초록 ▼

[목적] 다른 항 바이러스제, 감염치료제, 면역조절제, 항생제 또는 백신과 혼합되거나 되지 않은 화합물 성분으로서 HIV역전사효소의 억제, HIV에 의한 감염의 예방, HIV에 의한 감염의 치료 및 AIDS 또는 ARC의 치료에 유용한 바이러스제,사람의 면역 결핍 바이러스(HIV)에 의해 암호화된 역전사 효소를 억제하는 피리돈 화합물을 제공한다.[구성] 에탄올 용매중에서 H2가스 및 탄소상 Pd촉매의 존재하에 촉매적 환원(황 원자가 부재할 경우)에 의해 3-니트로피리딘 생성물(1)을 제조하고, NaSH, Na2S2O4, Fe+Ca

[목적] 다른 항 바이러스제, 감염치료제, 면역조절제, 항생제 또는 백신과 혼합되거나 되지 않은 화합물 성분으로서 HIV역전사효소의 억제, HIV에 의한 감염의 예방, HIV에 의한 감염의 치료 및 AIDS 또는 ARC의 치료에 유용한 바이러스제,사람의 면역 결핍 바이러스(HIV)에 의해 암호화된 역전사 효소를 억제하는 피리돈 화합물을 제공한다.[구성] 에탄올 용매중에서 H2가스 및 탄소상 Pd촉매의 존재하에 촉매적 환원(황 원자가 부재할 경우)에 의해 3-니트로피리딘 생성물(1)을 제조하고, NaSH, Na2S2O4, Fe+CaCl2, H2S 또는 Sn+HCl을 이용한 화학적 방법으로 환원시켜 생성물(2)을 수득한 후, 이를 알킬할라이드를 이용한 알킬화 또는 알데하이드를 이용한 환원적 알킬화에 의해 일반식(III)의 화합물을 제조한다. n은 1 내지 4이고, R1은 C1-3알콕시, 할로, 아미노, C1-4알킬아미노, C1-3알킬티오, C1-3알콕시 또는 할로이고, R2는 H이거나 메톡시, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노이며, R3는 H 또는 C1-8알킬이다.

대표청구항 ▼

하기 일반식 (I)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염, 수화물 또는 에스테르.상기식에서, X 는 NR (여기서, R은 H, C1-6알킬, C1-6알케닐 또는 C3-6사이클로 알킬이다)이고: Z는 0, S 또는 NRx (여기서, Rx는 H또는 C1-8알킬이다)이며: n은 0내지 4이고; R1, R2및 R4는 동일하거나 상이하며 독립적으로 (i)H: (ii) 비치환되거나 1또는 2개의 C1-3알콕시, C1-4,알킬아미노, 디(C1-4알킬)아미노, C1-3알킬티오, 하이드록시, 아미노, 카보닐, 아미노카보닐 또는 옥시미도, 또

하기 일반식 (I)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염, 수화물 또는 에스테르.상기식에서, X 는 NR (여기서, R은 H, C1-6알킬, C1-6알케닐 또는 C3-6사이클로 알킬이다)이고: Z는 0, S 또는 NRx (여기서, Rx는 H또는 C1-8알킬이다)이며: n은 0내지 4이고; R1, R2및 R4는 동일하거나 상이하며 독립적으로 (i)H: (ii) 비치환되거나 1또는 2개의 C1-3알콕시, C1-4,알킬아미노, 디(C1-4알킬)아미노, C1-3알킬티오, 하이드록시, 아미노, 카보닐, 아미노카보닐 또는 옥시미도, 또는 1내지 5개 할로겐 할로로 치환된 Cl-8알킬, Cl-8알케닐, C3-8사이클로알킬; (iii)C1-5알킬티오; (iv)C1-5알킬설피닐: (V)C1-5알킬설피니; (Vi)C1-5알콕시; (Vii)C1-5알카시카보닐; (viii)시아노: (ix)할로; 또는 (x) 아릴이거나: R1는 R4는 함께 5내지 7원 사이클로알킬환을 형성될수 있거나: Rl및 R2는 함께 5내지 7원 사이클론알킬환을 형성할 수 있으며: R3또는 R5는 동일하거나 상이하며 독립적으로 (i)H; (ii)C1-8알킬; (iii)C1-8알케닐; (iv)C3-8사일클로 알킬이고; 는 각각 비치환되거나 하나이상의 (i) 비치환되거나 하나 이상의 A(여기서, A는 할로. 하이드록시, 하이드록시-C1-4알킬, 아미노. C1-6 알킬아미노, 디(C1-6알킬)아미노, C1-6알콕시 또는 알릴이다)로 치환된 C1-6알킬 : (ii) 비치환되거나 하나 이상의 A로 치환된 C1-6알케닐 : (iii) 비친환되거나 하나 이상의 A로 치환된 C3-6사이클알킬; (iv) 비치환되거나 하나 이상의 A로 치환된 C1-6알콕시; (v)아릴; (vi)아미노; (vii) C1-6알킬아미노; (Viii) 디(C1-6알킬)아미노; (ix)아미노-C1-8알킬; (x) C1-8알킬-아미노C1-8알킬; (xi) 디-(C1-8알킬)아미노 C1-8알킬; (xiii) C1-6알콕시카보닐 : (xiii)아미노카보닐; (xiv)C1-6알킬 아미노카보닐; (xv) 디(C1-6알킬)아미노카보닐; (xvi)C1-6알킬티오; (xvii)C1-6알킬설피닐; (xviii) C1-6알킬설포닐; (xix)하이드록시; (xx)할로; (xxi) CN, 또는 (xxii) NO2에 의해 치환된 아릴 또는 헤테로사이클이며; 단, Rl 또는 R2 또는 이들 모두는 OH로 치환되지 않고: 헤테로사이클은 프탈이미드가 아니다.