초록 ▼

본 발명은 히스타민 4 수용체의 다양한 기능과 연관된 질병을 치료하는 의약의 제조에 유용한 신규한 헤테로사이클 화합물에 관한 것으로서, 상기 의약은 특히, 염증 장애, 알러지(allergy), 통증(pain), 비강 용종(nasal polyps), 비염(rhinitis), 만성 부비동염(chronic sinusitis), 비충혈(nasal congestion), 코 가려움증(nasal itch), 천식(asthma), 만성 폐색성 폐질환(chronic obstructive pulmonary disease), 류마티스 관절염(rheu

본 발명은 히스타민 4 수용체의 다양한 기능과 연관된 질병을 치료하는 의약의 제조에 유용한 신규한 헤테로사이클 화합물에 관한 것으로서, 상기 의약은 특히, 염증 장애, 알러지(allergy), 통증(pain), 비강 용종(nasal polyps), 비염(rhinitis), 만성 부비동염(chronic sinusitis), 비충혈(nasal congestion), 코 가려움증(nasal itch), 천식(asthma), 만성 폐색성 폐질환(chronic obstructive pulmonary disease), 류마티스 관절염(rheumatoid arthritis), 아토피성 피부염(atopic dermatitis), 건선(psoriasis), 습진(eczema), 소양증(prurtis), 피부 가려움증(itch skin), 두드러기(urticaria), 특발성 만성 두드러기(idiopathic chronic urticaria), 경피증(scleroderma), 결막염(conjunctivitis), 각결막염(keratoconjunctivitis), 안염(ocular inflammation), 안구 건조증(dry eye), 심장 기능장애(cardiac dysfunction), 부정맥(arrhythmia), 아테롬성 동맥 경화증(atherosclerosis), 다발성 경화증(multiple sclerosis), 염증성 장 질환(대장염(colitis), 크론병(Crohn's disease), 궤양성 대장염(ulcerative colitis) 포함), 염증성 통증(inflammatory pain), 신경성 동통(neuropathic pain), 골관절염 통증(osteoarthritic pain), 갑상선 자가 면역질환(autoimmune thyroid disease), 면역 매개(또한 1형으로서도 알려진) 당뇨병, 낭창(lupus), 수술 후 접착 형성(post-operative adhesions), 전정장애(vestibular disorder) 그리고 암(cancer) 등의 치료에 유용하다.

대표청구항 ▼

하기 화학식 1의 구조를 갖는 헤테로사이클 화합물, 또는 그 라세미체, 입체이성체 또는 약제학적으로 허용가능한 염:[화학식 1]상기 화학식 1에서,X1은 C이고, X2, X3 및 X4는 각각 독립적으로 C 또는 N이되, X2, X3 및 X4 중 적어도 하나는 N이고,R1은 N, O 및 S로부터 선택된 1-3개의 헤테로원자를 포함하는 포화 또는 불포화 3-12원 모노 또는 폴리헤테로사이클릴이거나(여기서 R1은 비치환되거나, -NR6R7,C1-C6알킬, 아미노 및 R8로부터 선택된 1-3개의 치환기로 치환된다) -NR6R7이고,R2,

하기 화학식 1의 구조를 갖는 헤테로사이클 화합물, 또는 그 라세미체, 입체이성체 또는 약제학적으로 허용가능한 염:[화학식 1]상기 화학식 1에서,X1은 C이고, X2, X3 및 X4는 각각 독립적으로 C 또는 N이되, X2, X3 및 X4 중 적어도 하나는 N이고,R1은 N, O 및 S로부터 선택된 1-3개의 헤테로원자를 포함하는 포화 또는 불포화 3-12원 모노 또는 폴리헤테로사이클릴이거나(여기서 R1은 비치환되거나, -NR6R7,C1-C6알킬, 아미노 및 R8로부터 선택된 1-3개의 치환기로 치환된다) -NR6R7이고,R2, R3, R4 및 R5는 같거나 다를 수 있고, 각각 독립적으로 -H; -C1-C6알킬; -C1-C6할로알킬; -C1-C6퍼할로알킬; -할로겐(-F, -Cl, -Br, -I); -CN; -C1-C6알콕시; -C1-C6할로알콕시; -C1-C6퍼할로알콕시; -C2-C7알케닐; -C2-C8알키닐; -아미노; -OH; -니트로(-NO2); -C6-C10아릴; 및 -헤테로사이클릴로부터 선택되나(여기서 헤테로사이클릴은 N, O 및 S로부터 선택된 1-3개의 헤테로원자를 포함하는 포화 또는 불포화 3-6원 헤테로사이클릴이다), 단, X2가 N이면 R3는 존재하지 않으며, X3이 N이면 R4는 존재하지 않고, X4가 N이면 R5는 존재하지 않고,Y1, Y2, Y3, Y4 및 Y5는 각각 독립적으로 C, 또는 N, O 및 S로부터 선택된 헤테로원자이되, Y1, Y2, Y3, Y4 및 Y5 중 적어도 두 개는 N, O 및 S로부터 독립적으로 선택된 헤테로원자이고,Y2 및 Y3는 각각 독립적으로 R9로 치환될 수 있고, Y4는 -H 또는 -C1-C6알킬로 치환될 수 있고,R6 및 R7은 각각 독립적으로 -H; -C1-C6알킬; -헤테로사이클릴; -C1-C6알킬-헤테로사이클릴; 및 -카복실(-COOH) 로부터 선택되고(여기서 헤테로사이클릴은 N, O 및 S로부터 선택된 1-3개의 헤테로원자를 포함하는 포화 또는 불포화 3-6원 헤테로사이클릴이다), 여기서 R6 및 R7은 동시에 H가 아니고,R8은 -C3-C8사이클로알킬이고,R9은 -H; -C1-C6알킬; 및 -C3-C7사이클로알킬로부터 선택되며,상기에서, 알킬 및 헤테로사이클릴기들은 각각 독립적으로 비치환 형태이거나, 또는 -C1-C4알킬, -C1-C4알콕시, 및 -OH로 이루어진 군으로부터 선택되는 1-3개의 치환기로 치환된 형태일 수 있다.