본 발명은 일반식 (I)로 표기되는 탁솔 유도체 또는 이들의 염에 관한 것으로서, R1, R2, Z1, Z2, Z3 및 Z4의 정의는 발명의 상세한 설명란에서 정의된 바와 같으며, 상기 화합물의 제조방법 및 항암제로서의 용도도 또한 개시되어 있다.
대표청구항▼
하기 일반식 (I)로 표기되는 화합물 또는 이들의 염:상기 식에서:R1 또는 R2는 각각 독립적으로 수소원자, 알킬기, 할로겐-치환 알킬기, 또는 하기 치환기들로 구성된 군으로부터 선택되는 R1, R2, N 및/또는 O로 이루어진 치환기이며:Z1은 수소원자, 히드록시기, 할로겐원자 또는 알킬기이며;Z2은 수소원자, 히드록시기, 할로겐원자 또는 알킬기이며;Z3은 알킬기, 알켄일기, 알키닐기, 시클로알킬기, 아릴기 또는 헤테로시클릭기로서, 상기 개개의 알킬기, 알켄일기, 알키닐기, 시클로알킬기, 아릴기 또는 헤테로시클릭기는 임의적으로
하기 일반식 (I)로 표기되는 화합물 또는 이들의 염:상기 식에서:R1 또는 R2는 각각 독립적으로 수소원자, 알킬기, 할로겐-치환 알킬기, 또는 하기 치환기들로 구성된 군으로부터 선택되는 R1, R2, N 및/또는 O로 이루어진 치환기이며:Z1은 수소원자, 히드록시기, 할로겐원자 또는 알킬기이며;Z2은 수소원자, 히드록시기, 할로겐원자 또는 알킬기이며;Z3은 알킬기, 알켄일기, 알키닐기, 시클로알킬기, 아릴기 또는 헤테로시클릭기로서, 상기 개개의 알킬기, 알켄일기, 알키닐기, 시클로알킬기, 아릴기 또는 헤테로시클릭기는 임의적으로 할로겐 원자, 히드록시기, 카르복실기, 알킬기, 알콕시기, 아릴기, 아미노기, 알킬아미노기, 아미노알킬기, 알킬아미노알킬기, 알콕시 카르보닐기, 아릴옥시 카로보닐기, 아실기, 아미도기 및 아실옥시기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기로 치환가능한 기이며;Z4은 알킬기, 아릴기 또는 알콕시기로서, 상기 개개의 알킬기, 아릴기 또는 알콕시기는 임의적으로 할로겐 원자, 히드록시기, 카르복실기, 알킬기, 알콕시기, 페닐기, 아미노기, 알킬아미노기, 아미노알킬기, 알킬아미노알킬기, 알콕시 카르보닐기, 아릴옥시 카로보닐기, 아실기, 아미도기 및 아실옥시기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기로 치환가능한 기이다.제 1항에 있어서, Z1 및 Z2은 불소원자인 화합물 또는 이들의 염.제 1항에 있어서, Z1은 히드록실기이고 Z2은 수소원자인 화합물 또는 이들의 염.제 1항에 있어서, Z1은 히드록실기이고 Z2은 메틸기인 화합물 또는 이들의 염.제 1항에 있어서, Z1은 3급-부톡시기인 화합물 또는 이들의 염.제 1항에 있어서, Z3은 페닐기인 화합물 또는 이들의 염.제 1항에 있어서, Z3은 5원 내지 6원 환을 갖는 단일환 또는 헤테로환인 화합물 또는 이들의 염.제 1항에 있어서, Z3은 5원 내지 6원 환으로 환구조의 가교원자(bridge atom)로서 산소, 질소 또는 황 원자를 포함하는 헤테로환인 화합물 또는 이들의 염.제 1항에 있어서, Z3은 5원 내지 6원 환으로 환구조의 가교원자(bridge atom)로서 산소, 질소 또는 황 원자를 포함하는 불포화 헤테로환인 화합물 또는 이들의 염.제 1항에 있어서, Z3은 퓨릴기, 피롤릴기 또는 피리딜기인 화합물 또는 이들의 염.제 1항에 있어서, Z3은 2-메틸-1-아크릴기인 화합물 또는 이들의 염.제 1항에 있어서, R1 및 R2는 C1-C6 알킬기 또는 수소원자인 화합물 또는 이들의 염.하기 반응 공정으로 구성되는 단계를 포함하는 제 1항 내지 제 12항 중 어느 한 항의 화합물을 제조하는 제조방법:상기 반응식에서, R1 또는 R2는 각각 독립적으로 수소원자, 알킬기, 할로겐-치환 알킬기, 또는으로 구성된 군으로부터 선택되는 R1, R2, N 및/또는 O로 이루어진 치환기이다.제 13항에 있어서, 상기 제조 공정의 제 2단계 (step 2)에서 하기 일반식 (I) 화합물을 반응시켜 일반식 (Ⅱ) 화합물을 제조함을 포함하는 제조방법:상기 식에서, Z는 수소원자 또는 하기 일반식 (III)으로 표기되는 치환기이며; 여기에서 Z1, Z2, Z3 및 Z4의 정의는 제 1항 내지 제 12항의 일반식 (III)의 정의와 동일하고; 상기 공정에서 상기 산 촉매는 디시클로펜타디에닐 티타늄 클로라이드(dicyclopentadienyl titanium chloride), 염화 구리(copper chloride), 초산 구리(copper acetate), 비스무스 니트레이트 (bismuth nitrate) 및 삼불화초산 구리(copper trifluoroacetate), 바람직하게는 디시클로펜타디에닐 티타늄 클로라이드(dicyclopentadienyl titanium chloride)을 포함하며;상기 공정에서 상기 반응 온도는 -78℃ 내지 200℃, 보다 바람직하게는 0℃ 내지 50℃, 가장 바람직하게는 25℃이며; 상기 반응 용매로는 아세토니트릴, 테트라히드로퓨란, 디클로로메탄, 톨루엔, 에틸 아세테이트, 에테르, 페트롤레움 에테르(petroleum ether), 및 이소프로필 에테르, 등, 바람직하게는 아세토니트릴, 및 디클로로메탄을 포함한다.항암치료를 위한 약제를 제조하기 위한 제 1항 내지 제 12항 중 어느 한 항의 화합물 또는 이들의 염 단독 또는 기타 약제와의 조합의 용도.
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