초록

본 발명은 하기 화학식 I의 화합물, 그것의 약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물에 관한 것이다.화학식 1상기 식 중, R1은 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시, 히드록시, 시아노 또는 할로겐을 나타내며, R2는 수소, 히드록시 또는 할로겐을 나타내며, R3은 수소, 알킬 또는 아미디노를 나타내며, A는 임의 치환된 5원 내지 11 원의 고리형 아미노이며, 상기 고리형 아미노는 임의의 위치에 있는 2개의 탄소 원자가 가교되어 있을 수 있다.본 발명 화합물은 뇌출혈후의 혈관 경축에 의한 뇌조직 장해의 예방·치료에 유용하다.

대표청구항 ▼

하기 화학식 I의 화합물, 그것의 약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물 :화학식 1상기 식 중, R1은 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시, 히드록시, 시아노 또는 할로겐을 나타내고, R2는 수소, 히드록시 또는 할로겐을 나타내고, R3은 수소, 알킬 또는 아미디노를 나타내고, 고리 A는 치환될 수 있는 5원 내지 11 원의 고리형 아미노기로서, 이 고리형 아미노기는 임의의 위치에 있는 2 개의 탄소 원자가 가교되어 있을 수 있다.제1항에 있어서, R1이 알킬인 것을 특징으로 하는 화합물.제1항에 있어서, R2가 수소인 것을 특징으로

하기 화학식 I의 화합물, 그것의 약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물 :화학식 1상기 식 중, R1은 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시, 히드록시, 시아노 또는 할로겐을 나타내고, R2는 수소, 히드록시 또는 할로겐을 나타내고, R3은 수소, 알킬 또는 아미디노를 나타내고, 고리 A는 치환될 수 있는 5원 내지 11 원의 고리형 아미노기로서, 이 고리형 아미노기는 임의의 위치에 있는 2 개의 탄소 원자가 가교되어 있을 수 있다.제1항에 있어서, R1이 알킬인 것을 특징으로 하는 화합물.제1항에 있어서, R2가 수소인 것을 특징으로 하는 화합물.제1항에 있어서, R3이 수소인 것을 특징으로 하는 화합물.제1항에 있어서, 고리 A는 고리 탄소 원자(들)에 결합되어 있는 수소가 알킬로 치환될 수 있는 헥사히드로-1H-1,4-디아제피닐인 것을 특징으로 하는 화합물.헥사히드로-1-[(4-메틸-5-이소퀴놀리닐)설포닐]-1H-1,4-디아제핀 2염산염, (S)-(+)-헥사히드로-2-메틸-1-[(4-메틸-5-이소퀴놀리닐)설포닐]-1H-1,4-디아제핀 염산염, 헥사히드로-7-메틸-1-[(4-메틸-5-이소퀴놀리닐)설포닐]-1H-1,4-디아제핀 2염산염, 헥사히드로-5-메틸-1-[(4-메틸-5-이소퀴놀리닐)설포닐]-1H-1,4-디아제핀 2염산염, 헥사히드로-2-메틸-1-[(4-메틸-5-이소퀴놀리닐)설포닐]-1H-1,4-디아제핀 염산염, (R)-(-)-헥사히드로-2-메틸-1-[(4-메틸-5-이소퀴놀리닐)설포닐]-1H-1,4-디아제핀 염산염 및 (R)-(+)-헥사히드로-5-메틸-1-[(4-메틸-5-이소퀴놀리닐)설포닐]-1H-1,4-디아제핀 염산염으로 이루어지는 군에서 선택된 화합물.제1항에서 정의한 화합물, 그것의 약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물을 활성 성분으로 함유하는 것을 특징으로 하는 약학 조성물.제1항에서 정의한 화합물, 그것의 약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물을 활성 성분으로 함유하는 것을 특징으로 하는 뇌혈관 질환의 예방제 또는 그 치료제.제1항에서 정의한 화합물, 그것의 약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물을 활성 성분으로 함유하는 것을 특징으로 하는 뇌혈관 경축 억제제.제1항에서 정의한 화합물, 그것의 약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물을 활성 성분으로 함유하는 것을 특징으로 하는 허혈성 신경 세포 괴사 방지제.제1항에 기재한 화합물, 그것의 약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물을 활성 성분으로 함유하는 것을 특징으로 하는 일과성 뇌허혈 발작의 예방제 또는 치료제.