초록

시타글립틴 중간체 화합물이 개시된다. 이러한 시타글립틴 중간체 화합물을 이용하면, 고가의 커플링제를 전혀 사용하지 않으면서 매우 경제적이고 친환경적인 방법으로 디펩티딜 펩티다제-4 (dipeptidyl peptidase 4: DPP-4) 억제제로 사용되고 있는 시타글립틴 화합물을 제조할 수 있다.

대표청구항 ▼

시타글립틴 화합물로 변환이 가능하고, 하기 화학식 1의 분자 구조를 갖는 시타글립틴 중간체 화합물:[화학식 1]상기 화학식 1에서, R1은 아민 보호기이고, R2는 알킬기, 아릴기 또는 벤질기이고,상기 아민 보호기는 메틸옥시카르보닐기, 벤질옥시카르보닐기, p-메톡시벤질옥시 카르보닐기, t-부틸옥시카르보닐기(Boc), 9-플루오레닐메틸옥시카르보닐기(FMOC), 알릴옥시카보닐(Alloc), 2,2,2-트리클로로에톡시카르보닐(Troc), 벤조일기(Bz), 아세틸기, 벤질기(Bn), p-메톡시벤질기(PMB), 3,4-디메톡시벤질기(DMPM

시타글립틴 화합물로 변환이 가능하고, 하기 화학식 1의 분자 구조를 갖는 시타글립틴 중간체 화합물:[화학식 1]상기 화학식 1에서, R1은 아민 보호기이고, R2는 알킬기, 아릴기 또는 벤질기이고,상기 아민 보호기는 메틸옥시카르보닐기, 벤질옥시카르보닐기, p-메톡시벤질옥시 카르보닐기, t-부틸옥시카르보닐기(Boc), 9-플루오레닐메틸옥시카르보닐기(FMOC), 알릴옥시카보닐(Alloc), 2,2,2-트리클로로에톡시카르보닐(Troc), 벤조일기(Bz), 아세틸기, 벤질기(Bn), p-메톡시벤질기(PMB), 3,4-디메톡시벤질기(DMPM), p-메톡시페닐기(PMP), 토실기(Ts), 트리메틸실릴에틸옥시 카르보닐기(Teoc), 벤즈하이드릴, 트리페닐메틸(Trityl), (4-메톡시페닐)디페닐메틸(Mmt), 디메톡시트리틸(DMT) 및 디페닐포스피노일기로 이루어진 그룹에서 선택된 적어도 하나를 포함한다.