$\require{mediawiki-texvc}$

연합인증

연합인증 가입 기관의 연구자들은 소속기관의 인증정보(ID와 암호)를 이용해 다른 대학, 연구기관, 서비스 공급자의 다양한 온라인 자원과 연구 데이터를 이용할 수 있습니다.

이는 여행자가 자국에서 발행 받은 여권으로 세계 각국을 자유롭게 여행할 수 있는 것과 같습니다.

연합인증으로 이용이 가능한 서비스는 NTIS, DataON, Edison, Kafe, Webinar 등이 있습니다.

한번의 인증절차만으로 연합인증 가입 서비스에 추가 로그인 없이 이용이 가능합니다.

다만, 연합인증을 위해서는 최초 1회만 인증 절차가 필요합니다. (회원이 아닐 경우 회원 가입이 필요합니다.)

연합인증 절차는 다음과 같습니다.

최초이용시에는
ScienceON에 로그인 → 연합인증 서비스 접속 → 로그인 (본인 확인 또는 회원가입) → 서비스 이용

그 이후에는
ScienceON 로그인 → 연합인증 서비스 접속 → 서비스 이용

연합인증을 활용하시면 KISTI가 제공하는 다양한 서비스를 편리하게 이용하실 수 있습니다.

HepaRG 세포를 이용한 Bosentan 약물의 CYP450 효소활성 측정
Measurement of CYP450 Enzymes Activity of Bosentan in HepaRG Cell 원문보기

약학회지 = Yakhak hoeji, v.58 no.4, 2014년, pp.255 - 261  

한경문 (식품의약품안전평가원 약리연구과) ,  정정아 (식품의약품안전평가원 약리연구과) ,  신지순 (식품의약품안전평가원 약리연구과) ,  차혜진 (식품의약품안전평가원 약리연구과) ,  배영지 (식품의약품안전평가원 약리연구과) ,  김현욱 (식품의약품안전평가원 약리연구과) ,  김영훈 (식품의약품안전평가원 약리연구과) ,  성원근 (식품의약품안전평가원 약리연구과) ,  강호일 (식품의약품안전평가원 약리연구과)

Abstract AI-Helper 아이콘AI-Helper

Poly-pharmacy has been on the rise because of aging of population and chronic disease. Most of drug metabolism happens in the liver by CYP isozymes and the metabolism by CYP450 enzymes. The Cytochrome P450 (CYP) is a superfamily of enzymes that catalyzes the oxidations of many endogenous and exogeno...

주제어

AI 본문요약
AI-Helper 아이콘 AI-Helper

* AI 자동 식별 결과로 적합하지 않은 문장이 있을 수 있으니, 이용에 유의하시기 바랍니다.

문제 정의

  • HepaRG 세포는 사람일차간세포와 비교하였을 때, 간 기능과 간 특이적 유전자의 발현 수준이 비슷하게 유지되고 있는 것으로 보고되고 있다.11-16) 따라서 사람일차간세포와 유사하면서 가격이 저렴하고, 세포의 생명주기가 긴 HepaRG 세포를 이용하여 대사효소 활성 시험법을 확립하고, In vitro에서 약물상호작용 평가로 신약개발의 기간 단축 및 조기 약물상호작용 평가로 인하여 국내 의약산업 발전에 기여하고자 한다.
  • 따라서 본 연구에서는 시험관계 약물대사 연구에서 많이 사용되는 사람일차간세포와 거의 동등한 수준의 활성을 나타내는 분화된 Human Hepatocellular carcinoma cell line인 HepaRG 세포주를 이용하여 CYP1A2와 CYP3A4 뿐 아니라 CYP2C9와 CYP2C19를 추가로 확인하였다. 또한, Bosentan에 의한 약물대사효소의 유도능을 확립하고자 하였다.
본문요약 정보가 도움이 되었나요?

