초록 ▼

본 발명은 난용성 약물의 가용화 기법인 자가유화약물전달시스템(Self-Micro Emulsifying Drug Delivery System; SMEDDS)을 이용한 신규의 이부프로펜 연질캅셀제 및 주사용 마이크로에멀젼 제조에 관한 것이다.즉, 이부프로펜을 연질캅셀제로 제제화하기 위하여 자가유화 약물전달시스템 (SMEDDS)을 이용한 가용화 기법을 사용하여 제제화하거나 이를 수상에 분산시켜 에멀젼, 또는 마이크로에멀젼을 형성시켜 주사제로 제제화하기 위한 약학조성물로써,(1) 계면활성제,(2) 보조계면활성제,(3) 오일,(4) 약물의

본 발명은 난용성 약물의 가용화 기법인 자가유화약물전달시스템(Self-Micro Emulsifying Drug Delivery System; SMEDDS)을 이용한 신규의 이부프로펜 연질캅셀제 및 주사용 마이크로에멀젼 제조에 관한 것이다.즉, 이부프로펜을 연질캅셀제로 제제화하기 위하여 자가유화 약물전달시스템 (SMEDDS)을 이용한 가용화 기법을 사용하여 제제화하거나 이를 수상에 분산시켜 에멀젼, 또는 마이크로에멀젼을 형성시켜 주사제로 제제화하기 위한 약학조성물로써,(1) 계면활성제,(2) 보조계면활성제,(3) 오일,(4) 약물의 물리적 안정성을 증진시키기 위하여 분산화제,(5) 약물의 용해도를 증가시키기 위해 가용화제를 함유하거나, 여기에 추가로(6) 상기 (1)에서 (5)의 혼합조성물의 분산매로써 물을 함유하는 약학조성물이다. 본 발명의 SMEDDS 기법을 이용한 이부프로펜 가용화기술은 물에서의 용해도에 비하여 수백배 이상 용해도를 증대시킬 수 있다는 장점을 가지며, 이러한 가용화기법을 바탕으로 제조한 이부프로펜 SMEDDS를 연질캅셀로 제제화함으로써 용출특성이 우수한 이부프로펜 연질캅셀을 제조할 수 있었으며, 상기 개발된 제제는 동물실험결과 대조제제로 사용한 시판제제에 비하여 약물의 생체이용률이 높은 것으로 평가되어 우수한 제제임을 알 수 있었다. 또한 상기 SMEDDS를 수상에 분산시켰을 때 자발적으로 마이크로에멀젼을 형성할 수 있었기 때문에 본 발명의 가용화 기법을 통하여 이부프로펜의 주사용 마이크로에멀젼도 제조할 수 있었다.

대표청구항

이부프로펜을 연질캅셀제로 제제화하기 위하여 자가유화 약물전달시스템 (SMEDDS)을 이용한 가용화 기법을 사용하여 제제화하거나 이를 수상에 분산시켜 에멀젼, 또는 마이크로에멀젼을 형성시켜 주사제로 제제화하기 위한 약학조성물로써,(1) 계면활성제,(2) 보조계면활성제,(3) 오일,(4) 약물의 물리적 안정성을 증진시키기 위하여 분산화제,(5) 약물의 용해도를 증가시키기 위해 가용화제를 함유하거나, 여기에 추가로(6) 상기 (1)에서 (5)의 혼합조성물의 분산매로써 물을 함유하는 약학조성물.

이부프로펜을 연질캅셀제로 제제화하기 위하여 자가유화 약물전달시스템 (SMEDDS)을 이용한 가용화 기법을 사용하여 제제화하거나 이를 수상에 분산시켜 에멀젼, 또는 마이크로에멀젼을 형성시켜 주사제로 제제화하기 위한 약학조성물로써,(1) 계면활성제,(2) 보조계면활성제,(3) 오일,(4) 약물의 물리적 안정성을 증진시키기 위하여 분산화제,(5) 약물의 용해도를 증가시키기 위해 가용화제를 함유하거나, 여기에 추가로(6) 상기 (1)에서 (5)의 혼합조성물의 분산매로써 물을 함유하는 약학조성물.