초록 ▼

본 발명은 항치매 약물 및 고분자량 염기성 물질을 함유하는 제약 조성물에 고분자량 산성 물질을 첨가함으로써, 상기 제약 조성물에서 항치매 약물을 안정화시키는 방법을 제공한다. 나아가, 본 발명은 항치매 약물 및 고분자량 염기성 물질을 함유하고, 고분자량 산성 물질이 항치매 약물을 안정화시키기 위해 함유된 제약 조성물을 제공한다. 나아가, 본 발명은 고분자량 산성 물질을 함유하는 용액 또는 현탁액이 항치매 약물을 안정화시키기 위해 항치매 약물 및 고분자량 염기성 물질의 혼합물에 첨가되는 단계를 포함하는 제약 조성물 제조 방법을 제

본 발명은 항치매 약물 및 고분자량 염기성 물질을 함유하는 제약 조성물에 고분자량 산성 물질을 첨가함으로써, 상기 제약 조성물에서 항치매 약물을 안정화시키는 방법을 제공한다. 나아가, 본 발명은 항치매 약물 및 고분자량 염기성 물질을 함유하고, 고분자량 산성 물질이 항치매 약물을 안정화시키기 위해 함유된 제약 조성물을 제공한다. 나아가, 본 발명은 고분자량 산성 물질을 함유하는 용액 또는 현탁액이 항치매 약물을 안정화시키기 위해 항치매 약물 및 고분자량 염기성 물질의 혼합물에 첨가되는 단계를 포함하는 제약 조성물 제조 방법을 제공한다.

대표청구항 ▼

항치매 약물 및 고분자량 염기성 물질을 포함하는 제약 조성물에 고분자량 산성 물질을 첨가하는 것을 포함하는 항치매 약물 안정화 방법.제1항에 있어서, 고분자량 산성 물질이 항치매 약물과 고분자량 염기성 물질의 접촉에 의해 생성되는 항치매 약물의 분해물을 억제할 수 있는 양으로 첨가되는 항치매 약물 안정화 방법.제1항 또는 제2항에 있어서, 항치매 약물이 3급 아미노기를 갖는 화합물인 항치매 약물 안정화 방법.제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, 항치매 약물이 리바스티그민, 갈란타민, 도네페질, 3-[1-(페닐메틸)피페리딘-

