초록

정제 형태의 고체 경구용 제약 조성물은 - 하나 이상의 미세 정제 형태의 제1 고체 경구용 제약 제제 (미세 정제는 유효 성분으로서 하나 이상의 크렙스 회로 전구체염을 포함하는 코어 및 하나 이상의 코팅제를 포함하는 코팅으로 구성됨), 및 - 하나 이상의 소형 정제 형태의 제2 경구용 제약 제제 (소형 정제는 유효 성분으로서 하나 이상의 중탄산염과 하나 이상의 지속 방출형 매트릭스를 포함하는 코어 및 하나 이상의 코팅제를 포함하는 코팅으로 구성됨)를 포함한다.이들은 특히 시스틴뇨증의 치료 및/또는 예방에서 약제로서의 용도를 가진다.

대표청구항 ▼

- 미세 정제가 2 내지 4 mm 범위 내에 포함되는 크기를 갖고, 미세정제가 유효 성분으로서 하나 이상의 크렙스 회로 전구체염을 포함하는 코어와 알기네이트, 카르복시비닐 중합체, 카르복시메틸 셀룰로스의 나트륨염, 히드록시프로필 메틸셀룰로스, 히드록시프로필 에틸셀룰로스, 히드록시프로필 셀룰로스, 히드록시에틸 셀룰로스, 메틸 셀룰로스, 에틸 셀룰로스, 크산탄 검, 및 산화 폴리에틸렌, 파라핀 왁스, 밀랍, 카르나우바 왁스, 유럽 약전에 기술된 바와 같이 유형 A 및 B의 메타크릴산 암모늄 공중합체, 및 유럽 약전에 기술된 바와 같이

- 미세 정제가 2 내지 4 mm 범위 내에 포함되는 크기를 갖고, 미세정제가 유효 성분으로서 하나 이상의 크렙스 회로 전구체염을 포함하는 코어와 알기네이트, 카르복시비닐 중합체, 카르복시메틸 셀룰로스의 나트륨염, 히드록시프로필 메틸셀룰로스, 히드록시프로필 에틸셀룰로스, 히드록시프로필 셀룰로스, 히드록시에틸 셀룰로스, 메틸 셀룰로스, 에틸 셀룰로스, 크산탄 검, 및 산화 폴리에틸렌, 파라핀 왁스, 밀랍, 카르나우바 왁스, 유럽 약전에 기술된 바와 같이 유형 A 및 B의 메타크릴산 암모늄 공중합체, 및 유럽 약전에 기술된 바와 같이 약 30 % 분산의 폴리아크릴레이트로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 코팅제를 포함하는 코팅으로 구성되고, 크렙스 회로 전구체염이 푸마르산염, 말산염, 시트르산염, 알파-케토글루타르산염, 숙시닐-보조효소 A, 숙신산염 및 옥살로아세트산염으로부터 선택되는 것인, 하나 이상의 미세 정제 형태의 경구용 제1 고체 제약 제제; 및- 소형 정제가 2 내지 25 mm 범위 내에 포함되는 크기를 갖고, 소형 정제가 유효 성분으로서 하나 이상의 중탄산염과 알기네이트, 카르복시비닐 중합체, 카르복시메틸 셀룰로스의 나트륨염, 히드록시프로필 메틸셀룰로스, 히드록시프로필 에틸셀룰로스, 히드록시프로필 셀룰로스, 히드록시에틸 셀룰로스, 메틸 셀룰로스, 에틸 셀룰로스 및 유럽 약전에 기술된 바와 같이 약 30 % 분산의 폴리아크릴레이트로이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 친수성 지속 방출형 매트릭스를 포함하는 코어와 알기네이트, 카르복시비닐 중합체, 카르복시메틸 셀룰로스의 나트륨염, 히드록시프로필 메틸셀룰로스, 히드록시프로필 에틸셀룰로스, 히드록시프로필 셀룰로스, 히드록시에틸 셀룰로스, 메틸 셀룰로스, 에틸 셀룰로스, 크산탄 검 및 산화 폴리에틸렌, 파라핀 왁스, 밀랍, 카르나우바 왁스, 유럽 약전에 기술된 바와 같이 유형 A 및 B의 메타크릴산 암모늄 공중합체, 및 유럽 약전에 기술된 바와 같이 약 30 % 분산의 폴리아크릴레이트로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 코팅제를 포함하는 코팅으로 구성되고, 문헌[European Pharmacopoeia (Ph. Eur.) 2.9.3 "Dissolution test for solid dosage forms"]에 따라 유형 2의 용해 장치로 pH 1.3 내지 7 범위 내의 주어진 pH에서의 완충 용해 매질에서의 제2 제제의 시험관 내 용해가 pH-독립적 속도론에 따라 일어나는 것인, 하나 이상의 소형 정제 형태의 경구용 제2 제약 제제를 포함하는 정제 형태의 경구용 고체 제약 조성물.