 접목시킨 pepflavoid (peptide + flavonoid)로 전환되고 있으며 특히 이러한 성분은 항노화의 핵심 성분으로 부상될 가능성이 높다. 고기능화가 요구되는 피부생물학 분야 (skin biological field)에서 천연물, 기능성 펩타이드를 이용한 소재는 앞으로 미용의학과 화장품 성분으로 활용 가치가 높을 것이다.
- 본 결과에서 소량으로도 물질대사가 빠른 펩타이드와 생리 작용이 우수한 phytochemical 등의 바이오 소재가 합성된 BAP는 펩타이드와 바이오 소재의 특징을 각각 살릴 수 있는 새로운 물질로 활용될 수 있을 것이다. 최근 진전된 펩타이드 합성법이 개발됨에 따라 바이오 소재를 안정화시키기 위한 시도는 더욱 늘어날 것이다.
- 또한 긴 sequence를 가진 펩타이드는 합성이 어렵고 응집이 잘 일어나는 경우가 있었으나 현재는 적절한 수지 (resin)와 커플링 접근 방식을 이용한 다양한 합성법 [58-60]이 개발되고 있으며 펩타이드의 장점을 최대한 극대화할 수 있는 방법 [61-62]이 연구되고 있다. 이러한 진전된 펩타이드 합성법은 생물학적 활성이 우수한 BAP의개발을 가속화할 수 있을 것이다.
- 비타민 펩타 이드인 NT-1는 세포 독성이 확인된 NA에 GHK tripeptide를 결합시켜 활용도를 높인 잠재적인 미백 기능성 물질로 실험 결과 안전한 물질임을 확인할 수 있었다. 추후 이러한 물질 들은 임상적인 연구를 통해 바이오 소재로서 높은 활용도를 이끌어 낼 수 있을 것이다. 최근 피부 미용 기능 신소재 개발 방향은 펩타이드 소재의 트랜드를 넘어서 천연물에서 유래한 phytochemical과 생체 유래 성분인 펩타이드를 접목시킨 pepflavoid (peptide + flavonoid)로 전환되고 있으며 특히 이러한 성분은 항노화의 핵심 성분으로 부상될 가능성이 높다.
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