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Archiv der Pharmazie, v.326 no.9, 1993년, pp.519 - 523
Schwenkkraus, Peter , Otto, Hans‐Hartwig
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Abstract(RS)‐3‐(2‐Chloroethyl)‐β‐sultam (6) is obtained from methyl 4‐bromocrotonate (1) by a five step synthesis. The analogous (R)‐3‐chloromethyl‐β‐sultam (12) is available from (R)‐benzylcysteinol (9). While th...
Eigenschaften und Reaktionen substituierter 1,2‐Thiazetidin‐1,1‐dioxide: C‐3 substituierte β‐Sultame(RS)‐3‐(2‐Chlorethyl)‐β‐Sultam (6) wird aus 4‐Bromcrotonsäuremethylester (1) in einer fünfstufigen Synthese erhalten. Das analoge (R)‐3‐Chlormethyl‐β‐sultam (12) läßt sich aus (R)‐Benzylcysteinol auf ähnlichem Wege gewinnen. Während Chlor in 6 relativ leicht gegen Iod zu 7 ausgetauscht werden kann, mißlingt diese Reaktion bei 12. Die 3‐(Hydroxyethyl/methyl)‐substituierten β‐Sultame 17 und 21 sind auf analogen Wegen zugänglich. Alle Strukturen werden durch spektroskopische Methoden charakterisiert.
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