질의응답

핵심어 질문 논문에서 추출한 답변
간에서의 약물대사 중 제I상 반응에 관여하는 효소에는 무엇이 있는가? 체내에서 약물의 대사는 일부 약물의 경우, 혈장, 폐, 장관에서 일어나기도 하지만 대부분의 약물은 간에서 주로 일어나며, 간에서의 약물대사는 크게 제I상 반응(Phase I reaction)과 제II상 반응(Phase II reaction)으로 나누어진다. 약물의 대사에 관여하는 인자 중에 CYP450 효소는 제I상 반응의 약 70~80%를 담당하여 다수의 내인성 및 외인성 약물의 대사과정에 관여하지만, 종 간, 개인 간의 약물의 흡수·대사·분포·배설 과정에 관련한 유전자의 다양성으로 인하여 약물의 동태학적 및 역학적 기전의 차이가 큰 것으로 알려져 있다.4,5)
약물상호작용은 무엇인가? 약물상호작용(Drug interaction)은 두 개 이상의 약물을 동시에 복용하면서 발생하는 결과로써, 하나의 약물에서 발생되는 약리효과가 증가하거나, 감소되는 결과를 초래하며, 안전한 약물투여를 위해서는 반드시 약물상호작용의 발생 위험도에 대해서 사전에 고려하여 약물요법을 실시해야 한다. 약물상호작용은 고령 환자 또는 여러 가지 질환을 가진 환자와 같은 경우에, 질병의 치료를 위해서 복용하는 약물의 수가 증가할수록 발생할 위험이 커진다.
현대사회에서 약물상호작용 발생 가능성이 큰 이유는? 약물상호작용은 고령 환자 또는 여러 가지 질환을 가진 환자와 같은 경우에, 질병의 치료를 위해서 복용하는 약물의 수가 증가할수록 발생할 위험이 커진다. 현대사회에는 의료기술의 발달로 인하여 각종 약물요법에 의해서 만성질환을 관리하여 생명을 연장하고 있기 때문에 한 환자가 사용하는 약물의 수가 증가하고 있어 약물상호작용 발생 가능성이 크다.1-3)
질의응답 정보가 도움이 되었나요?

참고문헌 (21)

  1. Brandon, E. F., Raap, C. D., Meijerman, I., Beijnen, J. H. and Schellens, J. H. : An update on in vitro test methods in human hepatic drug biotransformation research: pros and cons. Toxicol. Appl. Pharmacol. 189, 233 (2003). 

  2. McGinnity, D. F., Zhang, G., Kenny, J. R., Hamilton, G. A., Otmani, S., Stams, K. R., Haney, S., Brassil, P., Stresser, D. M. and Riley, R. J. : Evaluation of multiple in vitro systems for assessment of CYP3A4 induction in drug discovery: Human hepatocytes, pregnane X receptor reporter gene, and Fa2N-4 and HepaRG cells. Drug. Metab. Dispos. 37, 1259 (2009). 

  3. Fahmi, O. A. and Ripp, S. L. : Evaluation of models for prediction drug-drug interactions due to induction. Expert. Opin. Drug. Metab. Toxicol. 6, 1399 (2010). 

  4. Drug Interaction Studies - Study design, data analysis, implications for dosing, and labeling recommendations, guidance for industry, FDA, Silver Spring, 2-75 (2012). 

  5. Yuan, R., Madani, S., Wei, X. X., Reynolds, K. and Huang, S. M. : Evaluation of cytochrome P450 probe substrates commonly used by the pharmaceutical industry to study in vitro drug interactions. Drug. Metab. Dispos. 30, 1311 (2002). 

  6. Balimane, P. V., Han, Y. H. and Chong, S. : Current industrial practices in assessing CYP450 enzyme induction: Preclinical and clinical. AAPS J. 10, 391 (2008). 

  7. Hewitt, N. J., Lecluyse, E. L. and Ferguson, S. S. : Induction of hepatic cytochrome P450 enzymes: Methods, mechanisms, recommendations, and in vitro-in vivo correlations. Xenobiotica. 37, 1196 (2007). 

  8. Rodriguez-Antona, C., Donato, M. T., Boobis, A., Edwards, R. J., Watts, P. S., Castell, J. V. and Gomez-Lechon, M. J. : Cytochrome P450 expression in human hepatocytes and hepatoma cell lines: molecular mechanism that determine lower expression in cultured cells. Xenobiotica. 32, 505 (2002). 

  9. Zhang, L., Zhang Y., Zhao, P. and Huang, S. M. : Prediction drug-drug interactions: An FDA perspective. AAPS J. 11, 2 (2009). 

