재단법인 대구경북첨단의료산업진흥재단 / 대구광역시 동구 동내로 ** (동내동, 커뮤니케이션센터)
대리인 / 주소
한라특허법인(유한)
심사청구여부
있음 (2017-02-16)
심사진행상태
거절결정(재심사)
법적상태
거절
초록
본 발명은 키나아제 저해 활성을 가지는 신규의 2,3,5-치환된 싸이오펜 화합물과 상기 화합물을 활성성분으로 포함하는 항암제, 그리고 상기 화합물의 제조방법에 관한 것이다.
대표청구항▼
하기 화학식 1로 표시되는 2,3,5-치환된 싸이오펜 화합물, 이의 약학적으로 허용되는 염, 이의 수화물, 이의 용매화물 및 이의 이성질체로 이루어진 군으로부터 선택된 화합물 :[화학식 1]상기 화학식 1에서,Z는 O, S 또는 NH이고,Y는 C1-6알킬렌기; C2-6알케닐렌기; 또는 C2-6알키닐렌기이고,A는 N가 1 내지 2개 포함된 C3-8헤테로싸이클로알킬기; C6-12아릴기; 또는 N 또는 S로부터 선택된 헤테로원자가 1 내지 2개 포함된 C3-12 헤테로아릴기이고, R1은 할로, 니트로, 시아노, C1-6알킬, C1-6할로
하기 화학식 1로 표시되는 2,3,5-치환된 싸이오펜 화합물, 이의 약학적으로 허용되는 염, 이의 수화물, 이의 용매화물 및 이의 이성질체로 이루어진 군으로부터 선택된 화합물 :[화학식 1]상기 화학식 1에서,Z는 O, S 또는 NH이고,Y는 C1-6알킬렌기; C2-6알케닐렌기; 또는 C2-6알키닐렌기이고,A는 N가 1 내지 2개 포함된 C3-8헤테로싸이클로알킬기; C6-12아릴기; 또는 N 또는 S로부터 선택된 헤테로원자가 1 내지 2개 포함된 C3-12 헤테로아릴기이고, R1은 할로, 니트로, 시아노, C1-6알킬, C1-6할로알킬, -(CH2)m-C1-6알콕시(이때, m은 1 내지 6의 정수), -C(O)O-C1-6알킬, -S(O)2-C1-6알킬, C3-8싸이클로알킬, O 또는 N으로부터 선택된 헤테로원자가 1 내지 2개 포함된 C3-8헤테로싸이클로알킬, C6-12아릴, O 또는 N으로부터 선택된 헤테로원자가 1 내지 2개 포함된 C3-8헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 치환기이고, 상기 치환기 R1의 치환개수는 0 내지 3개이고, 상기 치환기 R1이 헤테로싸이클로알킬, 아릴 또는 헤테로아릴인 경우는 할로, C1-6알킬, C1-6알킬-C(O)- 또는 C1-6알킬-S(O)2-에 의해 치환 또는 비치환될 수 있고,R2 및 R3은 서로 같거나 다른 것으로서 수소원자; 할로겐원자; 하이드록시기; C1-6알킬기; C3-8싸이클로알킬기; C1-6하이드록시알킬기; C1-6할로알킬기; C1-6알콕시기; -C(O)-C1-6알킬기; -S(O)2-C1-6알킬기; 또는 -NR4R5 이고,R4 및 R5는 서로 같거나 다른 것으로서 수소원자; C1-6알킬기; C3-8싸이클로알킬기; O 또는 N으로부터 선택된 헤테로원자가 1 내지 2개 포함된 C3-8헤테로싸이클로알킬기; 또는 C6-12아릴기이고,n은 1 내지 3의 정수이다.
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