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NTIS 바로가기국가/구분 | 한국(KR)/등록특허 | |
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국제특허분류(IPC8판) |
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출원번호 | 10-2015-0082814 (2015-06-11) | |
공개번호 | 10-2016-0146124 (2016-12-21) | |
등록번호 | 10-1772898-0000 (2017-08-24) | |
DOI | http://doi.org/10.8080/1020150082814 | |
발명자 / 주소 | ||
출원인 / 주소 |
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대리인 / 주소 |
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심사청구여부 | 있음 (2015-06-11) | |
심사진행상태 | 등록결정(일반) | |
법적상태 | 등록 |
본 발명은 대량 생산공정에 적합한 디페닐 포스파이트(diphenyl phosphite)를 반응시약으로 선택 사용하는 N-Boc 보호된 시타글립틴의 제조단계 및 탈보호 단계를 포함하는 시타글립틴의 개선된 제조방법에 관한 것이다.
하기의 제조단계를 포함하는 시타글립틴의 제조방법 :(ⅰ단계) 트리메틸아민, 트리에틸아민, 트리이소프로필아민, N-메틸모르폴린, 피리딘 및 퀴놀린로 이루어진 군으로부터 선택된 1종 이상의 아민염기와 디페닐 포스파이트 (DPP)의 존재 하에서, 하기 화학식 2로 표시되는 N-Boc 보호된 엑시드 화합물과 하기 화학식 3으로 표시되는 트리아졸로피페라진 염산염을 커플링 반응시켜, 하기 화학식 4로 표시되는 N-Boc 보호된 시타글립틴을 제조하는 단계; 및(상기에서, Boc는 tert-부톡시카보닐기를 나타낸다)(ⅱ단계) 하기 화학식 4로 표
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