초록 ▼

본 발명은 5-[(3-클로로페닐)아미노] 벤조 [c]-2,6-나프티리딘-8-카르복시산(5-[(3-Chlorophenyl)amino]benzo [c]-2,6-naphthyridine-8-carboxylic acid; CX-4945)를 유효성분으로 함유하는 퇴행성 뇌질환 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 구체적으로 상기 CK2와 Cdc2-like kinase(Clk)의 강력한 억제물질로 알려진 CX-4945가 시험관 내(in vitro)에서 Dyrk1A에도 강력한 억제효과를 나타냄을 확인하였고, ATP와 경쟁적인 방식으로

본 발명은 5-[(3-클로로페닐)아미노] 벤조 [c]-2,6-나프티리딘-8-카르복시산(5-[(3-Chlorophenyl)amino]benzo [c]-2,6-naphthyridine-8-carboxylic acid; CX-4945)를 유효성분으로 함유하는 퇴행성 뇌질환 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 구체적으로 상기 CK2와 Cdc2-like kinase(Clk)의 강력한 억제물질로 알려진 CX-4945가 시험관 내(in vitro)에서 Dyrk1A에도 강력한 억제효과를 나타냄을 확인하였고, ATP와 경쟁적인 방식으로 억제 작용을 하며, Dyrk1A를 세포수준에서도 강력하게 억제하여, 신경섬유엉킴과 노인반 유발 요인인 Tau, APP(amyloid precursor protein), PS1(presenilin 1)의 인산화를 억제하고, NFATc의 인산화를 억제시켜서, NFATc의 전사활성을 증가시키고, 초파리 모델에서도 초파리 Dyrk1A인 minibrain이 과발현되었을 때 나타나는 날개, 눈, 신경계 발달 이상을 뚜렷하게 개선함을 확인하였으며, Dyrk1A 과발현 마우스에서도 Tau 단백질의 인산화가 현저하게 낮아지는 것을 확인함으로써, 일반적으로 Dyrk1A 저해제로 사용되는 Harmine, INDY, proINDY에 비해서 높은 억제 효능을 보임으로써, 상기 5-[(3-클로로페닐)아미노] 벤조 [c]-2,6-나프티리딘-8-카르복시산(CX-4945)을 Dyrk1A와 관련된 퇴행성 뇌질환 예방 및 치료용 조성물로 유용하게 사용할 수 있다.

대표청구항 ▼

5-[(3-클로로페닐)아미노] 벤조 [c]-2,6-나프티리딘-8-카르복시산(5-[(3-Chlorophenyl)amino]benzo [c]-2,6-naphthyridine-8-carboxylic acid; CX-4945) 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하고, 상기 CX-4945는 Dyrk1(Dual specificity tyrosine-phosphorylation-regulated kinase 1)의 활성을 억제하는 것을 특징으로 하는 다운증후군(down syndrome), 알츠하이머병(alzheimer's

5-[(3-클로로페닐)아미노] 벤조 [c]-2,6-나프티리딘-8-카르복시산(5-[(3-Chlorophenyl)amino]benzo [c]-2,6-naphthyridine-8-carboxylic acid; CX-4945) 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하고, 상기 CX-4945는 Dyrk1(Dual specificity tyrosine-phosphorylation-regulated kinase 1)의 활성을 억제하는 것을 특징으로 하는 다운증후군(down syndrome), 알츠하이머병(alzheimer's disease), 파킨슨병(parkinson's disease), 헌팅턴병(huntington's disease) 및 픽병(picks disease)으로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나의 예방 및 치료용 약학적 조성물.