IPC분류정보
| 국가/구분 |
한국(KR)/공개특허
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| 국제특허분류(IPC8판) |
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| 출원번호 |
10-1993-0701616
(1993-05-27)
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| 공개번호 |
10-1993-0703345
(1993-11-29)
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| 국제출원번호 |
PCT/US1991/008863
(1991-11-25)
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| 국제공개번호 |
WO1992009620
(1992-06-11)
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| 번역문제출일자 |
1993-05-29
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| DOI |
http://doi.org/10.8080/1019930701616
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발명자
/ 주소 |
- 데이비드스티븐슨
/ 미합중국펜실바니아*****플라이마우스미팅폭스헌트써클**
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| 출원인 / 주소 |
- 스미스클라인 비참 코포레이션 / 미합중국 펜실베니아 (우편번호 *****) 필라델피아 노스 식스틴쓰 스트리트 *** 원 프랭클린 플라자
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| 대리인 / 주소 |
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황주명
(HWANG, Ju Myung)
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서울 중구 태평로*가 대경빌딩 *층
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| 심사진행상태 |
취하(심사미청구) |
| 법적상태 |
취하 |
초록
뇌하수체 성장 호르몬 분비 활성을 갖는 펩타이드인 L-His-D-Trp-L-Trp-D-Phe-L-Lys-NH2를 제조하기 위한 액상방법을 설명한다.
대표청구항
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a)L-Lys(BOC)-NH2를 Z-D-Phe와 결합시키고, b)Z그룹을 제거하고 생성물 D-Phe-L-Lys(BOC)-NH2를 Z-L-Trp-NH2와 결합시키고, c)Z그룹을 제거하고 생성물 L-Trp-D-Phe-L-Lys(BOC)-NH2를 Z-L-Ala와 결합시키고, d)Z그룹을 제거하고 생성물 L-Ala-L-Trp-D-Phe-L-Lys(BOC)-NH2를 Z-D-Trp와 결합시키고, e)Z그룹을 제거하고 생성물 D-Trp-L-Trp-D-Phe-L-Lys(BOC)-NH2를 (BOC)2-L-His와 결합시키고, f)BOC그룹을 제거
a)L-Lys(BOC)-NH2를 Z-D-Phe와 결합시키고, b)Z그룹을 제거하고 생성물 D-Phe-L-Lys(BOC)-NH2를 Z-L-Trp-NH2와 결합시키고, c)Z그룹을 제거하고 생성물 L-Trp-D-Phe-L-Lys(BOC)-NH2를 Z-L-Ala와 결합시키고, d)Z그룹을 제거하고 생성물 L-Ala-L-Trp-D-Phe-L-Lys(BOC)-NH2를 Z-D-Trp와 결합시키고, e)Z그룹을 제거하고 생성물 D-Trp-L-Trp-D-Phe-L-Lys(BOC)-NH2를 (BOC)2-L-His와 결합시키고, f)BOC그룹을 제거하여 L-His-D-Trp-L-Ala-L-Trp-D-Phe-L-Lys-NH2를 수득함을 포함하는 하기식의 화합물을 제조하는 방법. L-His-D-Trp-L-Ala-L-Trp-D-Phe-L-Lys-NH2제1항에 있어서, 중간체를 각각의 결합후에 재결정하는 방법.제1항에 있어서, 보호그룹 Z을 촉매 가수소화분해하여 제거하는 방법.제3항에 있어서, 촉매가 탄소상의 5% 내지 10%팔라듐인 방법.제3항에 있어서, 촉매 가수소화분해를 대기압 내지 약100psi하에서 수행하는 방법.제4항에 있어서, 촉매 가수소화분해를 약 100psi하에서 수행하는 방법.제1항에 있어서, 보호그룹 BOC를 산과 카르보늄이온 스카벤저를 사용하여 제거하는 방법.제7항에 있어서, 산이 트리플루오로아세트산이고 카르보늄이온 스카벤저가 n-프로필메르캡탄인 방법.제1항에 있어서, 결합반응을 수용성 카르보디이미드 및 1-하이드록시-벤조트리아졸을 사용하여 수행하는 방법.하기식의 재결정성 고체 화합물.Z-L-Lys(BOC)-NH2, 상기식에서, Z는 벤질옥시카르보닐이고, BOC는 t-부틸옥시카르보닐이다.하기식의 재결정성 고체 화합물.Z-D-Phe-L-Lys(BOC)-NH2, 상기식에서, Z는 벤질옥시카르보닐이고, BOC는 t-부틸옥시카르보닐이다.하기식의 재결정성 고체 화합물.Z-L-Trp-D-Phe-L-Lys(BOC)-NH2, 상기식에서 Z는 벤질옥시카르보닐이고, BOC는 t-부틸옥시카르보닐이다.하기식의 재결정성 고체 화합물.Z-L-Ala-L-Trp-D-Phe-L-Lys(BOC)-NH2, 상기식에서, Z는 벤질옥시카르보닐이고, BOC는 t-부틸옥시카르보닐이다.하기식의 재결정성 고체 화합물.Z-D-Trp-L-Ala-L-Trp-D-Phe-L-Lys(BOC)-NH2, 상기식에서, Z는 벤질옥시카르보닐이고 BOC는 t-부틸옥시카르보닐이다.하기식의 재결정성 고체 화합물.BOC-L-His-(BOC)-D-Trp-L-Ala-L-Trp-D-Phe-L-Lys(BOC)-NH2, 상기식에서, BOC는 t-부틸옥시카르보닐이다.D-Trp-L-Ala-L-Trp-D-Phe-L-Lys(BOC)-NH2를 BOC-L-His(BOC) 및 결합제와 반응시킴을 포함하는 하기식의 화합물의 제조방법.L-Ala-L-Trp-D-Phe-L-Lys(BOC)-NH2를 Z-D-Trp 및 결합제와 반응시킴을 포함하는 하기식의 화합물의 제조방법.Z-D-Trp-L-Ala-L-Trp-D-Phe-L-Lys(BOC)-NH2, 상기식에서, Z는 벤질옥시카르보닐이고, BOC는 t-부틸옥시카르보닐이다.L-Trp-D-Phe-L-Lys(BOC)-NH2를 Z-L-Ala 및 결합제와 반응시킴을 포함하는 하기식의 화합물의 제조방법. Z-L-Ala-L-Trp-D-Phe-L-Lys(BOC)-NH2, 상기식에서, Z는 벤질옥시카르보닐이고, BOC는 t-부틸옥시카르보닐이다.D-Phe-L-Lys(BOC)-NH2를 Z-L-Trp 및 결합제와 반응시킴을 포함하는, 하기식의 화합물의 제조방법.Z-L-Trp-D-Phe-L-Lys(BOC)-NH2, 상기식에서, Z는 벤질옥시카르보닐이고, BOC는 t-부틸옥시카르보닐이다.L-Lys(BOC)-NH2를 Z-D-Phe 및 결합제와 반응시킴을 포함하는, 하기 식의 화합물의 제조방법.Z-D-Phe-L-Lys(BOC)-NH2, 상기식에서, Z는 벤질옥시카르보닐이고, BOC는 t-부틸옥시카르보닐이다.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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