초록 ▼

본 발명은 쓴맛이 나는 약물 및/또는 유동성이 떨어지는 약물과 제제용 담체로 이루어지고 평균 입자직경이 약 50 내지 약 250μm이고 겉보기 비중이 약 0.5 내지 약 1.2인 분무 건조된 약물 함유 입자를 배합시킴으로써 수득됨을 특징으로 하는, 약물 및 당류를 함유하는 구강내 속붕괴정에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 쓴맛이 나는 약물 및/또는 유동성이 떨어지는 약물과 제제용 담체[바람직하게는 수불용성 고분자, 보다 바람직하게는 적어도 에틸 셀룰로스 수현탁액(바람직하게는 가소제를 함유한다)을 함유한다]를 약제학적으로 허용되는

본 발명은 쓴맛이 나는 약물 및/또는 유동성이 떨어지는 약물과 제제용 담체로 이루어지고 평균 입자직경이 약 50 내지 약 250μm이고 겉보기 비중이 약 0.5 내지 약 1.2인 분무 건조된 약물 함유 입자를 배합시킴으로써 수득됨을 특징으로 하는, 약물 및 당류를 함유하는 구강내 속붕괴정에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 쓴맛이 나는 약물 및/또는 유동성이 떨어지는 약물과 제제용 담체[바람직하게는 수불용성 고분자, 보다 바람직하게는 적어도 에틸 셀룰로스 수현탁액(바람직하게는 가소제를 함유한다)을 함유한다]를 약제학적으로 허용되는 용매에 고농도의 고형물 농도로 용해 및 현탁시킨 액을, 회전 디스크형 분무 건조기를 사용하여 디스크를 저속 운전하여 분무 건조시킴으로써, 특정한 평균 입자직경과 특정한 겉보기 비중을 갖는 약물 함유 입자, 및 당해 입자를 함유하는 구강내 속붕괴정의 제조법에 관한 것이다.

대표청구항 ▼

쓴맛이 나는 약물 및/또는 유동성이 떨어지는 약물과 제제용 담체로 이루어지고 평균 입자직경이 약 50 내지 약 250μm이고 겉보기 비중이 약 0.5 내지 약 1.2인 분무 건조된 약물 함유 입자를 배합시킴으로써 수득됨을 특징으로 하는, 약물 및 당류를 함유하는 구강내 속붕괴정(tablet rapidly disintegrating in mouth).제1항에 있어서, 유동성이 떨어지는 약물의 안식각(安息角; angle of repose)이 41 내지 90o인 구강내 속붕괴정.제1항 또는 제2항에 있어서, 제제용 담체가 수불용성 고분자

쓴맛이 나는 약물 및/또는 유동성이 떨어지는 약물과 제제용 담체로 이루어지고 평균 입자직경이 약 50 내지 약 250μm이고 겉보기 비중이 약 0.5 내지 약 1.2인 분무 건조된 약물 함유 입자를 배합시킴으로써 수득됨을 특징으로 하는, 약물 및 당류를 함유하는 구강내 속붕괴정(tablet rapidly disintegrating in mouth).제1항에 있어서, 유동성이 떨어지는 약물의 안식각(安息角; angle of repose)이 41 내지 90o인 구강내 속붕괴정.제1항 또는 제2항에 있어서, 제제용 담체가 수불용성 고분자, 위용성 고분자, 장용성 고분자, 왁스상 물질 및 당류로 이루어진 그룹으로부터 선택된 하나 이상인 구강내 속붕괴정.제3항에 있어서, 제제용 담체가 수불용성 고분자인 구강내 속붕괴정.제4항에 있어서, 수불용성 고분자가 수불용성 셀룰로스 에테르 또는 수불용성 아크릴산계 공중합체인 구강내 속붕괴정.제1항에 있어서, 제제용 담체의 배합량이, 쓴맛이 나는 약물 및/또는 유동성이 떨어지는 약물 1중량부에 대해, 0.05 내지 3중량부인 구강내 속붕괴정.제1항에 있어서, 당류가, 성형성이 낮은 당류에 성형성이 높은 당류를 결합제로서 분무하여 피복 및/또는 제립시킨 제립물인 구강내 속붕괴정.제7항에 있어서, 성형성이 낮은 당류가 락토즈, 만니톨, 글루코즈, 수크로즈, 크실리톨 및 에리트리톨로 이루어진 그룹으로부터 선택된 하나 이상인 구강내 속붕괴정. 제7항에 있어서, 성형성이 높은 당류가 말토즈, 말티톨, 소르비톨, 트레할로즈 및 락토수크로즈로 이루어진 그룹으로부터 선택된 하나 이상인 구강내 속붕괴정.제1항에 있어서, 약물 함유 입자의 평균 입자직경이 약 50 내지 약 150μm인 구강내 속붕괴정. 제1항에 있어서, 약물 함유 입자의 겉보기 비중이 약 0.5 내지 약 1인 구강내 속붕괴정. 쓴맛이 나는 약물 및 수불용성 고분자로 이루어진, 평균 입자직경이 약 50 내지 약 250μm이고 겉보기 비중이 약 0.5 내지 약 1.2인 약물 함유 입자.유동성이 떨어지는 약물 및 당류로 이루어진, 평균 입자직경이 약 50 내지 약 250μm이고 겉보기 비중이 약 0.5 내지 약 1.2인 약물 함유 입자.쓴맛이 나는 약물 및/또는 유동성이 떨어지는 약물과 제제용 담체를 약제학적으로 허용되는 용매에 약 30 내지 약 70w/w%의 고형물 농도로 용해 및 현탁시켜 분무 건조용 현탁액을 조제하는 공정(a),공정(a)에서 수득된 현탁액을, 회전 디스크형 분무 건조기를 사용하여 약 5000 내지 약 15000rpm의 디스크 회전속도에서 분무 건조시켜 약물 함유 입자를 조제하는 공정(b) 및공정(b)에서 수득된 약물 함유 입자와 당류를 혼합시켜 당해 혼합물을 성형시키는 공정(c)으로 이루어짐을 특징으로 하는, 약물 및 당류를 함유하는 구강내 속붕괴정의 제조법.제14항에 있어서, 공정(c)에서, 당류로서, 성형성이 낮은 당류에 성형성이 높은 당류 용액을 결합제로서 분무하여 피복 및/또는 제립시킨 제립물을 사용하는, 구강내 속붕괴정의 제조법.제14항 또는 제15항에 있어서, 공정(c)에서 정제를 유지하는 데 필요한 압력 이상으로 성형된 성형물에 대하여, 다시 가습 건조시키는 공정(d)이 연속적으로 실시되는, 구강내 속붕괴정의 제조법.제14항에 있어서, 공정(a)에서 고형물 농도가 약 40 내지 약 70w/w%인, 구강내 속붕괴정의 제조법.제14항에 있어서, 공정(b)에서 회전 디스크의 회전속도가 약 6000 내지 약 12000rpm인, 구강내 속붕괴정의 제조법.제14항에 있어서, 공정(a)에서 쓴맛이 나는 약물 및/또는 유동성이 떨어지는 약물로서 입자직경이 약 5 내지 약 100μm인 것을 사용하는, 구강내 속붕괴정의 제조법.제14항 내지 제19항 중의 어느 한 항에 따르는 방법으로 제조된 구강내 속붕괴정.<