마리코니, 알레시오
/ 이탈리아, 라뀔라 아이-*****, 비아 깜포 디 필레 에스.엔.씨., 씨/오 돔페 에스.피.에이.
비안친, 지안루카
/ 이탈리아, (에이큐) 라뀔라 아이-*****, 비아 깜포 디 필레 에스.엔.씨., 씨/오 돔페 에스.피.에이.
브랜돌린, 라우라
/ 이탈리아, (에이큐) 라뀔라 아이-*****, 비아 깜포 디 필레 에스.엔.씨., 씨/오 돔페 에스.피.에이.
아라미니, 안드레아
/ 이탈리아, (에이큐) 라뀔라 아이-*****, 비아 깜포 디 필레 에스.엔.씨., 씨/오 돔페 에스.피.에이.
리베라티, 치아라
/ 이탈리아, 밀라노 아이-*****, 비아 올게티나 **, 바이오메디칼 사이언스 파크, 산 라파엘, 씨/오 악삼 에스.피.에이.
보볼렌타, 실비아
/ 이탈리아, 밀라노 아이-*****, 비아 올게티나 **, 바이오메디칼 사이언스 파크, 산 라파엘, 씨/오 악삼 에스.피.에이.
베카리, 안드레아
/ 이탈리아, (에이큐) 라뀔라 아이-*****, 로칼리타 깜포 디 필레 에스엔씨, 씨/오 돔페 에스.피.에이.
로렌지, 시몬
/ 이탈리아, (에이큐) 라뀔라 아이-*****, 비아 깜포 디 필레 에스.엔.씨., 씨/오 돔페 에스.피.에이.
출원인 / 주소
돔페 파르마써티씨 에스.피.에이. / 이탈리아, 아이-***** 밀라노, 비아 산 마르티노 델라 바타글리아, **
대리인 / 주소
강명구;
이경민
심사청구여부
있음 (2016-09-19)
심사진행상태
등록결정(일반)
법적상태
등록
초록▼
다음의 화합물을 보유하는 일시적 수용체 전위 양이온 통로 아족 M 구성원 8 (이하 TRPM8로 칭함)의 선택적 길항제로 작용하는 화합물들:여기에서R은 다음으로부터 선택된다: H, Br, CN, NO2, SO2NH2, SO2NHR'및 SO2N(R')2, 이때 R'은 선형 또는 분지형 C1-C4 알킬로부터 선택된다;X는 다음으로부터 선택된다: F, Cl, C1-C3 알킬, NH2 및 OHY는 다음으로부터 선택된다: O, CH2, NH 및 SO2R1 및 R2는 서로 독립적으로 다음으로부터 선택된다: H, F 및 선형 또는 분지형 C1-
다음의 화합물을 보유하는 일시적 수용체 전위 양이온 통로 아족 M 구성원 8 (이하 TRPM8로 칭함)의 선택적 길항제로 작용하는 화합물들:여기에서R은 다음으로부터 선택된다: H, Br, CN, NO2, SO2NH2, SO2NHR'및 SO2N(R')2, 이때 R'은 선형 또는 분지형 C1-C4 알킬로부터 선택된다;X는 다음으로부터 선택된다: F, Cl, C1-C3 알킬, NH2 및 OHY는 다음으로부터 선택된다: O, CH2, NH 및 SO2R1 및 R2는 서로 독립적으로 다음으로부터 선택된다: H, F 및 선형 또는 분지형 C1-C4 알킬;R3 및 R4는 서로 독립적으로 다음으로부터 선택된다: H 및 선형 또는 분지형 C1-C4 알킬;Z는 다음으로부터 선택된다: NR6 및 R6R7N+, 여기에서 R6 및 R7는 서로 독립적으로 다음으로부터 선택된다: H 및 선형 또는 분지형 C1-C4 알킬R5는 다음으로부터 선택된 잔기이다: H 및 선형 또는 분지형 C1-C4 알킬Het는 치환된 또는 치환되지 않은 피롤일, 치환된 또는 치환되지 않은 N-메틸피롤일, 치환된 또는 치환되지 않은 티오페닐, 치환된 또는 치환되지 않은 푸릴 및 치환된 또는 치환되지 않은 피리디닐로 부터 선택된 헤테로아릴 군이다.상기 화합물들은 통증, 염증, 허혈, 신경퇴행, 발작, 정신병적 장애들, 염증 상태 및 비뇨기 장애들과 같은 TRPM8 활성에 의존적인 병리의 예방 및 치료에 유용하다.
대표청구항▼
다음의 화학식(I)을 보유한 화합물 또는 이의 약제학적으로 수용가능한 염:여기에서:R은 다음으로부터 선택된다: H, Br, CN, NO2, SO2NH2, SO2NHR' 및 SO2N(R')2, 이때 R'은 선형 또는 분지형 C1-C4 알킬로부터 선택된다;X는 다음으로부터 선택된다: F, Cl, C1-C3 알킬, NH2 및 OHY는 다음으로부터 선택된다: O, CH2, NH 및 SO2R1 및 R2는 서로 독립적으로 다음으로부터 선택된다: H, F 및 선형 또는 분지형 C1-C4 알킬;R3 및 R4는 서로 독립적으로 다음으로부터 선택된다
다음의 화학식(I)을 보유한 화합물 또는 이의 약제학적으로 수용가능한 염:여기에서:R은 다음으로부터 선택된다: H, Br, CN, NO2, SO2NH2, SO2NHR' 및 SO2N(R')2, 이때 R'은 선형 또는 분지형 C1-C4 알킬로부터 선택된다;X는 다음으로부터 선택된다: F, Cl, C1-C3 알킬, NH2 및 OHY는 다음으로부터 선택된다: O, CH2, NH 및 SO2R1 및 R2는 서로 독립적으로 다음으로부터 선택된다: H, F 및 선형 또는 분지형 C1-C4 알킬;R3 및 R4는 서로 독립적으로 다음으로부터 선택된다: H 및 선형 또는 분지형 C1-C4 알킬;Z는 다음으로부터 선택된다: NR6 및 R6R7N+, 여기에서 R6 및 R7는 서로 독립적으로 다음으로부터 선택된다: H 및 선형 또는 분지형 C1-C4 알킬;R5는 다음으로부터 선택된 잔기이다: H 및 선형 또는 분지형 C1-C4 알킬;Het는 F, Cl, CH3, NH2 및 OH로부터 선택된 하나 또는 그 이상의 치환체로 치환된 또는 치환되지 않은 피롤일, N-메틸피롤일, 티오페닐, 푸릴 및 피리디닐로부터 선택된 헤테로아릴 군이며, 상기 화합물은 2-[(1-클로로나프탈렌-2-일)옥시]-N-(푸란-2-일메틸)에탄아미니움 클로라이드 및 2-[(1-클로로나프탈렌-2-일)옥시]-N-(푸란-2-일메틸)에탄아민이 아니다.
연구과제 타임라인
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