초록 ▼

[목적]높은 항미생물 효과 및 적은 독성을 갖는 베타-락탐 유도체화합물 및 이의 약학적으로무독한 염의 조성물 및 페닐실란산, 세팔로포스포란산 및 세팔라글리신 유도체로부터 베타-락탐계열 화합물의 제조방법[구성]용매의 존재하에 또는 용매 부재하에 알킬포르메이트와 반응시켜 카복실-활성화된 화합물을 제조한후 암피실린 또는 세팔로글리신유도체와 반응시키거나 이의 카복실-활성화된 유도체를 페닐글리신 유도체와 반응시키고 화합물을 6-아미노 페니실란산 유도체 또는 7-아미노세팔로스포르산 유도체 또는 이의 염과 반응시킴을 특징으로 하여 베타-락탐 계

[목적]높은 항미생물 효과 및 적은 독성을 갖는 베타-락탐 유도체화합물 및 이의 약학적으로무독한 염의 조성물 및 페닐실란산, 세팔로포스포란산 및 세팔라글리신 유도체로부터 베타-락탐계열 화합물의 제조방법[구성]용매의 존재하에 또는 용매 부재하에 알킬포르메이트와 반응시켜 카복실-활성화된 화합물을 제조한후 암피실린 또는 세팔로글리신유도체와 반응시키거나 이의 카복실-활성화된 유도체를 페닐글리신 유도체와 반응시키고 화합물을 6-아미노 페니실란산 유도체 또는 7-아미노세팔로스포르산 유도체 또는 이의 염과 반응시킴을 특징으로 하여 베타-락탐 계열화합물 및 그의 염을 제조하는 방법을 제공한다.

대표청구항 ▼

다음 구조식(II)의 화합물를 용매 존재하에 또는 용매 부재하에 다음 구조식(X)의 알킬포르메이트와 반응시켜 카복실-활성화된 다음 구조식(XI)의 화합물을 제조한후 구조식(XI)의 화합물을 다음 구조식(XII)의 암피실린 또는 세팔로글리신 유도체와 반응시키거나 구조식(II)의 화합물 또는 이의 카복실-활성화된 유도체를 다음 구조식(XIII)의 페닐글리신 유도체와 반응시켜 다음 구조식(XIV)의 화합물을 제조한후 구조식(XIV)의 화합물을 다음 구조식(XV)의 6-아미노페니실란산 유도체 또는 7-아미노세팔로스포르산 유도체 또는 이의

다음 구조식(II)의 화합물를 용매 존재하에 또는 용매 부재하에 다음 구조식(X)의 알킬포르메이트와 반응시켜 카복실-활성화된 다음 구조식(XI)의 화합물을 제조한후 구조식(XI)의 화합물을 다음 구조식(XII)의 암피실린 또는 세팔로글리신 유도체와 반응시키거나 구조식(II)의 화합물 또는 이의 카복실-활성화된 유도체를 다음 구조식(XIII)의 페닐글리신 유도체와 반응시켜 다음 구조식(XIV)의 화합물을 제조한후 구조식(XIV)의 화합물을 다음 구조식(XV)의 6-아미노페니실란산 유도체 또는 7-아미노세팔로스포르산 유도체 또는 이의 염과 반응시킴을 특징으로 하여 다음 구조식(I)의 β-락탐 계열화합물 및 그의 염을 제조하는 방법.상기 구조식에서 R1은 수소, 저급알킬그룹, R2는 수소, R3는 할로겐, 니트로그룹, 아미노그룹, 하이드록시그룹, 저급알킬그룹, 저급알콕시그룹, 저급알카노일 아미노그룹, 저급알칼설포닐옥시그룹 또는 다음 구조식의 그룹 여기서 R5는 수소, 저급알카노일그룹 또는 저급알칸설포닐그룹. R4는 수소 또는 하이드록시그룹.n은 0 또는 1.ℓ은 0, 1 또는 2 A는 -C(CH3)2-CH(COOH)- 또는 -CH2C(CH2R6)=C(COOH)-여기서 R6는 저급알카노일옥시그룹, 다음 구조식의 그룹 또는 여기에서 R7 및 R8는 각각 저급알킬그룹을 나타내며 n이 0일 때 R1 및 R|2는 결합하여 인접한 탄소원자와 함께 사이클로산환을 형성한다.R15는 저급알킬그룹.X는 할로겐을 나타낸다.