본 발명은 바닐로이드 수용체 (Vanilloid Receptor 1 ; VR1 ; TRPV1)의 길항제로서 신규한 화합물 또는 약제학적으로 허용가능한 그의 염; 및 이를 함유하는 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 화합물 또는 조성물은 통증, 편두통, 관절통, 신경통, 신경병증, 신경손상, 피부질환, 과민성방광, 과민성대장증후군, 변실금, 호흡기질환, 피부, 눈 또는 점막의 자극, 위십이지장궤양, 염증성질환, 이(耳)질환, 및 심장질환 등의 예방 및 치료에 유용하다.
대표청구항▼
하기 화학식(1)로 표시되는 화합물 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염: (1)상기 화학식(1)에서 X는 O 또는 S 이며;R1은 수소 또는 탄소수 1 내지 5의 알킬이며;Rx는 수소, 또는 탄소수 1 내지 5의 알킬이며; Ry는 할로겐, 탄소수 1 내지 4의 알킬카보닐아미노, 탄소수 1 내지 4의 알킬설포닐아미노, 탄소수 1 내지 4의 알킬기로 치환된 페닐설포닐아미노, 페닐, 몰포린, 이미다졸, 퓨란, 티오펜, 피롤리딘-2-온, 피롤리딘-2,5-디온, 피페리딘-2-온, 이소티아졸리딘 1,1-디옥사이드, 티아졸, 피라진, 피리미
하기 화학식(1)로 표시되는 화합물 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염: (1)상기 화학식(1)에서 X는 O 또는 S 이며;R1은 수소 또는 탄소수 1 내지 5의 알킬이며;Rx는 수소, 또는 탄소수 1 내지 5의 알킬이며; Ry는 할로겐, 탄소수 1 내지 4의 알킬카보닐아미노, 탄소수 1 내지 4의 알킬설포닐아미노, 탄소수 1 내지 4의 알킬기로 치환된 페닐설포닐아미노, 페닐, 몰포린, 이미다졸, 퓨란, 티오펜, 피롤리딘-2-온, 피롤리딘-2,5-디온, 피페리딘-2-온, 이소티아졸리딘 1,1-디옥사이드, 티아졸, 피라진, 피리미딘 또는 피리딘이며, 여기에서 페닐 또는 피리딘은 아세틸아미노, 카르복실, 탄소수 1 내지 5의 알킬, 할로겐, 트리플루오로메틸 및 니트로기로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 치환될 수 있으며; R2, R4, R5, R6, R7, R8 및 R9은 각각 독립적으로 수소이며; R3은 수소 또는 할로겐이며;Ry와 R3은 -NH-N=N-을 형성할 수 있다.
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