초록 ▼

본 발명은 중합체 마이셀(polymeric micelles) 또는 하이드로겔(hydrogels)에 기초한 DDS와 같은 약물 전달 시스템(drug delivery systems, DDS)으로, 빌딩 블록(building blocks) 및/또는 생체활성(bioactive) 화합물의 안정한 컨쥬게이션을 빠르게 확보하는 특정한 클래스의 생분해성 링커에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 상기 링커를 구성하는 화합물에 관한 것이며, 상기 화합물은 바람직하게는 프로드러그(prodrugs)이다. 게다가 본 발명은 약물 전달 시스템에서의 상기 링커

본 발명은 중합체 마이셀(polymeric micelles) 또는 하이드로겔(hydrogels)에 기초한 DDS와 같은 약물 전달 시스템(drug delivery systems, DDS)으로, 빌딩 블록(building blocks) 및/또는 생체활성(bioactive) 화합물의 안정한 컨쥬게이션을 빠르게 확보하는 특정한 클래스의 생분해성 링커에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 상기 링커를 구성하는 화합물에 관한 것이며, 상기 화합물은 바람직하게는 프로드러그(prodrugs)이다. 게다가 본 발명은 약물 전달 시스템에서의 상기 링커, 특히 상기 생분해성 링커의 용도에 관한 것이다. 게다가, 본 발명은, 유효 성분(active ingredient)을 방출할 수 있는, 중합체 매트릭스(polymer matrix)를 포함하는 조절된 방출 시스템(controlled release system) 및 이러한 링커를 합성하고 이러한 조절된 방출 시스템 제조 방법에 관한 것으로서, 상기 유효 성분은 상기 링커를 통해서 중합체 매트릭스의 중합체 분자에 공유 결합으로 결합되어(linked) 있다.

대표청구항 ▼

약물 전달 시스템에서의 링커로서의, 화학식: HOQ-(CnH2n)-S(R1)(R2)-(CmH2m)-CH2-A를 갖는 링커로서,상기 화학식에서, - 상기 n 및 m 은 1 내지 10의 정수이고;- 상기 R1 및 R2는, 고립 전자쌍(electron lone pair); =O를 포함한 산소 모이어티; 및 =N-Rx를 포함한 질소 모이어티로부터 서로 독립적으로 선택되고, 상기 Rx는 원자의 동종의 또는 이종의 그룹(homo- or heterogenous group)으로서, 직쇄 또는 분지쇄 C1-C6 알킬기; 직쇄 또는 분지쇄 C1-C6

약물 전달 시스템에서의 링커로서의, 화학식: HOQ-(CnH2n)-S(R1)(R2)-(CmH2m)-CH2-A를 갖는 링커로서,상기 화학식에서, - 상기 n 및 m 은 1 내지 10의 정수이고;- 상기 R1 및 R2는, 고립 전자쌍(electron lone pair); =O를 포함한 산소 모이어티; 및 =N-Rx를 포함한 질소 모이어티로부터 서로 독립적으로 선택되고, 상기 Rx는 원자의 동종의 또는 이종의 그룹(homo- or heterogenous group)으로서, 직쇄 또는 분지쇄 C1-C6 알킬기; 직쇄 또는 분지쇄 C1-C6 알케닐(alkenyl)기; 방향족기; 또는 할로겐기, 하이드록실기, 아미노기나 치환된 아미노기(하나 또는 둘의 C1-C3 알킬기로 치환됨), 카르복실산기, 니트로기 또는 시아노기이고, 이때 상기 알킬, 알케닐 또는 방향족기는 하나 또는 그 이상의 할로겐기, 하이드록실기, 아미노기나 치환된 아미노기, 카르복실산기, 니트로기 또는 시아노기에 의해 치환되거니 치환되지 않을 수 있고;- 상기 A 는 중합성 모이어티 -PL-RvC=CRuRw인 컨쥬게이션 모이어티인데, 상기 PL은 -O-, -NH-, 치환된 -N-(치환체는 C1-C3 알킬임), -O-C(O)- 및 -O-(C(O))r-CbH2b- (이 식에서 r은 0 또는 1이고, b는 b는 1에서 6의 정수이다) 중에서 선택된 결합기(linking group)이며; Ru, Rv 및 Rw 는 독립적으로 수소 원자 또는 C1-C3 알킬기를 나타내고; 및- 상기 Q 는 직접 결합, 또는 C=O, C=NH 또는 C=NRp 기이고, 상기 Rp는 C1-C3 알킬기인, 링커.