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[한국특허] 시타글립틴의 개선된 제조방법
Improved method of sitagliptin
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IPC분류정보
국가/구분 한국(KR)/등록특허
국제특허분류(IPC8판)
  • C07D-487/04
  • A61K-031/4985
출원번호 10-2015-0082814 (2015-06-11)
공개번호 10-2016-0146124 (2016-12-21)
등록번호 10-1772898-0000 (2017-08-24)
DOI http://doi.org/10.8080/1020150082814
발명자 / 주소
  • 정헌석 / 서울특별시 강남구 선릉로 ***, 도곡렉슬아파트 ***동 ****호
  • 송태흥 / 경기도 용인시 수지구 수지로 **, 심곡마을 광교힐스테이트아파트 ***동 ***호
  • 장도연 / 경기도 군포시 용호*로 **, 당정주공아파트 ***동 ***호
  • 이유진 / 경기도 수원시 팔달구 향교로 ***, ***호
출원인 / 주소
  • 동방에프티엘(주) / 경기도 화성시 향남읍 제약공단*길 **
대리인 / 주소
  • 한라특허법인(유한)
심사청구여부 있음 (2015-06-11)
심사진행상태 등록결정(일반)
법적상태 등록

초록

본 발명은 대량 생산공정에 적합한 디페닐 포스파이트(diphenyl phosphite)를 반응시약으로 선택 사용하는 N-Boc 보호된 시타글립틴의 제조단계 및 탈보호 단계를 포함하는 시타글립틴의 개선된 제조방법에 관한 것이다.

대표청구항

하기의 제조단계를 포함하는 시타글립틴의 제조방법 :(ⅰ단계) 트리메틸아민, 트리에틸아민, 트리이소프로필아민, N-메틸모르폴린, 피리딘 및 퀴놀린로 이루어진 군으로부터 선택된 1종 이상의 아민염기와 디페닐 포스파이트 (DPP)의 존재 하에서, 하기 화학식 2로 표시되는 N-Boc 보호된 엑시드 화합물과 하기 화학식 3으로 표시되는 트리아졸로피페라진 염산염을 커플링 반응시켜, 하기 화학식 4로 표시되는 N-Boc 보호된 시타글립틴을 제조하는 단계; 및(상기에서, Boc는 tert-부톡시카보닐기를 나타낸다)(ⅱ단계) 하기 화학식 4로 표

발명자의 다른 특허 :

이 특허를 인용한 특허 (1)

  1. [한국] 시타글립틴염산염 결정형의 제조방법 | 박창권, 김광현, 송원호, 안승호, 최인수, 송다운

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