초록

신규한 인지질 유도체, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도가 기술되어 있다.

대표청구항 ▼

하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 : 상기식에서, R은 1 내지 3개의 이중 또는 삼중 결합을 함유할 수 있는 탄소수 10 내지 24의 직쇄 또는 측쇄 알킬 라디칼이고, R1 및 R2는 서로 독립적으로 수소이거나, 각 경우에 Cl, OH 또는 NH2 그룹을 함유할 수 있는 탄소수 1 내지 6의 직쇄, 측쇄 또는 사이클릭 포화 또는 불포화 알킬 라디칼이고, 이들 라디칼중 2개가 소로 결합하여 환을 형성할 수도 있으며, A는 단일 결합 또는 구조식. 의 그룹중 하나이며(이때, 그룹(Ⅱ) 내지 (Ⅵ)은 산소 원자가 일반식(Ⅰ)의 인 원자에게

하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 : 상기식에서, R은 1 내지 3개의 이중 또는 삼중 결합을 함유할 수 있는 탄소수 10 내지 24의 직쇄 또는 측쇄 알킬 라디칼이고, R1 및 R2는 서로 독립적으로 수소이거나, 각 경우에 Cl, OH 또는 NH2 그룹을 함유할 수 있는 탄소수 1 내지 6의 직쇄, 측쇄 또는 사이클릭 포화 또는 불포화 알킬 라디칼이고, 이들 라디칼중 2개가 소로 결합하여 환을 형성할 수도 있으며, A는 단일 결합 또는 구조식. 의 그룹중 하나이며(이때, 그룹(Ⅱ) 내지 (Ⅵ)은 산소 원자가 일반식(Ⅰ)의 인 원자에게 결합되는 방식으로 배향되어 있다), X는 A가 단일 결합일 경우 산소 또는 황 원자 또는 NH이거나, A가 그룹(Ⅱ) 내지 (Ⅳ)중 하나일 경우 산소 또는 황 원자이고, y는 0 또는 1 내지 3의 자연수이며, m 및 n은 서로 독립적으로 0 또는 자연수이나, 단 m+n=2 내지 8이다.제1항에 있어서, X가 산소 원자임을 특징으로 하는 화합물.제1항 또는 제2항에 있어서, A가 단일 결합임을 특징으로 하는 화합물.제1항 내지 제3항중 어느 한 항에 있어서, R1 및 R2가 각각 메틸 그룹임을 특징으로 하는 화합물.옥타데실 1,1-디메틸피페리디니오-4-일 포스페이트 및 옥타데실 1,1-디메틸헥사하이드로아제피니오-4-일 포스페이트.하기 일반식(Ⅶ)의 화합물을 적합한 보조 염기의 존재하에서, 용매의 존재 또는 부재하에서 옥시삼염화인과 반응시킨 후, 하기 일반식(Ⅷ)의 화합물과 반응시켜 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하거나, 임의로 하기 일반식(Ⅸ)의 화합물과 반응시켜 수득한 R1 및/또는 R2가 수소인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 알킬화제 R2-Y와 본 분야에서 공지된 방법으로 반응시킴을 특징으로 하여, 제1항 내지 제5항중 어느 한 항에 따른 화합물을 제조하는 방법. 상기식에서, R,X,A,R1,R2,y,m 및 n은 제1항에서 정의한 바와 같고, y-는 할라이드, 메실레이트 또는 토실레이트이며, Y는 Cl, 브롬, 요오드, 토실 또는 메실이다.유기 용매중의, 공지된 방법 또는 제6항에 따른 방법을 사용하여 제조된 일반식(Ⅰ)의 화합물의 용액을 혼합층 이온 교환제 또는 연속적으로 또는 동시에 산성 또는 염기성 이온 교환제로 처리함을 특징으로 하여 일반식(Ⅰ)의 화합물을 정제하는 방법.활성 성분으로서의 제1항 내지 제5항중 어느 한 항에 따른 1개 이상의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염 50 내지 250㎎을, 임의로 약제학적으로 통상적인 부형제, 보조제, 충전제 및 희석제와 함께 함유함을 특징으로 하는 약제.제8항에 있어서, 활성 성분으로서 옥타데실 1,1-디메틸피페리디니오-4-일 포스페이트, 옥타데실 1,1-디메틸퍼하이드로아제피니오-4-일 포스페이트, 에루실 1,1-디메틸피페리디니오-4-일 포스페이트 또는 에루실 1,1-디메틸퍼하이드록아제피니오-4-일 포스페이트 50 내지 250㎎을 함유함을 특징으로 하는 약제.제8항에 있어서, 활성 성분으로서 옥타데실 1,1-디메틸피페리디니오-4-일 포스페이트 50 내지 250㎎을 함유함을 특징으로 하는 약제.종양을 치료하기 위한 제8항 또는 제9항에 따른 약제의 용도.원충류 및 진균성 질환, 특히 레이슈마니아증을 치료하기 위한 제8항 또는 제9항에 따른 약제의 용도.자기 면역 질환, 특히 다발성 경화증을 치료하기 위한 제8항 또는 제9항에 따른 약제의 용도.피부 질환, 특히 건선을 치료하기 위한 제8항 또는 제9항에 따른 약제의 용도.정균제 및 기타 골수독성 활성 성분을 사용한 치료에 기인한 골수 손상을 치료하기 위한 제8항 또는 제9항에 따른 약제의 용도.바이러스성 질환, 특히 AIDS를 치료하기 위한 제8항 또는 제9항에 따른 약제의 용도.활성 성분으로서의 제1항 내지 제5항 중 어느 한 항에 따른 화합물 1개 이상을 임의로 약제학적으로 통상적인 부형제, 보조제, 충전제 및 희석제와 함께 함유하는 제형을 제조함을 특징으로하여 항암제를 제조하는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.