웰치 마이클
/ 미국 캘리포니아주 ***** 마운틴 뷰 사이프레스 포인트 드라이브 *** ***
출원인 / 주소
에프. 호프만-라 로슈 아게 / 스위스 체하-**** 바젤 그렌짜체스트라쎄 ***
대리인 / 주소
김창세
(KIM, Chang Se)
서울 서초구 양재동 ***-* 트러스트타워**층(제일광장특허법률사무소)
심사진행상태
취하(심사미청구)
법적상태
취하
초록
본 발명은 HIV-1 역전사 효소를 억제하고, HIV-1 감염의 예방과 치료, 및 AIDS 및/또는 ARC의 치료를 위한 방법을 제공하는 하기 화학식 I의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염에 관한 것이다. 본 발명은 또한 HIV-1 감염의 예방과 치료, 및 AIDS 및/또는 ARC의 치료에 유용한 화학식 I의 화합물을 함유하는 조성물에 관한 것이다:화학식 I상기 식에서,R1, R2, R3, R4, R5, X, Y 및 Ar은 본원에 정의된 바와 같다.
대표청구항▼
하기 화학식 I의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염:화학식 I상기 식에서,X는 CH2 또는 NH이고,Y는 CH2 또는 O이되, X 및 Y중 하나 이상은 CH2이고;R1은 수소 또는 C1-6 알킬이고;R2는 C(=O)Ar 또는 OAr이고;R3 및 R4는 독립적으로 수소, 할로겐, C1-6 알킬, C1-6 알콕시 또는 C3-5 사이클로알킬이고;R5는 수소, CH2OH, CH2OC(=O)(CH2)nC(=O)OH, CH2OC(=O)C1-6 알킬 또는 CH2OC(=O)CHR5aNH2이고;n은 2 내지 5이고;R5a는 페닐 또는 C1-
하기 화학식 I의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염:화학식 I상기 식에서,X는 CH2 또는 NH이고,Y는 CH2 또는 O이되, X 및 Y중 하나 이상은 CH2이고;R1은 수소 또는 C1-6 알킬이고;R2는 C(=O)Ar 또는 OAr이고;R3 및 R4는 독립적으로 수소, 할로겐, C1-6 알킬, C1-6 알콕시 또는 C3-5 사이클로알킬이고;R5는 수소, CH2OH, CH2OC(=O)(CH2)nC(=O)OH, CH2OC(=O)C1-6 알킬 또는 CH2OC(=O)CHR5aNH2이고;n은 2 내지 5이고;R5a는 페닐 또는 C1-6 저급 알킬이고;Ar은 할로겐, 사이아노, C1-6 할로알킬, C3-5 사이클로알킬 및 C1-6 알킬로부터 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 기로 치환된 페닐이다.제 1 항에 있어서,하기 화학식 IIa의 구조를 갖는 화합물:화학식 IIa제 2 항에 있어서,X가 CH2이고, R3이 플루오로이고, R4가 할로겐, C1-6 알킬 또는 C3-5 사이클로알킬이고, R5가 수소인 화합물.제 3 항에 있어서,Y가 O이고, Ar이 하기 화학식 i의 잔기이고, R6이 사이아노이고, R7이 할로겐, 사이아노 또는 C1-6 할로알킬인 화합물:제 3 항에 있어서,X 및 Y가 둘다 CH2이고, Ar이 제 4 항에 정의된 바와 같은 화학식 i의 잔기인 화합물.제 2 항에 있어서,X가 CH2이고, R3이 플루오로이고, R4가 할로겐, C1-6 알킬 또는 C3-5 사이클로알킬이고, R5가 CH2OC(=O)(CH2)nC(=O)OH이고, n이 2 내지 5인 화합물.제 1 항에 있어서,하기 화학식 IIb의 구조를 갖고, R2가 OAr이고, R3 및 R4가 독립적으로 수소, 할로겐 또는 C1-6 알킬이고, R5가 수소인 화합물:화학식 IIb제 7 항에 있어서,Y가 O이고, X가 CH2인 화합물.제 8 항에 있어서,Ar이 하기 화학식 i의 잔기이고, R6이 사이아노이고, R7이 할로겐, 사이아노 또는 C1-6 할로알킬인 화합물:화학식 i제 1 항에 있어서,제 7 항에 정의된 바와 같은 화학식 IIb의 구조를 갖고, R2가 C(=O)Ar이고, R3 및 R4가 독립적으로 수소, 할로겐 또는 C1-6 알킬이고, X가 CH2이고, Y가 O이고, R5가 수소인 화합물.제 10 항에 있어서,Ar이 제 4 항에 정의된 바와 같은 화합물.제 11 항에 있어서,R3이 할로겐이고, R4가 할로겐 또는 C1-6 알킬인 화합물.제 1 항에 있어서,하기 화학식 III의 구조를 갖는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염:상기 식에서,R1이 수소 또는 C1-6 알킬이고;R2가 수소, 할로겐, C1-6 알킬, C1-6 알콕시 또는 C3-5 사이클로알킬이고;R5가 수소, CH2OH 또는 CH2OC(=O)(CH2)2C(=O)OH이고; R7이 할로겐, 사이아노 또는 C1-6 할로알킬이다.제 13 항에 있어서,R5가 수소인 화합물.제 1 항 내지 제 14 항중 어느 한 항에 있어서,약제로서 사용하기 위한 화합물.인간 면역 결핍 바이러스-1(HIV-1) 감염의 치료용, 또는 HIV-1 감염의 예방용 약제의 제조를 위한 제 1 항 내지 제 14 항중 어느 한 항에 따른 화합물의 용도.제 1 항 내지 제 14 항중 어느 한 항에 따른 화합물의 치료적 효과량, 및 하나 이상의 담체, 부형제 또는 희석제를 포함하는 약학 조성물.상기한 바와 같은 발명.
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