초록

본 발명은 경구, 경피 또는 비경구(예, 비강내, 근육내, 피하 또는 정맥내) 투여에 적합한 조성물에 관한 것이며, 조성물은 알코올 기재 용매-시스템, 유화제-시스템 및 염기-시스템의 혼합물에 용해된 적어도 하나의 항원충제로 구성된다. 또한 항원충제 조성물의 제조 방법 및 인간을 비롯한, 온혈동물의 원충 감염의 치료 또는 예방에서의 용도가 제공된다.

대표청구항 ▼

a) 알코올 기재(based) 용매-시스템(solvent-system),b) 유화제-시스템(emulsifier-system), 및 c) 염기-시스템(base-system)을 포함하며|염기-시스템이 항원충제의 양에 대해 0.5 내지 3 mol 당량 범위의 양으로 존재하는, 혼합물에 용해된 항원충제 디클라주릴을 포함하는 조성물.제 1 항에 있어서, a) 알코올 기재 용매-시스템이 1 내지 8 개의 탄소 원자를 포함하는 저급 알코올, 2 내지 20 개의 탄소 원자 및 2 내지 10 개의 하이드록실 그룹을 포함하는 다가 알코올, 글리콜,

a) 알코올 기재(based) 용매-시스템(solvent-system),b) 유화제-시스템(emulsifier-system), 및 c) 염기-시스템(base-system)을 포함하며|염기-시스템이 항원충제의 양에 대해 0.5 내지 3 mol 당량 범위의 양으로 존재하는, 혼합물에 용해된 항원충제 디클라주릴을 포함하는 조성물.제 1 항에 있어서, a) 알코올 기재 용매-시스템이 1 내지 8 개의 탄소 원자를 포함하는 저급 알코올, 2 내지 20 개의 탄소 원자 및 2 내지 10 개의 하이드록실 그룹을 포함하는 다가 알코올, 글리콜, 폴리에틸렌 글리콜, 지방 알코올, 및 이들의 혼합물로 구성된 그룹 중에서 선택되고| b) 유화제-시스템이 폴리에톡실화 지방산, 폴리에틸렌 글리콜 글리세롤 지방산 에스테르, 알코올-오일 트란스에스테르화 생성물, 폴리글리세르화 지방산, 프로필렌 글리콜 지방산 에스테르, 모노- 및 디글리세라이드, 스테롤 및 스테롤 유도체, 폴리에틸렌 글리콜 소르비탄 지방산 에스테르, 폴리에틸렌 글리콜 알킬 에테르, 슈가 에스테르, 폴리에틸렌 글리콜 알킬 페놀, 폴리옥시에틸렌-폴리옥시프로필렌 블록 코폴리머, 소르비탄 지방산 에스테르, 저급 알코올 지방산 에스테르, 이온성 계면활성제, 및 이들의 혼합물로 구성된 그룹 중에서 선택되며| c) 염기-시스템이 리튬 하이드록시드, 소듐 하이드록시드, 포타슘 하이드록시드, 칼슘 하이드록시드, 마그네슘 하이드록시드, 소듐 카보네이트, 소듐 바이카보네이트, 포타슘 카보네이트, 포타슘 바이카보네이트, 암모늄 아세테이트, 암모늄 카보네이트, 및 이들의 혼합물로 구성된 그룹 중에서 선택된 무기 염기| 및/또는 메틸아민, 디메틸아민, 트리메틸아민, 트리에틸아민, 에틸아민, 디에틸아민, 에틸렌디아민, 에탄올아민, N-메틸글루카민, 및 이들의 혼합물로 구성된 그룹 중에서 선택된 유기 염기인 조성물.제 1 또는 2 항에 있어서, 알코올 기재 용매-시스템이 에탄올, 프로필렌 글리콜, PEG-200, PEG-400 또는 이들의 혼합물로 구성된 그룹 중에서 선택된 하나 이상의 알코올을 포함하는 조성물.제 1 내지 3 항 중 어느 한 항에 있어서, 유화제-시스템이 TPGS, 폴리에틸옥실화 캐스터유, 및 이들의 혼합물로 구성된 그룹 중에서 선택된 하나 이상의 유화제를 포함하는 조성물.제 1 내지 4 항 중 어느 한 항에 있어서, 염기-시스템이 소듐 하이드록시드, 에탄올아민, 트리에탄일아민, N-메틸글루카민, 및 이들의 혼합물로 구성된 그룹 중에서 선택된 하나 이상의 염기를 포함하는 조성물.제 1 또는 2 항에 있어서, 알코올 기재 용매-시스템이 에탄올 및 PEG 400의 혼합물로 구성되고, 유화제-시스템이 TPGS로 구성되며, 염기-시스템이 N-메틸글루카민으로 구성되는 조성물.제 1 내지 6 항 중 어느 한 항에 있어서, 염기-시스템이 항원충제 디클라주릴의 양에 대해 2 내지 3 mol 당량 범위의 양으로 존재하는 조성물.제 1 내지 4 항 중 어느 한 항에 있어서, 항원충제 디클라주릴과 염기-시스템이 디클라주릴을 그의 염기 부가염 형태로 전환시킴으로써 결합되는 조성물.원충 감염을 치료하기 위한 제 1 내지 8 항 중 어느 한 항의 조성물의 용도.제 9 항에 있어서, 원충 감염이 말(Equine) 원충 척수뇌염인 용도.