초록 ▼

[목적]구조식(1)의 신규 1-치환-6-n-프로필-S-메틸이미다조[1,5-d]- as-트리아진-4(3H)-온의 제조방법을 제공하는 것이다.[구성]구조식(1)의 화합물을 0 및 10도,불활성 기체 존재하에서 수시간동안 테트라하이드로푸란중의 알킬마그네슘 브롬화물인 구조식(2) 화합물과 반응시킨 후,이 반응물을 산성화시키고 염화암모늄으로 포화시켜 구조식(3)의 화합물을 얻는다. 이어서,20 내지 30도의 아세톤에서 수시간동안 존스 시약으로구조식(3) 화합물을 산화시켜 구조식(4)의 화합물을 제조한다.이 생성물을 염기성화시켜 분리한 후 에

[목적]구조식(1)의 신규 1-치환-6-n-프로필-S-메틸이미다조[1,5-d]- as-트리아진-4(3H)-온의 제조방법을 제공하는 것이다.[구성]구조식(1)의 화합물을 0 및 10도,불활성 기체 존재하에서 수시간동안 테트라하이드로푸란중의 알킬마그네슘 브롬화물인 구조식(2) 화합물과 반응시킨 후,이 반응물을 산성화시키고 염화암모늄으로 포화시켜 구조식(3)의 화합물을 얻는다. 이어서,20 내지 30도의 아세톤에서 수시간동안 존스 시약으로구조식(3) 화합물을 산화시켜 구조식(4)의 화합물을 제조한다.이 생성물을 염기성화시켜 분리한 후 에틸 아세테이트로 추출 하고,몇방울의 빙초산을 함유하는 n-부탄올에 용해된 에틸 카르바제이트로 구조식(4) 화합물을 환류하에서 수시간동안 축합하여 얻은 구조식(5) 화합물을 반응 혼합물을 증발하여 분리한다. 디페닐 에테르 중에서 150 내지 250도의 온도에서 15-45분동안 구조식(5) 화합물을 환화시켜 구조식(6)의 화합물을 제조한다. 반응혼합물을 석유에테르로 희석하거나 또는 10%염산수용액으로 추출하여 구조식(6) 화합물을 분리한다. 구조식에서 R은 메틸,에틸 또는 n-프로필이다.[효과]이 방법으로 제조되는 화합물은 항천식제로 매우 유용하다.

대표청구항

하기 구조식(5)를 갖는 화합물을 약 150℃에서 약 15-45분동안 디페닐 에테르중에서 환화시키는 것을 특징으로 하는 하기 구조식(6)을 갖는 1-치환-6-n-프로필-8-메틸이미다조[1,5-d]-as-트리아진-4(3H)-온 및 그의 약리적으로 허용할 수 있는 산부가염의 제조하는 방법.상기식에서, R-은 메틸, 에틸 또는 m-프로필이다.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.

하기 구조식(5)를 갖는 화합물을 약 150℃에서 약 15-45분동안 디페닐 에테르중에서 환화시키는 것을 특징으로 하는 하기 구조식(6)을 갖는 1-치환-6-n-프로필-8-메틸이미다조[1,5-d]-as-트리아진-4(3H)-온 및 그의 약리적으로 허용할 수 있는 산부가염의 제조하는 방법.상기식에서, R-은 메틸, 에틸 또는 m-프로필이다.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.