초록

본 발명은 활성 성분으로서 항히스타민성, 항알레르기성 약제인 아스테미졸과 아드레날린성 충혈제거제인 슈도에페드린 염산염을 함유하는 서방성 필름-코팅 정제, 및 이러한 정제의 제조방법에 관한 것이다.

대표청구항 ▼

(a) 활성 성분으로서 슈도에페드린 염산염, 매트릭스 물질로서 고 점성 친수성 중합체 및 고체 희석제를 함유하는 서방성 매트릭스 코어; (b)서방성 코팅; (c)활성 성분으로서 아스테미졸과 슈도에페드린 염산염, 및 친수성 중합체를 함유하는 약물 코팅; (d)밀봉 코팅을 포함하는 정제.제1항에 있어서, 이용 가능한 슈도에페드린 염산염의 75％는 코어에 존재하고, 나머지는 25％는 약물 코팅에 존재함을 특징으로 하는 정제.제2항에 있어서, 코어는 약 60 내지 240㎎ 슈도에페드린 염산염을 함유하고, 약물 코팅은 약 20 내지 80㎎

(a) 활성 성분으로서 슈도에페드린 염산염, 매트릭스 물질로서 고 점성 친수성 중합체 및 고체 희석제를 함유하는 서방성 매트릭스 코어; (b)서방성 코팅; (c)활성 성분으로서 아스테미졸과 슈도에페드린 염산염, 및 친수성 중합체를 함유하는 약물 코팅; (d)밀봉 코팅을 포함하는 정제.제1항에 있어서, 이용 가능한 슈도에페드린 염산염의 75％는 코어에 존재하고, 나머지는 25％는 약물 코팅에 존재함을 특징으로 하는 정제.제2항에 있어서, 코어는 약 60 내지 240㎎ 슈도에페드린 염산염을 함유하고, 약물 코팅은 약 20 내지 80㎎ 슈도에페드린 염산염 및 약 5 내지 20㎎의 아스테미졸을 함유함을 특징으로 하는 정제.제1항에 있어서, 고 점성의 친수성 중합체가 약 15000mPa. s의 점도를 가지는 히드록시프로필 메틸셀룰로오스이고, 고체 희석제가 유당임을 특징으로 하는 정제.제1항에 있어서, 서방성 코팅이 저 점성이 히드록시프로필 메틸셀룰로오스와 함께 에틸셀룰로오스를 함유함을 특징으로 하는 정제.제1항에 있어서, 약물 코팅이 친수성 중합체에 현탁된 활성 성분 아스테미졸과 슈도에페드린 염산염을 함유함을 특징으로 하는 정제.제6항에 있어서, 약물 코팅이 가소제와 계면활성제를 추가로 함유함을 특징으로 하는 정제.제1항에 있어서, 밀봉 코팅이 친수성 중합체와 가소제를 함유함을 특징으로 하는 정제.제1항에 있어서, 대략적으로 (a)코어에 -180㎎의 슈도에페드린 염산염, -142.65㎎의 락토즈, -9㎎의 폴리비돈, -1.35㎎의 콜로이드성 실리카, -117㎎의 히프로멜로오스 2208 1500 mPa.s, -4.5㎎의 마그네슘스테아레이트, (b)서방성 코팅에 -8㎎의 에틸셀룰로오스 20 mPa.s, -2㎎의 히프로멜로오스 2910 5 mPa.s, -2㎎의 PEG 400, (c)약물 코팅에 -60㎎의 슈도에페드린 염산염, -10㎎의 아스테미졸 미세분말, -70㎎의 히프로멜로오스 2910 5 mPa.s, -16.8㎎의 PEG 400, -0.3㎎의 폴리소르베이트 80; 및 (d)밀봉코팅에 -8㎎의 히프로멜로오스 2910 5 mPa.s, -2㎎의 프로필렌 글리콜을 함유함을 특징으로 하는 정제.슈도에페드린 염산염을 고체 회석제 및 친수성 중합체와 완전 혼합하면서, 이 혼합물이 균질해 질 때까지 블렌딩함으로써 코어를 제조하고; 이 혼합물을 정제로 압축하고; 서방성 코팅을 코어에 분무하고; 아스테미졸, 슈도에페드린 염산염 및 친수성 중합체를 함유하는 약물 코팅 현탁액을 코팅된 코어에 분무하고; 약물 코팅된 정제에 밀봉 코팅 용액을 분무함을 특징으로 하는 제1항 내지 제9항 중 어느 한 항에 따르는 정제의 제조방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.