초록 ▼

본 발명은 상백피(Mori Cortex Radicis) 추출물, 이의 분획물 또는 상기 분획물에서 분리한 2-아릴벤조퓨란(2-aryl benzofuran)계 화합물을 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 본 발명은 알코올 또는 알코올 수용액을 용매로 하여 추출되는 상백피 추출물, 이의 유기용매 분획물 및 상기 유기용매 분획물에서 분리한 활성 화합물인 2-아릴벤조퓨란계 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 암세포의 성장 및 전이에 중요한 역할을 하는 전사인자인 HIF-1(Hypoxia-indu

본 발명은 상백피(Mori Cortex Radicis) 추출물, 이의 분획물 또는 상기 분획물에서 분리한 2-아릴벤조퓨란(2-aryl benzofuran)계 화합물을 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 본 발명은 알코올 또는 알코올 수용액을 용매로 하여 추출되는 상백피 추출물, 이의 유기용매 분획물 및 상기 유기용매 분획물에서 분리한 활성 화합물인 2-아릴벤조퓨란계 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 암세포의 성장 및 전이에 중요한 역할을 하는 전사인자인 HIF-1(Hypoxia-inducible factor-1, 저산소유도인자-1)의 활성을 저해하여 항암 활성을 나타냄으로써 다양한 암 질환의 치료제로 사용될 수 있고 또한, HIF-1의 표적 유전자인 VEGF(vascular endothelial growth factor, 혈관내피성장인자)에 대하여 선택적인 발현 저해 작용이 있으므로 저산소 상태에서 HIF-1에 의한 VEGF의 발현이 증가되어 악화되는 당뇨병성 망막증이나 관절염 치료제의 유효성분으로 사용될 수 있다.

대표청구항 ▼

알코올 또는 알코올 수용액을 용매로 하여 추출된 상백피 추출물을 유효성분으로 함유하는 암 예방 및 치료용 약학적 조성물.제 1항에 있어서, 알코올은 C1 내지 C4 저급 알코올인 것을 특징으로 하는 암 예방 및 치료용 약학적 조성물.제 2항에 있어서, 저급 알코올은 에탄올 또는 메탄올인 것을 특징으로 하는 암 예방 및 치료용 약학적 조성물.제 3항에 있어서, 에탄올은 주정인 것을 특징으로 하는 암 예방 및 치료용 약학적 조성물.제 1항의 상백피 추출물을 추가적으로 유기용매로 추출하여 제조된 유기용매 분획물을 유효성분으로 함유하는 암

