초록

본 발명은, 각종 가려움을 동반하는 질환의 소양증 치료에 유용한 오피오이드 κ 수용체 작동성 화합물을 유효 성분으로 하는 소양증 치료제 및 신규한 모르피난 4급 암모늄염 유도체 및 모르피난-N-옥시드 유도체를 제공한다.

대표청구항 ▼

오피오이드 κ 수용체 작동성 화합물을 유효 성분으로 포함하고, 상기 오피오이드 κ 수용체 작동성 화합물이 하기 화학식 Ⅰ로 표시되는 모르피난 유도체 또는 그의 약리학적으로 허용되는 산부가염인 소양증 치료제.<화학식 I>상기 식에서, …는 이중 결합 또는 단일 결합을 나타내며, R1은 탄소수 1 내지 5의 알킬, 탄소수 4 내지 5의 시클로알킬알킬, 벤질, 페네틸, 탄소수 4 내지 5의 알케닐, 또는 알릴을 나타내며, R2는 수소, 히드록시, 탄소수 1 내지 5의 알카노일옥시, 또는 탄소수 1 내지 5의 알콕시를 나타내며,

오피오이드 κ 수용체 작동성 화합물을 유효 성분으로 포함하고, 상기 오피오이드 κ 수용체 작동성 화합물이 하기 화학식 Ⅰ로 표시되는 모르피난 유도체 또는 그의 약리학적으로 허용되는 산부가염인 소양증 치료제.<화학식 I>상기 식에서, …는 이중 결합 또는 단일 결합을 나타내며, R1은 탄소수 1 내지 5의 알킬, 탄소수 4 내지 5의 시클로알킬알킬, 벤질, 페네틸, 탄소수 4 내지 5의 알케닐, 또는 알릴을 나타내며, R2는 수소, 히드록시, 탄소수 1 내지 5의 알카노일옥시, 또는 탄소수 1 내지 5의 알콕시를 나타내며, R3은 수소, 히드록시, 탄소수 1 내지 5의 알카노일옥시, 또는 탄소수 1 내지 5의 알콕시를 나타내며, A는 -XC(=Y)- 또는 -XC(=Y)Z-(여기서, X는 NR4를 나타내고, Y 및 Z는 O를 나타내며, R4는 수소, 또는 탄소수 1 내지 5의 직쇄 또는 분지 알킬을 나타냄)를 나타내며, B는 탄소수 1 내지 5의 직쇄 또는 분지 알킬렌(여기서, 알킬렌은 탄소수 1 내지 5의 알콕시, 탄소수 1 내지 5의 알카노일옥시, 히드록시, 아미노, 시아노, 트리플루오로메틸 및 페녹시로 이루어지는 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환기에 의해 치환될 수 있고, 1 내지 3개의 메틸렌기가 카르보닐기로 대체될 수 있음), -CH=CH-, -C≡C-, -CH=CH-C(=O)-O-CH2, -CH2O- 또는 -CH2S-를 나타내며, R5는 수소 또는 하기 기본 골격중 어느 하나를 갖는 유기기(여기서, 유기기는 탄소수 1 내지 3의 알킬, 탄소수 1 내지 3의 알콕시, 탄소수 1 내지 3의 알카노일옥시, 히드록시, 불소, 염소, 브롬, 요오드, 아미노, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 및 메틸렌디옥시로 이루어지는 군에서 선택된 1 내지 3개의 치환기에 의해 치환될 수 있음)를 나타내며, R6 및 R7은 함께 -O-를 나타내며, R8은 수소를 나타내며, 또 화학식 Ⅰ은 (+)체, (-)체, (±)체를 포함한다.