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회전식 고온용융과립법을 이용한 덱시부프로펜 함유 고체분산체 연구
A Study of Dexibuprofen Loaded Solid Dispersion Using Rotary Hot-melt Granulation 원문보기

한국산학기술학회논문지 = Journal of the Korea Academia-Industrial cooperation Society, v.21 no.2, 2020년, pp.595 - 600  

김동욱 (청주대학교 BT융합학부)

초록
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본 논문에서는 물에 대한 용해도가 낮은 모델 약물로서 덱시부프로펜을 사용하여 당류 및 당알코올류를 분산체 물질로 사용하여 약물의 용출속도를 증가시킬 수 있는 고체분산체를 제조하고 평가하는 것을 목적으로 한다. 이를 위해 제조방법으로써 회전식 고온용융과립법 사용하였고 기기의 가동온도 범위인 120 ℃에서 녹는점을 가지는 Fructose가 고체분산체의 제조에 적절한 첨가제임을 시차주사 열량 분석법을 사용하여 확인하였다. 제조된 고체분산체의 물리화학적 평가를 위해 DSC, XRD, 함량 및 함량균일성시험, 용출시험, 붕해시험을 진행하였다. 그 결과, X-ray 회절분석을 통해 고체분산체에 포함된 덱시부프로펜의 결정성이 감소한 것을 확인하였다. 이를 통해 덱시부프로펜과 fructose를 함유하는 고체분산체를 이용하여 제조된 정제에 대해 붕해시험을 실시하여 1~2초 이내에 신속히 붕해되는 것을 확인하였으며 또한 덱시부프로펜 원료의 용출속도와 비교하여 30분 이내에서 약 20% 이상 빠른 용출속도를 보이는 것을 확인할 수 있었다. 결과적으로 회전식 고온용융과립법을 통한 고체분산체의 제조는 약물의 결정성 감소를 통한 용해속도 증가 및 붕해시간 증가를 유도할 수 있어 다양한 고형제제의 생산에 활용할 수 있을 것으로 기대할 수 있다.

Abstract ▼ AI-Helper 아이콘AI-Helper

The purpose of this paper was to prepare and evaluate solid dispersions (SD) that can increase the dissolution rate of dexibuprofen as a model drug with low solubility in water using saccharides and sugar alcohols as dispersion materials. DSC, XRD, content and content uniformity test, dissolution te...

주제어

#Dexibuprofen   #Fructose   #Solid Dispersion   #Rotary Hot-melt Granulation   #Dissolution  

표/그림 (9)

AI 본문요약
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문제 정의

  • [5] 이에 본연구에서 물에 잘 녹지 않는 특성을 가지는 덱시부프로 펜을 모델 약물로 사용하였고 친수성이면서도 낮은 녹는 점을 가지는 첨가제들을 사용하여 고체분산체를 제조하 고자 하였다. 본연구의 목적은 (i) 회전식 고온용융과립법을 이용하여 덱시부프로펜을 포함하는 고체분산체를 제조하고 (ii) 각각 제조된 고체분산체의 물리 화학적인 특성을 평가하며 (iii) 이러한 특성이 덱시부프로펜 약물의 가용화를 통한 소화관 내에서의 빠른 용출에 미치는 영향을 고찰하고자 한다.
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질의응답

핵심어 질문 논문에서 추출한 답변
이부프로펜의 광학이성질체 (S(+)-ibuprofen)로서 비스테로이드성 소염진통제 (NSAIDs)로 사용되는 약물은? [2] 그리고 고온용융사출(HME: Hot Melt Extrusion)을 통한 과립화 방법에 비해 생산속도가 빠르고 고체분산체 사출 이후에 입자의 크기를 조절하는 단계를 생략하거나 간소화 할 수 있다. 덱시부프로펜은 이부프로펜의 광학이성질체 (S(+)-ibuprofen)로서 비스테로이드성 소염진통제 (NSAIDs)로 사용되는 약물이며 이부프로펜보다 더 안전 하고 약리 활성이 높은 물질로 알려져 있다.[3] 물리 화학적인 특성 측면에서 BCS II에 해당하는 약물로 용해도가 낮지만 약물의 흡수가 빠른 약물에 해당되며 이부프로펜보다 위장관 액에서의 약물 용해 속도가 느리지만, 상대적으로 높은 생체이용률을 보이는 것으로 알려져 있다.
회전식 고온용융과립법의 장점은? 1과 같이 고온상태에서 약물과 첨가제가 용융되고 노즐을 통해 분사되면서 고체분산체(SD: Solid Dispersion)를 형성하게 된다. 이러한 기술은 Flashdose®와 같이 솜사탕을 제조하는 기술에 근거한 것으로 낮은 밀도를 가지는 고체분산체를 제조할 수 있고 다량의 약물을 포함할 수 있으며 약물의 가용화에 매우 유리하다.[2] 그리고 고온용융사출(HME: Hot Melt Extrusion)을 통한 과립화 방법에 비해 생산속도가 빠르고 고체분산체 사출 이후에 입자의 크기를 조절하는 단계를 생략하거나 간소화 할 수 있다. 덱시부프로펜은 이부프로펜의 광학이성질체 (S(+)-ibuprofen)로서 비스테로이드성 소염진통제 (NSAIDs)로 사용되는 약물이며 이부프로펜보다 더 안전 하고 약리 활성이 높은 물질로 알려져 있다.
약물의 임상적인 효과가 느리게 발현되는 원인은? 약물의 낮은 용해도는 다양한 약물의 개발에 있어 많은 어려움을 겪게 되는 대표적인 원인으로 알려져 있다. 낮은 용해도는 낮은 용출속도의 원인이 될 수 있고 이는 약물의 임상적인 효과가 느리게 발현되는 원인이 되기도 한다.[1] 회전식 고온용융과립법(RHMG: Rotary Hot-melt Granulation)은 고온용융제조법의 한 종류로서 Fig.
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참고문헌 (14)

  1. ULLAH, Naseem, et al. Dexibuprofen nanocrystals with improved therapeutic performance: fabrication, characterization, in silico modeling, and in vivo evaluation. International journal of nanomedicine, Vol.13, pp.1677-1692, 2018. DOI: https://dx.doi.org/10.2147%2FIJN.S151597 

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