  10. Guideline on the investigation of drug interactions, European Medicines Agency, 4-38 (2010). 

  11. Antherieu, S., Chesne, C., Li, R., Camus, S., Lahoz, A., Picazo, L., Turpeinen, M., Tolonen, A., Uusitalo, J., Guguen-Guillouzo, C. and Guillouzo, A. : Stable expression, activity and inducibility of cytochromes P450 in differentiated HepaRG cells. Drug. Metab. Dispos. 38, 516 (2010). 

  12. Guillouzo, A., Corlu, A., Aninat, C., Glaise, D., Morel, F. and Guguen-Guillouzo, C. : The human hepatoma HepaRG cells: A highly differentiated model for studies of liver metabolism and toxicity of xenobiotics. Chem. Biol. Interact. 168, 66 (2007). 

  13. Lubberstedt, M., Muller-Vieira, U., Mayer, M., Biemel, K. M., Knospel, F., Knobeloch, D., Nussler, A. K., Gerlach, J. C. and Zeilinger, K. : HepaRG human hepatic cell line utililty as a surrogate for primary human Hepatocytes in drug metabolism assessment in vitro. J. Pharmacol. Toxicol. Methods 63, 59 (2011). 

  14. Bowen, W. P., Carey, J. E., Miah, A., McMurray, H. F., Munday, P. W., James, R. S., Coleman, R. A. and Brown, A. M. : Measurement of cytochrome P450 gene induction in human hepatocytes using quantitative real-time reverse transcriptasepolymerase chain reaction. Drug. Metab. Dispos. 28, 781 (2000). 

  15. Kanebratt, K. P. and Andersson, T. B. : Evaluation of HepaRG cells as an in vitro model for human drug metabolism studies. Drug. Metab. Dispos. 36, 1444 (2008). 

  16. Turpeinen, M., Tolonen, A., Chesne, C., Guillouzo, A., Uusitalo, J. and Pelkonen, O. : Functional expression, inhibition and induction of CYP enzymes in HepaRG cells. Toxicol. In Vitro 23, 748 (2009). 

  17. Tolonen, A., Petsalo, A., Turpeinen, M., Uusitalo, J. and Pelkonen, O. : In vitro interaction cocktail assay for nine major cytochrome P450 enzymes with 13 probe reactions and a single LC/MSMS run: analytical validation and testing with monoclonal anti-CYP antibodies. J. Mass Spectrom. 42, 960 (2007). 

  18. Li, X., Chen, X., Li, Q., Wang, L. and Zhong, D. : Validated method for rapid inhibition screening of six cytochrome P450 enzymes by liquid chromatography-tandem mass spectrometry. J. Chromatogr. B Analyt. Technol. Biomed. Life Sci. 852, 128 (2007). 

  19. Wrishko, R. E., Dingemanse, J., Yu, A., Darstein, C., Phillips, D. L. and Mitchell, M. I. : Pharmacokinetic interaction between tadalafil and Bosentan in healthy male subjects. J. Clin. Pharmacol. 48, 610 (2008). 

  20. Kenworthy, K. E., Bloomer, J. C., Clarke, S. E. and Houston, J. B. : CYP3A4 drug interactions: correlation of 10 in vitro probes substrates. Br. J. Clin. Pharmacol. 48, 716 (1999). 

  21. Fahmi, O. A., Kish, M., Boldt, S. and Obach, R. S. : Cytochrome P450 3A4 mRNA is a more reliable marker than CYP3A4 activity for detecting pregnane X receptor-activated induction of drug-metabolizing enzymes. Drug. Metab. Dispos. 38, 1605 (2010). 

저자의 다른 논문 :

LOADING...

관련 콘텐츠

저작권 관리 안내
섹션별 컨텐츠 바로가기

AI-Helper ※ AI-Helper는 오픈소스 모델을 사용합니다.

AI-Helper 아이콘
AI-Helper
안녕하세요, AI-Helper입니다. 좌측 "선택된 텍스트"에서 텍스트를 선택하여 요약, 번역, 용어설명을 실행하세요.
※ AI-Helper는 부적절한 답변을 할 수 있습니다.

선택된 텍스트

맨위로