항치매 약물 및 고분자량 염기성 물질을 포함하는 제약 조성물에 고분자량 산성 물질을 첨가하는 것을 포함하는 항치매 약물 안정화 방법.제1항에 있어서, 고분자량 산성 물질이 항치매 약물과 고분자량 염기성 물질의 접촉에 의해 생성되는 항치매 약물의 분해물을 억제할 수 있는 양으로 첨가되는 항치매 약물 안정화 방법.제1항 또는 제2항에 있어서, 항치매 약물이 3급 아미노기를 갖는 화합물인 항치매 약물 안정화 방법.제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, 항치매 약물이 리바스티그민, 갈란타민, 도네페질, 3-[1-(페닐메틸)피페리딘-4-일]-1-(2,3,4,5-테트라히드로-1H-1-벤즈아제핀-8-일)-1-프로판 및 5,7-디히드로-3-[2-[1-(페닐메틸)-4-피페리디닐]에틸]-6H-피롤로[4,5-F]-1,2-벤즈이속사졸-6-온, 및 이들의 제약학적으로 허용되는 염들로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것인 항치매 약물 안정화 방법.제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서, 항치매 약물이 도네페질 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염인 항치매 약물 안정화 방법.제1항 내지 제5항 중 어느 한 항에 있어서, 고분자량 염기성 물질이 수불용성 중합체 물질인 항치매 약물 안정화 방법.제1항 내지 제6항 중 어느 한 항에 있어서, 고분자량 염기성 물질이 에틸셀룰로오스, 아크릴산에틸-메타크릴산메틸 공중합체 및 폴리에틸렌옥시드로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 물질인 항치매 약물 안정화 방법.제1항 내지 제7항 중 어느 한 항에 있어서, 고분자량 산성 물질이 장용성 중합체 물질인 항치매 약물 안정화 방법.제1항 내지 제8항 중 어느 한 항에 있어서, 고분자량 산성 물질이 메타크릴산-아크릴산에틸 공중합체, 메타크릴산-메타크릴산메틸 공중합체, 히드록시프로필메틸셀룰로오스 프탈레이트 및 히드록시프로필메틸셀룰로오스 아세테이트 숙시네이트로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 물질인 항치매 약물 안정화 방법.제1항 내지 제9항 중 어느 한 항에 있어서, 저분자량 산성 물질 및 항산화제 중 하나 이상을 첨가하는 것을 추가로 포함하는 항치매 약물 안정화 방법.제10항에 있어서, 저분자량 산성 물질이 카르복실산, 술폰산, 히드록시산, 산성 아미노산 및 무기산으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 물질인 항치매 약물 안정화 방법.제10항 또는 제11항에 있어서, 저분자량 산성 물질이 히드록시산, 산성 아미노산 및 무기산으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 물질인 항치매 약물 안정화 방법.제10항 내지 제12항 중 어느 한 항에 있어서, 저분자량 산성 물질이 숙신산, 타르타르산, 시트르산, 푸마르산, 말레산, 말산, 아스파르트산, 글루탐산, 글루탐산 히드로클로라이드, 염산 및 인산으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 물질인 항치매 약물 안정화 방법.제10항 내지 제13항 중 어느 한 항에 있어서, 저분자량 산성 물질이 숙신산, 타르타르산, 시트르산, 말산, 아스파르트산, 글루탐산, 글루탐산 히드로클로라이드, 염산 및 인산으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 물질인 항치매 약물 안정화 방법.제10항 내지 제14항 중 어느 한 항에 있어서, 항산화제가 아스코르브산, 황 함유 아미노산, 히드로퀴논 유도체 및 토코페롤로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 물질인 항치매 약물 안정화 방법.항치매 약물과 고분자량 염기성 물질의 접촉에 의해 생성되는 항치매 약물의 분해물을 억제하기 위한 고분자량 산성 물질의 용도.항치매 약물과 고분자량 염기성 물질의 접촉에 의해 생성되는 항치매 약물의 분해물을 억제하기 위한 저분자량 산성 물질 및 항산화제 중 하나 이상 및 고분자량 산성 물질의 용도.항치매 약물 및 고분자량 염기성 물질을 포함하며, 항치매 약물을 안정화시키기 위한 고분자량 산성 물질을 추가로 포함하는 제약 조성물.제18항에 있어서, 항치매 약물을 안정화시키기 위한 저분자량 산성 물질 및 항산화제 중 하나 이상을 추가로 포함하는 제약 조성물.제18항에 있어서, 항치매 약물, 고분자량 염기성 물질 및 항치매 약물을 안정화시키기 위한 고분자량 산성 물질의 혼합물을 포함하는 매트릭스를 포함하는 제약 조성물.제20항에 있어서, 항치매 약물을 안정화시키기 위한 저분자량 산성 물질 및 항산화제 중 하나 이상이 매트릭스 내에 혼합되어 있는 제약 조성물.제18항에 있어서, 항치매 약물을 포함하는 코어 및 코어를 피복하는 고분자량 염기성 물질을 포함하는 코팅층을 포함하며, 고분자량 산성 물질은 코어 및 코팅층 중 하나 이상 내에 혼합되어 있는 제약 조성물.제22항에 있어서, 항치매 약물을 안정화시키기 위한 저분자량 산성 물질 및 항산화제 중 하나 이상이 코어 및 코팅층 중 하나 이상에 추가로 혼합되어 있는 제약 조성물.제18항 내지 제23항 중 어느 한 항에 있어서, 서방성 제제인 제약 조성물.제18항 내지 제24항 중 어느 한 항에 있어서, 고분자량 산성 물질이 장용성 중합체 물질인 제약 조성물.도네페질 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염,고분자량 염기성 물질, 및 고분자량 산성 물질을 포함하는 매트릭스형 서방성 제제.제26항에 있어서, 저분자량 산성 물질 및 항산화제 중 하나 이상을 추가로 포함하는 매트릭스형 서방성 제제.항치매 약물 및 고분자량 염기성 물질을 혼합하는 단계, 및혼합물을 과립화하는 단계를 포함하며,항치매 약물을 안정화시키기 위한 고분자량 산성 물질을 혼합 단계 및 과립화 단계 중 하나 이상의 단계 중에 항치매 약물 및 고분자량 염기성 물질의 혼합물에 첨가하는, 제약 조성물 제조 방법.제28항에 있어서, 고분자량 산성 물질을 분말로서 첨가하는 제조 방법.제28항 또는 제29항에 있어서, 항치매 약물을 안정화시키기 위한 저분자량 산성 물질 및 항산화제 중 하나 이상을 혼합 단계 및 과립화 단계 중 하나 이상의 단계 중에 항치매 약물 및 고분자량 염기성 물질의 혼합물에 추가로 첨가하는, 제조 방법.제29항에 있어서, 저분자량 산성 물질 및 항산화제 중 하나 이상을 용액 또는 현탁액으로서 첨가하는 제조 방법.