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대웅세파(DWC-751)의 체내동태 시험 원문보기

한국응용약물학회 1993년도 제2회 신약개발 연구발표회 초록집, 1993 Apr. 01, 1993년, pp.107 - 107  

심창구 (서울대학교 약학대학 약제학실) ,  최은진 (서울대학교 약학대학 약제학실) ,  이성원 (대웅제약㈜중앙연구소) ,  김동오 (서울대학교 약학대학 약제학실) ,  박남준 (서울대학교 약학대학 약제학실) ,  강영숙 (서울대학교 약학대학 약제학실) ,  유영효 (서울대학교 약학대학 약제학실)

초록
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결과 및 고찰: 이 약의 흰쥐에서의 체내동태는 혈중농도로 볼 때 2-exponential pharmacokinetics에 따르고, HPLC법으로 정량한 경우의 $T_1$/$_2$$\alpha$, $T_1$/$_2$$\beta$, AUC, C $L_{T}$, C $L_{R}$, V $D_{SS}$ 는 각각 1.90min, 21.89min, 1899.36$\mu\textrm{g}$ㆍmin/ml, 10.66ml/min/kg, 7.48ml/min/kg, 0.28l/kg으로 bioassay법과는 약간의 차이를 보였다. 분포특성은 간장과 신장에 많이 이행하였으며, 폐로의 이행도 적지만 관찰되었다. 이 약의 단백결합률은 그 농도가 31.3$\mu$M일 때 42.3%였고 water/n-octanol계에서의 유상으로의 분배는 거의 일어나지 않았다. 이 약의 분포용적이 작은 것은 단백결합 때문이라기보다는 높은 극성때문으로 추정되었다. 이 약의 C $L_{R}$은 GFR의 문헌치보다 컸으며 C $L_{T}$의 약 2/3을 차지하므로 약물소실에 있어서 신장의 기여도가 크고 신배설 과정에 신분비가 관여하고 있음을 알 수 있었다. 이런 사실은 CAZ나 CTX등의 기존 세파계 항생제들과 유사했으며, 추후 다회투여시와 용량의존적 체내동태에 관해 더 많은 연구가 필요하리라 생각되었다.되었다.

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