초록 ▼

[목적]혈색소병 및 겸상 적혈구 빈혈증의 치료에 유용한 에테르 화합물 및 이 화합물의 중간유도체를 제조하고자 한다.[구성]페놀과 알칸 유도체를 반응시켜 에테르 화합물을 얻은뒤 필요에 따라 이 화합물을 그의 염 또는 에테르 화합물 유도체로 전환시킨다. 조성물은 구조식(I)의 화합물과 담체 및 임의적 치료성분 으로 구성된다.담체는 조성물중의 다른 성분과 양립할 수 있는 것으로서 환자에게 유해하지 않는 성분이다. 조성물은 경구,비경구 및 직장내로 투여되는데 가장 알맞은 경로는 환자 상태에 따른다. 일반적으로 조성물은 활성성분과 액체 담체

[목적]혈색소병 및 겸상 적혈구 빈혈증의 치료에 유용한 에테르 화합물 및 이 화합물의 중간유도체를 제조하고자 한다.[구성]페놀과 알칸 유도체를 반응시켜 에테르 화합물을 얻은뒤 필요에 따라 이 화합물을 그의 염 또는 에테르 화합물 유도체로 전환시킨다. 조성물은 구조식(I)의 화합물과 담체 및 임의적 치료성분 으로 구성된다.담체는 조성물중의 다른 성분과 양립할 수 있는 것으로서 환자에게 유해하지 않는 성분이다. 조성물은 경구,비경구 및 직장내로 투여되는데 가장 알맞은 경로는 환자 상태에 따른다. 일반적으로 조성물은 활성성분과 액체 담체 혹은 미세하게 분쇄된 고체담체 또는 이 두가지를 균일 혼합 한 뒤 원하는 형태로 형성한다.[효과]폐기능 이상,특히 폐기종 혹은 만성기관지염의 완화 고도에서 부딪히게 되는 저산소증에 대한 보호 효과와 종양이 방사능에 좀더 민감하게 반응하도록한다.

대표청구항 ▼

하기 구조식(Ⅱ)의 페놀과 알카리 유도체(Ⅲ)을 반응시키거나 Y1 이 히드록실일 화합물 및 그 염의 경우에, 하기 구조식(Ⅳ)의 에르르를 전화하거나, Q1 이 인 화합물 및 그 염인 경우에 하기 구조식(Ⅶ)의 선택적 환원을 행하거나, 포르밀기를 하기 구조식(Ⅷ)의 에르르에 삽입하거나, 하기 구조식(Ⅸ)을 전화하거나, Y2,Y3및 Y4중의 최소한 한가지가 소수인 화합물 및 그 염의 경우에 벤조익산(Ⅹ)의 탈카르복실화를 행하거나, Y1이 알킬아미노 혹은 알카노일아미노인 화합물인 경우에 하기 구조식 ()에르르의 전화를 행하거나, 구조식

하기 구조식(Ⅱ)의 페놀과 알카리 유도체(Ⅲ)을 반응시키거나 Y1 이 히드록실일 화합물 및 그 염의 경우에, 하기 구조식(Ⅳ)의 에르르를 전화하거나, Q1 이 인 화합물 및 그 염인 경우에 하기 구조식(Ⅶ)의 선택적 환원을 행하거나, 포르밀기를 하기 구조식(Ⅷ)의 에르르에 삽입하거나, 하기 구조식(Ⅸ)을 전화하거나, Y2,Y3및 Y4중의 최소한 한가지가 소수인 화합물 및 그 염의 경우에 벤조익산(Ⅹ)의 탈카르복실화를 행하거나, Y1이 알킬아미노 혹은 알카노일아미노인 화합물인 경우에 하기 구조식 ()에르르의 전화를 행하거나, 구조식(Ⅹ Ⅷ)전화의 단계로 구성되는 하기 구조식(Ⅰ)의 화합물 혹은 그 염, 혹은 Ⅹ가 카르복실일 대 에스테르 혹은 그 아미드를 제조하는 방법.상기식(Ⅰ)에 있어서 Y1는 시드록실, 1-4탄소원자의 알킬아미노 및 1-4 탄소원자의 알카노일아미노이고, Y2, Y3및 Y4는 수소, 할로겐 1-4탄소원자의 알킬, 1-4탄소원자의 알콕시, 트리플루오로메틸, 히드록실 및 벤질옥시이고, Q1은 혹은 로서 Q2와 Q3는 각각 수소 및 1-4 탄소원자의 알킬에서 선택된다.X는 시아노, 카르복실, 5-테트라졸릴 및 1-6탄소원자의 알킬 설포닐카르바모일이며, n은 0혹은 1, 2, 3, 4, 5 및 6의 저수임.상기식(Ⅱ)에 있어서 Y1, Y2, Y3, Y4 및 Q1 은 상기식(Ⅰ)과 동일하고 Z1 은 분리원자 혹은 기임.상기식(Ⅳ)에 있어서 Y2, Y3, Y4 및 Q1 은 구조식(Ⅰ)과 동일하고, -OZ2 는 히드록실 혹은 이것으로 전화될 수 있는 기이며 Z3 가 포르밀 이외인 것에서 -OZ2 가 히드록실일 때 Z3 가 포르밀 이외인 것에서 -OZ2와 Z3 는 선탠적으로 분해되어서 0-히드록시-포르밀기능을 제공하는 환을 구성함.상기식(Ⅶ)에서 Y1, Y2, Y3, Y4 및 Ⅹ는 구조식(Ⅰ)에서와 동일하고, -Z5-는 로 환원될 수 있는 기임.상기식(Ⅷ)에서 Y1, Y2, Y3, Y4 및 Q1은 구조식(Ⅰ)에서와 동일함.상기식(Ⅸ)에서 Y1, Y2, Y3, 및 Y4 구조식(Ⅰ)에서와 동일하고 Z6는 구조식(Ⅰ)에서와 같이 Ⅹ로 전화할수 있는 기이며 -Q4- 는 및 선택됨.상기식(Ⅹ)에서 Y1 과 Q1 은 구조식(Ⅰ)에서 정의한대로이며 Z3,Z8및 Z9 는 카르복실이며 다른 둘은 Y2,Y3및 Y4 에서와 동일함.상기식()에서 Y2,Y3,Y4및 Q1은 구조식(Ⅰ)에서와 동일하고, -NHZ10 은 구조식(Ⅰ)에서와 같은 알킬아미노 혹은 알카노일아미노이며, Z3 는 포르밀이고, -NHZ10 과 Z3는 0-알카노일아미노-포르밀기능을 제공하도록 선택적으로 분해할 수 있는 환임.상기식(Ⅹ Ⅲ)에서 Y1과 Q1 은 구조식(Ⅰ)에 정의한 대로이며, Z12,Z13 및 Z14 중의 최소한 하나는 구조식(Ⅰ)에 정의한 Y2, Y3,및 Y4로 전화되거난 치환될 수 있는 기 혹은 원자이며 Z13,Z12 및 Z14 의 다른 것은 각기 Y2,Y3 혹은 Y4 임.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.