초록 ▼

본 발명은 활성성분으로서 항히스타민제를 비롯한 알러지성 비염 치료약물을 함유하는 비강 분무용 마이크로스피어 및 이의 제조방법에 관한 것으로, 알러지성 비염 치료약물 10-20 중량%, 점착성 폴리머 60-80 중량%, 방출제어제 1-10 중량% 및 담즙산염 1-15 중량%로 구성된 본 발명의 마이크로스피어는 항히스타민제를 비롯한 알러지성 비염 치료약물의 쓴맛 차폐성을 갖고 경구투여가 곤란한 환자에게 약물을 손쉽게 투여할 수 있고, 약동학적 파라미터, 적어도 통상적인 항히스타민제를 비롯한 알러지성 비염 치료약물 경구제제에서 얻어지는

본 발명은 활성성분으로서 항히스타민제를 비롯한 알러지성 비염 치료약물을 함유하는 비강 분무용 마이크로스피어 및 이의 제조방법에 관한 것으로, 알러지성 비염 치료약물 10-20 중량%, 점착성 폴리머 60-80 중량%, 방출제어제 1-10 중량% 및 담즙산염 1-15 중량%로 구성된 본 발명의 마이크로스피어는 항히스타민제를 비롯한 알러지성 비염 치료약물의 쓴맛 차폐성을 갖고 경구투여가 곤란한 환자에게 약물을 손쉽게 투여할 수 있고, 약동학적 파라미터, 적어도 통상적인 항히스타민제를 비롯한 알러지성 비염 치료약물 경구제제에서 얻어지는 것과 유사한 생물학적 동등성을 얻을 수 있기 때문에 비강 분무제제로 사용하여 바람직한 약효를 나타낼 수 있다.

대표청구항 ▼

알러지성 비염 치료약물 10-20 중량%, 점착성 폴리머 60-80 중량%, 방출제어제 1-10 중량% 및 담즙산염 1-15 중량%로 구성되는 것을 특징으로 하는 비강 분무용 마이크로스피어.제 1항에 있어서, 상기 알러지성 비염 치료약물이 펙소페나딘, 아젤라스틴, 세티리진, 레보세티리진, 데슬로라타딘 및 테카스테미졸로 이루어진 군에서 선택된 항히스타민제; 나파졸린, 옥시메타졸린 및 크실로메타졸린으로 이루어진 군에서 선택된 비충혈제거제; 이트라트로피움 브로마이드, 옥시트로피움 브로마이드 및 티오트로피움 브로마이드로 이루어진 군에서 선

알러지성 비염 치료약물 10-20 중량%, 점착성 폴리머 60-80 중량%, 방출제어제 1-10 중량% 및 담즙산염 1-15 중량%로 구성되는 것을 특징으로 하는 비강 분무용 마이크로스피어.제 1항에 있어서, 상기 알러지성 비염 치료약물이 펙소페나딘, 아젤라스틴, 세티리진, 레보세티리진, 데슬로라타딘 및 테카스테미졸로 이루어진 군에서 선택된 항히스타민제; 나파졸린, 옥시메타졸린 및 크실로메타졸린으로 이루어진 군에서 선택된 비충혈제거제; 이트라트로피움 브로마이드, 옥시트로피움 브로마이드 및 티오트로피움 브로마이드로 이루어진 군에서 선택된 항콜린제; 부데소나이드, 하이드로코티손 및 프레드니솔론으로 이루어진 군에서 선택된 스테로이드제; 및 크로몰린 소듐, 몬테루카스트 및 네도크로밀로 이루어진 군에서 선택된 항알러지제로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나인 것을 특징으로 하는 비강 분무용 마이크로스피어.제 1항에 있어서, 상기 점착성 폴리머가 히아루론산, 젤라틴, 콜라겐, 키토산, 폴리 아크릴릭산 및 셀룰로오즈 유도체로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나인 것을 특징으로 하는 비강 분무용 마이크로스피어.제 1항에 있어서, 상기 방출제어제가 폴리에틸렌글리콜, 만니톨 및 소혈청알부민으로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나인 것을 특징으로 하는 비강 분무용 마이크로스피어.제 1항에 있어서, 상기 담즙산염이 타우로데옥시콜산, 우르소데옥시콜산, 타우로콜산, 글리코콜산 및 타우로디히드로푸시드산으로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나의 담즙산의 염인 것을 특징으로 하는 비강 분무용 마이크로스피어.제 1항 내지 제 5항 중 어느 한 항의 마이크로스피어 및 약제학적으로 허용 가능한 부형제를 함유한 비강 분무제제.점착성 폴리머를 증류수에 용해시키는 단계;알러지성 비염 치료약물을 알코올에 용해시키는 단계;점착성 폴리머 용액과 알러지성 비염 치료약물 용액을 혼합하는 단계;혼합된 반응물에 방출제어제 및 담즙산염을 첨가하는 단계; 및얻어진 반응물을 분무 건조하는 단계를 포함하여 이루어진 것을 특징으로 하는 비강 분무용 마이크로스피어의 제조방법.제 7항에 있어서, 상기 분무 건조가 160의 온도에서 3-5ml/min의 속도로 수행되는 것을 특징으로 하는 비강 분무용 마이크로스피어의 제조방법.