초록 ▼

[목적]일반식(I)의 세린유도체를 제조하는 신규방법의 제공을 목적 으로 한다.[구성]일반식(III)의 글리신유도체의 알카리금속염을 일반식(II)의 카보닐화합물과 반응시킨 후,수득된 중간물질을 강무기산으로가수분해시켜 일반식(I)의 세린듀도체를 제조하는 방법에 있어서,일반식(VII)의 4급암모늄염 존재하에 수행하여 일반식(I) 의 세린유도체를 제조하는 방법으로 구성되며,일반식에서,R 은 페닐,치환된 페닐,3급알킬,또는 헤테로방향족 모노-또 는 비-사이클릭 라디칼이고,R'는 수소 또는 탄소수 1 내지 4 의 알킬이고,R"는 수소,탄소수

[목적]일반식(I)의 세린유도체를 제조하는 신규방법의 제공을 목적 으로 한다.[구성]일반식(III)의 글리신유도체의 알카리금속염을 일반식(II)의 카보닐화합물과 반응시킨 후,수득된 중간물질을 강무기산으로가수분해시켜 일반식(I)의 세린듀도체를 제조하는 방법에 있어서,일반식(VII)의 4급암모늄염 존재하에 수행하여 일반식(I) 의 세린유도체를 제조하는 방법으로 구성되며,일반식에서,R 은 페닐,치환된 페닐,3급알킬,또는 헤테로방향족 모노-또 는 비-사이클릭 라디칼이고,R'는 수소 또는 탄소수 1 내지 4 의 알킬이고,R"는 수소,탄소수 1내지 4의 알킬 또는 페닐이 고,R"'는 서로 동일하거나 다를 수 있으며,각각 탄소수 1내 지 20의 알킬이며,M은 나트륨,리튬 또는 칼슘이고,X-는 무 기 또는 유기산에서 유도되는 통상적인 음이온이다.[효과]본원의 방법은 클로람페니콜,티암페니콜 및 세토페니콜의 공 지의 항생물질 제조의 출발물질인 트레오페닐세린,트레오-p- 아세틸페닐세린 및 트레오-p-메틸설포닐페닐세린의 제조에 적 합하게 사용할 수 있다. 본 방법의 잇점으로는 종래의 기술에 비해 수율이 80%이하에서 80 내지 90%이상이며,종래의 알코올성 용매를 사용하지 않아 위험율이 감소했으며,시간을 낭비하는 작업이 없어 조작이 간편하다는 점이 있다.

대표청구항 ▼

구조식(III)의 글리신유도체인 알카리금속염을 구조식(II)의 카보닐화합물 2등몰비와 수용성상-유기상의 두 상중에서 진한 알카리금속 수산화물 및 구조식 R'''4N+X-의 4급암모늄염 존재하에 0 내지 25℃의 온도에서 반응시켜 수득된 중간물질을 강무기산으로 가수분해 시킴을 특징으로 하여 구조식(I)화합물 및 이의 산부가염을 제조하는 방법.상기 구조식에서,R은 페닐, 치환된 페닐(예 : 메틸페닐, 메톡시페닐, 에톡시페닐, 할로게노 페닐, 하이드록시페닐, 아세팀페닐, 니트로페닐, 시아노페닐, 비페닐릴, 설파모일페닐 및 메틸설포페닐),

구조식(III)의 글리신유도체인 알카리금속염을 구조식(II)의 카보닐화합물 2등몰비와 수용성상-유기상의 두 상중에서 진한 알카리금속 수산화물 및 구조식 R'''4N+X-의 4급암모늄염 존재하에 0 내지 25℃의 온도에서 반응시켜 수득된 중간물질을 강무기산으로 가수분해 시킴을 특징으로 하여 구조식(I)화합물 및 이의 산부가염을 제조하는 방법.상기 구조식에서,R은 페닐, 치환된 페닐(예 : 메틸페닐, 메톡시페닐, 에톡시페닐, 할로게노 페닐, 하이드록시페닐, 아세팀페닐, 니트로페닐, 시아노페닐, 비페닐릴, 설파모일페닐 및 메틸설포페닐), 3급알킬(예:3급부릴) 또는 헤테로 방향족 모노-또는 비-사이클기(예 : 피롤릴, 티에닐, 푸릴, 피리디닐, 피라지닐, 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐 및 프탈라지닐)이고,R'은 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이고,R''는 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 페닐이고,M은 나트륨, 리튬 또는 칼륨이고,R'''는 같거나 다르며, 탄소수 1 내지 20의 알킬이고,X-는 무기 또는 유기산에서 유도되는 통상적인 음이온이다.* 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.