초록 ▼

다음의 화합물을 보유하는 일시적 수용체 전위 양이온 통로 아족 M 구성원 8 (이하 TRPM8로 칭함)의 선택적 길항제로 작용하는 화합물들:여기에서R은 다음으로부터 선택된다: H, Br, CN, NO2, SO2NH2, SO2NHR'및 SO2N(R')2, 이때 R'은 선형 또는 분지형 C1-C4 알킬로부터 선택된다;X는 다음으로부터 선택된다: F, Cl, C1-C3 알킬, NH2 및 OHY는 다음으로부터 선택된다: O, CH2, NH 및 SO2R1 및 R2는 서로 독립적으로 다음으로부터 선택된다: H, F 및 선형 또는 분지형 C1-

다음의 화합물을 보유하는 일시적 수용체 전위 양이온 통로 아족 M 구성원 8 (이하 TRPM8로 칭함)의 선택적 길항제로 작용하는 화합물들:여기에서R은 다음으로부터 선택된다: H, Br, CN, NO2, SO2NH2, SO2NHR'및 SO2N(R')2, 이때 R'은 선형 또는 분지형 C1-C4 알킬로부터 선택된다;X는 다음으로부터 선택된다: F, Cl, C1-C3 알킬, NH2 및 OHY는 다음으로부터 선택된다: O, CH2, NH 및 SO2R1 및 R2는 서로 독립적으로 다음으로부터 선택된다: H, F 및 선형 또는 분지형 C1-C4 알킬;R3 및 R4는 서로 독립적으로 다음으로부터 선택된다: H 및 선형 또는 분지형 C1-C4 알킬;Z는 다음으로부터 선택된다: NR6 및 R6R7N+, 여기에서 R6 및 R7는 서로 독립적으로 다음으로부터 선택된다: H 및 선형 또는 분지형 C1-C4 알킬R5는 다음으로부터 선택된 잔기이다: H 및 선형 또는 분지형 C1-C4 알킬Het는 치환된 또는 치환되지 않은 피롤일, 치환된 또는 치환되지 않은 N-메틸피롤일, 치환된 또는 치환되지 않은 티오페닐, 치환된 또는 치환되지 않은 푸릴 및 치환된 또는 치환되지 않은 피리디닐로 부터 선택된 헤테로아릴 군이다.상기 화합물들은 통증, 염증, 허혈, 신경퇴행, 발작, 정신병적 장애들, 염증 상태 및 비뇨기 장애들과 같은 TRPM8 활성에 의존적인 병리의 예방 및 치료에 유용하다.

대표청구항 ▼

다음의 화학식(I)을 보유한 화합물 또는 이의 약제학적으로 수용가능한 염:여기에서:R은 다음으로부터 선택된다: H, Br, CN, NO2, SO2NH2, SO2NHR' 및 SO2N(R')2, 이때 R'은 선형 또는 분지형 C1-C4 알킬로부터 선택된다;X는 다음으로부터 선택된다: F, Cl, C1-C3 알킬, NH2 및 OHY는 다음으로부터 선택된다: O, CH2, NH 및 SO2R1 및 R2는 서로 독립적으로 다음으로부터 선택된다: H, F 및 선형 또는 분지형 C1-C4 알킬;R3 및 R4는 서로 독립적으로 다음으로부터 선택된다

다음의 화학식(I)을 보유한 화합물 또는 이의 약제학적으로 수용가능한 염:여기에서:R은 다음으로부터 선택된다: H, Br, CN, NO2, SO2NH2, SO2NHR' 및 SO2N(R')2, 이때 R'은 선형 또는 분지형 C1-C4 알킬로부터 선택된다;X는 다음으로부터 선택된다: F, Cl, C1-C3 알킬, NH2 및 OHY는 다음으로부터 선택된다: O, CH2, NH 및 SO2R1 및 R2는 서로 독립적으로 다음으로부터 선택된다: H, F 및 선형 또는 분지형 C1-C4 알킬;R3 및 R4는 서로 독립적으로 다음으로부터 선택된다: H 및 선형 또는 분지형 C1-C4 알킬;Z는 다음으로부터 선택된다: NR6 및 R6R7N+, 여기에서 R6 및 R7는 서로 독립적으로 다음으로부터 선택된다: H 및 선형 또는 분지형 C1-C4 알킬;R5는 다음으로부터 선택된 잔기이다: H 및 선형 또는 분지형 C1-C4 알킬;Het는 F, Cl, CH3, NH2 및 OH로부터 선택된 하나 또는 그 이상의 치환체로 치환된 또는 치환되지 않은 피롤일, N-메틸피롤일, 티오페닐, 푸릴 및 피리디닐로부터 선택된 헤테로아릴 군이며, 상기 화합물은 2-[(1-클로로나프탈렌-2-일)옥시]-N-(푸란-2-일메틸)에탄아미니움 클로라이드 및 2-[(1-클로로나프탈렌-2-일)옥시]-N-(푸란-2-일메틸)에탄아민이 아니다.