알코올 또는 알코올 수용액을 용매로 하여 추출된 상백피 추출물을 유효성분으로 함유하는 암 예방 및 치료용 약학적 조성물.제 1항에 있어서, 알코올은 C1 내지 C4 저급 알코올인 것을 특징으로 하는 암 예방 및 치료용 약학적 조성물.제 2항에 있어서, 저급 알코올은 에탄올 또는 메탄올인 것을 특징으로 하는 암 예방 및 치료용 약학적 조성물.제 3항에 있어서, 에탄올은 주정인 것을 특징으로 하는 암 예방 및 치료용 약학적 조성물.제 1항의 상백피 추출물을 추가적으로 유기용매로 추출하여 제조된 유기용매 분획물을 유효성분으로 함유하는 암 예방 및 치료용 약학적 조성물.제 5항에 있어서, 상기 유기용매는 클로로포름인 것을 특징으로 하는 암 예방 및 치료용 약학적 조성물.제 6항의 클로로포름 분획물을 추가적으로 실리카겔(silicagel) 컬럼 크로마토그래피에 흡착시키고 클로로포름(CHCl3)-메탄올로 구성되는 단계 농도구배(70 %: 30%, 50% : 50%, 30% : 70%, 10% : 90%, 0: 100%) 용매 시스템을 적용하여 농도구배가 30% : 70% 및 10% : 90% 사이에서 얻을 수 있는 활성 분획물을 유효성분으로 함유하는 암 예방 및 치료용 약학적 조성물.하기 화학식 1로 표시되는 2-아릴벤조퓨란계 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 암 예방 및 치료용 약학적 조성물.<화학식 1>(상기 식에서,R1은 수소 또는 이고,R2 및 R3는 함께 연결되어 있거나 독립적일 수 있으며,R2 및 R3가 함께 연결되어 히드록시기, 또는 C1-5 알킬기 및 히드록시기로 치환된 4 내지 8- 헤테로고리를 형성할 수 있고,R2 및 R3는 독립적으로 수소 또는 하이드록시기이다.제 8항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 2-아릴벤조퓨란계 화합물은 모라신 O(화학식 2), 모라신 P(화학식 3) 또는 멀베로퓨란 H(화학식 4)인 것을 특징으로 하는 암 예방 및 치료용 약학적 조성물.<화학식 2><화학식 3><화학식 4>제 1항, 5항, 7항 및 8항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 암은 간암, 위암, 유방암, 결장암, 골암, 췌장암, 두부 또는 경부 암, 자궁암, 난소암, 직장암, 식도암, 소장암, 항문부근암, 결장암, 나팔관암종, 자궁내막암종, 자궁경부암종, 질암종, 음문암종, 호지킨병, 전립선암, 방광암, 신장암, 수뇨관암, 신장세포암종, 신장골반암종 및 중추신경계 종양으로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 암 예방 및 치료용 약학적 조성물.상백피 추출물, 이의 유기용매 분획물 또는 상기 유기용매 분획물에서 분리한 활성 화합물인 2-아릴벤조퓨란계 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 HIF-1 활성 저해제.상백피 추출물, 이의 유기용매 분획물 또는 상기 유기용매 분획물에서 분리한 활성 화합물인 2-아릴벤조퓨란계 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 당뇨병성 망막증 치료용 약학적 조성물.상백피 추출물, 이의 유기용매 분획물 또는 상기 유기용매 분획물에서 분리한 활성 화합물인 2-아릴벤조퓨란계 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 류마티스성 관절염 치료용 약학적 조성물.알코올 또는 알코올 수용액을 용매로 하여 추출된 상백피 추출물을 유효성분으로 함유하는 암 예방 및 개선용 건강식품.제 14항에 있어서, 알코올은 주정인 것을 특징으로 하는 암 예방 및 개선용 건강식품.제 14항의 상백피 추출물을 추가적으로 유기용매로 추출하여 제조된 유기용매 분획물을 유효성분으로 함유하는 암 예방 및 개선용 건강식품.제 16항에 있어서, 유기용매는 클로로포름인 것을 특징으로 하는 암 예방 및 개선용 건강식품.제 17항의 클로로포름 분획물을 추가적으로 실리카겔(silicagel) 컬럼 크로마토그래피에 흡착시키고 클로로포름(CHCl3)-메탄올로 구성되는 단계 농도구배(70 %: 30%, 50% : 50%, 30% : 70%, 10% : 90%, 0: 100%) 용매 시스템을 적용하여 농도구배가 30% : 70% 및 10% : 90% 사이에서 얻을 수 있는 활성 분획물을 유효성분으로 함유하는 암 예방 및 개선용 건강식품. 하기 화학식 1로 표시되는 2-아릴벤조퓨란계 화합물 또는 이의 염을 유효성분으로 함유하는 암 예방 및 개선용 건강식품.<화학식 1>(상기 식에서,R1은 수소 또는 이고,R2 및 R3는 함께 연결되어 있거나 독립적일 수 있으며,R2 및 R3가 함께 연결되어 있는 경우에는, 히드록시기, 또는 C1-5 알킬기 및 히드록시기로 치환된 4 내지 8- 헤테로고리를 형성할 수 있고,R2 및 R3는 독립적으로 수소 또는 하이드록시기이다. 제 19항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 2-아릴벤조퓨란 화합물은 모라신 O(화학식 2), 모라신 P(화학식 3) 또는 멀베로퓨란 H(화학식 4)인 것을 특징으로 하는 암 예방 및 개선용 건강식품.<화학식 2><화학식 3><화학식 4>제 14항, 16항, 18항 및 19항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 암은 간암, 위암, 유방암, 결장암, 골암, 췌장암, 두부 또는 경부 암, 자궁암, 난소암, 직장암, 식도암, 소장암, 항문부근암, 결장암, 나팔관암종, 자궁내막암종, 자궁경부암종, 질암종, 음문암종, 호지킨병, 전립선암, 방광암, 신장암, 수뇨관암, 신장세포암종, 신장골반암종 및 중추신경계 종양으로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 암 예방 및 개선용 건강식품.상백피 추출물, 이의 유기용매 분획물 또는 상기 유기용매 분획물에서 분리한 활성 화합물인 2-아릴벤조퓨란계 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 당뇨병성 망막증 예방 및 개선용 건강식품.상백피 추출물, 이의 유기용매 분획물 또는 상기 유기용매 분획물에서 분리한 활성 화합물인 2-아릴벤조퓨란계 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 류마티스성 관절염 예방 및 개선용 건강식품.